中藥藥劑學-膠囊劑優(yōu)選課件

第十三章、膠囊劑第一節(jié)、概述第二節(jié)、膠囊劑的制備第三節(jié)、膠囊劑的質量評定與包裝第一課件網

2020/10/181第一節(jié)、概述一、膠囊劑的含義與分類膠囊劑（capsules）：是指將藥物直接分裝于硬質空膠囊或具有彈性的軟質膠囊中制成的固體制劑。2020/10/182分類：硬膠囊劑（hardcapsules）

軟膠囊劑（softcapsules）

腸溶膠囊（entericapsules）

2020/10/183軟膠囊膠囊劑硬膠囊腸溶膠囊有縫（壓制法、滾膜法）不封閉（固體、半固體）封閉（油類、油溶液）（乳濁液、混懸液）無縫（滴制法）圖14-1膠囊劑分類示意圖2020/10/184二、膠囊劑的特點優(yōu)點：病人服藥順應性好掩蓋藥物不良氣息生物利用度高提高藥物穩(wěn)定性可定時，定位釋放藥物可彌補其他劑型的不足2020/10/185缺點：有些藥物不適合制成膠囊劑

1、藥物的水溶液或乙醇溶液，使膠囊壁溶解

2、易溶性藥物，如氯化鈉

3、小劑量刺激性藥物

4、易風化藥物，使膠囊壁變軟

5、吸濕性藥物，使膠囊壁過分干燥而變脆不適用于低齡兒童2020/10/186第二節(jié)、膠囊劑的制備一、硬膠囊劑的制備二、軟膠囊劑的制備三、腸溶膠囊劑的制備2020/10/187硬膠囊劑（hardcapsules）指將一定量藥材提取物與藥粉或輔料制成均勻的粉末或顆粒充填于空心膠囊中，或將藥物直接分裝于空心膠囊中制成的劑型。一、硬膠囊劑的制備2020/10/188（一）空膠囊的制備囊材主要材料其他材料主料增塑劑明膠甘油著色劑防腐劑遮光劑芳香劑食用色素尼泊金類二氧化鈦食用香料2020/10/1891、原材料的要求：主要原料為明膠。來源：骨明膠，質地堅硬，性脆，透明度較差皮膚膠，可塑性，透明度好水解：A型（酸法水解）——pH8.0-9.0B型（堿法水解）——pH4.7-5.0

等電點2020/10/1810

適當輔料：甘油、山梨醇、天然膠

（增塑劑）瓊脂、阿拉伯膠：增加凝聚力食用染色劑：美觀，便于識別氯化鈉：含量<0.5%明膠、增塑劑、水分三者的比例決定了膠囊殼的硬度、柔軟性2020/10/1811水含量－決定囊殼的硬度和脆性硬膠囊：13-16%軟膠囊：7-9%硬膠囊劑的增塑劑用量：<5%軟膠囊劑的增塑劑用量：>20%

增塑劑含量－決定囊殼的柔韌性2020/10/18122、空膠囊的制備干燥室第十二章膠囊劑制法——栓模法增塑劑防腐劑著色劑遮光劑冷風

溶膠蘸膠制坯干燥拔殼截割整理

2020/10/1813膠囊殼的規(guī)格

8種規(guī)格：000/00/0/1/2/3/4/5，常用0/1/2/3不同規(guī)格膠囊殼的填充容積規(guī)格00000012345容積(ml)1.420.950.670.480.370.270.200.132020/10/1814膠囊殼的質量要求外觀、規(guī)格、含水量、脆碎度、崩解時限等含水量要求：12%-15%溶解要求

25C水/15min－不溶36-38C0.5%HCL15min－完全溶解2020/10/1815中藥處理細粉或顆粒囊材制備膠囊殼填充封口硬膠囊硬膠囊制備示意圖：2020/10/1816（二）藥物的填充1、空膠囊的選擇類型選擇普通型鎖口型

規(guī)格選擇原則：根據(jù)藥物劑量所占容積選擇最小的型號2020/10/1817選擇方法：（1）經典法：由此關系圖來求得（2）憑經驗（3）試套2020/10/1818混勻2、藥物的處理（1）直接混合（2）藥物細粉+浸膏填充（3）結晶粉+中藥材混勻a若密度相差大，制顆粒b密度接近，填充目的：克服引起填充困難的因素2020/10/18193、藥物填充方法

手工填充法機器法填充環(huán)境：溫度25°C，相對濕度40%2020/10/1820硬膠囊分裝器分裝原理示意圖2020/10/1821供給排列校準方向填充套合排出自動膠囊填充操作流程圖：2020/10/1822藥物填充的注意點：定量藥物需多準備幾粒的分量。但麻醉、毒性藥物不按此法處理小劑量的藥粉，尤其為麻醉、毒性藥物，制成倍散疏松性小的藥物小量填充時，加適當乙醇或液體石蠟混勻后填充中藥浸膏粉，保持干燥，添加適當輔料后混勻填充揮發(fā)油應先用吸收劑吸收后填充（如碳酸鈣）第一課件網

