第20章-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-課件

第二十章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

（NSAIDs）1ppt課件學(xué)習(xí)要求掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用共性；阿司匹林藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。熟悉花生四烯酸代謝途徑，對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的作用特點(diǎn)。了解其他藥物的特點(diǎn)與應(yīng)用；抗痛風(fēng)的藥物。2ppt課件第一節(jié)NSAIDs概述

是一類具有解熱鎮(zhèn)痛，且大多數(shù)具有抗炎抗風(fēng)濕作用的藥物；由于其特殊抗炎作用，為了區(qū)別糖皮質(zhì)激素，又稱為非甾體抗炎藥（NSAIDs）；

阿司匹林類藥物。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：3ppt課件發(fā)展歷史NSAIDs18世紀(jì)，柳樹皮有解熱

1899年合成Aspirin60年代合成吲哚類1860年合成了水楊酸50年代合成了吡唑酮類70年代合成芳基丙酸、苯乙酸類

1352464ppt課件

作用機(jī)制NSAIDs機(jī)制：抑制COX的活性，減少PGs的生成NSAIDs5ppt課件

作用機(jī)制COX-1和COX-2的特性比較6ppt課件

藥理作用

體溫調(diào)定點(diǎn)↑致熱源

中樞PGs↑COXNSAIDs抑制COX1.解熱作用體溫正常體溫發(fā)熱體溫7ppt課件

作用機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪降溫作用比較8ppt課件

藥理作用2.鎮(zhèn)痛作用PG致痛感覺神經(jīng)末梢致痛（PGE1、PGE2、PGF2α）痛覺增敏（—）NSAIDs組織胺、緩激肽組織損傷或炎癥化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放

疼痛9ppt課件

作用機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛藥與中樞性鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用比較10ppt課件

藥理作用3.抗炎作用（抗風(fēng)濕）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PGs合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺增敏

炎癥（紅斑、水腫、發(fā)熱、疼痛）（—）NSAIDs協(xié)同作用11ppt課件

藥理作用4.其他作用（1）抗血栓作用；（2）抑制腫瘤發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移的作用；（3）預(yù)防和延緩阿爾茨海默病的作用；（4）延緩角膜老化的作用；（5）預(yù)防先兆子癲綜合征。12ppt課件不良反應(yīng)（1）胃腸道反應(yīng)（最常見、最嚴(yán)重的不良反應(yīng)）（2）皮膚、腎臟、肝臟、心血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)反應(yīng)和其他不良反應(yīng)。13ppt課件

NSAIDs分類

1.水楊酸類（阿司匹林）

2.苯胺類（對(duì)乙酰氨基酚）3.吲哚類（吲哚美辛）4.芳基乙酸類（雙氯芬酸）5.芳基丙酸類（布洛芬）6.烯醇酸類（吡羅昔康）

3.呲唑酮類（保泰松）8.烷酮類（萘丁美酮）

9.異丁芬酸類（舒林酸）按對(duì)COX抑制作用的選擇性分類：1.非選擇性COX抑制藥（阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚）2.選擇性COX-2抑制藥（塞來(lái)昔布、尼美舒利）按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類：14ppt課件第二節(jié)非選擇性COX抑制藥1.體內(nèi)過程（1）口服吸收迅速；（2）血漿蛋白結(jié)合率為90%；（3）肝臟代謝，以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出

小劑量—一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除大劑量—零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

（4）弱有機(jī)酸，pH影響排泄；（5）在堿性環(huán)境下易吸收。阿司匹林（Aspirin）15ppt課件阿司匹林（aspirin）2.藥理作用和應(yīng)用（1）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕

16ppt課件阿司匹林（aspirin）（2）抑制血小板聚集（抗血栓）（3）其他作用17ppt課件阿司匹林（aspirin）3、不良反應(yīng)（1）胃腸道反應(yīng)①抑制了PG(如PGE2)對(duì)胃粘膜的保護(hù)作用；②對(duì)胃粘膜的直接刺激作用；③濃度高時(shí)興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)引起嘔吐。（2）凝血障礙延長(zhǎng)出血時(shí)間,加重出血傾向；一般劑量引起TXA2/PGI2比值下降，抑制血小板聚集延長(zhǎng)出血時(shí)間；較大劑量抑制凝血酶原，造成出血傾向。18ppt課件阿司匹林（aspirin）（3）水楊酸反應(yīng)（5g/d）