2020/10/1823（三）膠囊的封口目的：防止脫節(jié)，漏藥（鎖口型無需考慮）材料：明膠液方法：明膠液溫度50C涂于帽節(jié)與體節(jié)套合處縫隙封口后烘干2020/10/1824（四）膠囊劑制備過程中容易出現(xiàn)的質量問題1、裝量差異超限可能原因：囊殼因素、藥物因素、填充設備因素2、吸潮可通過改進制備工藝，利用玻璃瓶、鋁塑包裝等方法解決2020/10/1825三、軟膠囊劑的制備

軟膠囊劑（softcapsules）:系指將一定量的藥物、藥材提取物加適宜的輔料密封于球形、橢圓形或其他形狀的軟質囊材中制成的劑型。2020/10/1826軟膠囊劑的主要特點：可塑性強，彈性大。增塑劑：干明膠=0.3:1.0——硬度過大增塑劑：干明膠=1.8:1.0——硬度不足最適宜重量比：

增塑劑：干明膠=0.4~0.6:1.0水：干明膠=1.0~1.6:1.02020/10/1827囊材：主料：膠料（明膠、阿拉伯膠）增塑劑：甘油、三梨醇、阿拉伯膠等；單獨或混合均勻使用，用量大于20%。附加劑：防腐劑色素遮光劑香料2020/10/1828（二）軟膠囊大小選擇達到治療量藥物的前提下，盡量?。ㄈ┸浤z囊內填充物的要求

填充物不能溶解或破壞明膠囊殼2020/10/18291、液體藥物和藥物液體適合：油性：植物油、揮發(fā)油等水性：PEG、吐溫-80、丙二醇、異丙醇等不適合：藥物含水量>5%，低分子量水溶性或揮發(fā)性有機物：乙醇、丙酮、酸、胺、酯等

pH=4.5~7.5（強酸性明膠水解，強堿性明膠變性）

2020/10/18302、混懸液及乳濁液適合：油類介質（w/o，油混懸液）非油類介質：PEG400、PEG600

不適合：

O/W乳劑（乳劑失水被破壞）粒度：<80目附加劑：表面活性劑、抗氧劑、助懸劑

2020/10/18313、固體藥物固體粉末或顆粒，在軟膠囊中應用不多2020/10/1832四、軟膠囊劑的制法1、壓制法（有縫）手工壓制法（鋼板模壓制法）輔料配制膠液制膠片壓制軟膠囊90C2020/10/1833機械壓制法(旋轉模壓制法)－自動旋轉軋囊機2020/10/1834a軟膠囊（壓制法）b軟膠囊（壓制工作部件）2020/10/18352、滴制法（無縫）影響因素：明膠液處方比例；藥液、膠液及冷卻液三者密度；膠液黏度；膠液、藥液及冷卻液溫度；干燥溫度。2020/10/1836二、腸溶膠囊劑的制備腸溶膠囊劑：系指硬膠囊或軟膠囊是用適宜的腸溶材料制備而成，或用經腸溶材料包衣的顆?；蛐⊥璩涮钅z囊而制成的膠囊劑。2020/10/1837腸溶膠囊劑用途：

防止刺激性藥物對胃的刺激

腸道定位給藥類型：軟膠囊或硬膠囊制法：

甲醛浸漬法腸衣材料包衣法2020/10/1838甲醛蒸氣膠囊劑(已封裝)RCOO-NH3+明膠甲醛明膠

(失去-NH3+，保留-COO-)甲醛不溶于胃的酸性環(huán)境可溶于腸的酸性環(huán)境影響因素：甲醛濃度及接觸時間貯存時間1、甲醛浸漬法產品質量不穩(wěn)定，用得較少2020/10/18392、腸衣材料包衣法膠囊7%CAP丙酮液取出晾干成品經人工胃液2小時不溶解人工腸液20-30分鐘溶解浸入稍加振蕩2020/10/1840第三節(jié)、膠囊劑的質量評定與包裝一、膠囊劑的質量評定1、外觀2、水分硬膠囊內容物水分含量<9.0%

3、裝量差異硬膠囊及軟膠囊內容物裝量4、崩解時限硬膠囊30min內崩解，軟膠囊1h內崩解腸溶膠囊：胃－2h不崩解，腸－1h內崩解5、藥物的定性與定量6、衛(wèi)生標準2020/10/1841二、膠囊劑的包