劑量過大導(dǎo)致；

堿化尿液，加速排出。（4）過敏反應(yīng)

①皮疹蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克(少數(shù))；

②阿司匹林哮喘（治療：糖皮質(zhì)激素+抗組胺藥）。（5）瑞夷綜合征

（肝衰竭合并腦?。?/p>

①兒童，青年伴病毒性感染和發(fā)熱（流感、水痘、麻疹）；②少見，但后果嚴(yán)重。（6）對(duì)腎臟的影響

19ppt課件阿司匹林（aspirin）（1）水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高，當(dāng)與其它血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物合用時(shí)，可競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位；（2）阻礙甲氨蝶呤自腎小管的分泌；（3）速尿與水楊酸競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌，水楊酸排泄↓。4、藥物相互作用20ppt課件對(duì)乙酰氨基酚1、作用特點(diǎn)（1）非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物；（2）對(duì)中樞COX的抑制作用強(qiáng)，對(duì)外周COX的抑制作用較弱；（3）無(wú)明顯抗炎抗風(fēng)濕作用；（4）解熱鎮(zhèn)痛作用緩慢而持久，強(qiáng)度類似Aspirin，鎮(zhèn)痛作用部位可能在中樞；（5）治療量對(duì)胃腸道無(wú)刺激性。21ppt課件對(duì)乙酰氨基酚2、臨床應(yīng)用（1）用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛、肌肉痛；（2）多用于阿司匹林過敏或不能耐受者。3、不良反應(yīng)（1）代謝物使血紅蛋白氧化，引起缺氧、紫紺；（2）大劑量或長(zhǎng)期用可發(fā)生嚴(yán)重的肝、腎功能損害（鎮(zhèn)痛藥性腎?。?2ppt課件保泰松作用特點(diǎn)

（1）抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱；（2）不良反應(yīng)多，現(xiàn)較少使用，僅用于關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎；（3）不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、水鈉潴留、肝腎損害、過敏反應(yīng)、甲狀腺腫大及粘液性水腫；（4）大劑量可用于急性痛風(fēng)的患者。23ppt課件吲哚美辛（消炎痛）作用特點(diǎn)（1）解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用強(qiáng)大，抗炎作用是Aspirin10-40倍；（2）主要用于急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和癌性發(fā)熱等；（3）不良反應(yīng)較多（造血障礙、CNS作用），僅用于其他藥物不顯著的病例；（4）禁用于阿司匹林哮喘的患者。24ppt課件布洛芬（芬必得）作用特點(diǎn)

（1）抗炎抗風(fēng)濕及解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，同Aspirin，抗炎作用更突出；（2）可進(jìn)入滑膜腔，主要用于治療風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于鎮(zhèn)痛；（3）胃腸道反應(yīng)輕，病人較易耐受，但長(zhǎng)期應(yīng)用仍可引起胃出血及潰瘍，偶見視力障礙。25ppt課件第三節(jié)選擇性COX-2抑制藥塞來(lái)昔布

作用特點(diǎn)（1）抑制COX-2的作用是COX-1的375倍；（2）治療劑量對(duì)TXA2的合成影響較小；（3）用于風(fēng)濕熱、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，術(shù)后鎮(zhèn)痛等；（4）胃腸道副作用較?。唬?）有腎臟損害作用。26ppt課件尼美舒利

作用特點(diǎn)（1）對(duì)COX-2的選擇性強(qiáng)，副作用較?。唬?）解熱作用是對(duì)乙酰氨基酚的200倍，鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的24倍；（3）有阿斯匹林哮喘病史者，可選用尼美舒利；（4）口服制劑禁用于12歲以下的兒童。27ppt課件謝謝！

28ppt課件A型題1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的作用機(jī)制是A.抑制白三烯的生成B.抑制阿片受體C.抑制PG的生物合成D.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞E.抑制中樞鎮(zhèn)痛系統(tǒng)答案29ppt課件2.阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是A.抑制環(huán)氧酶，減少TXA2的形成 B.直接抑制血小板的聚集C.抑制凝血酶的形成D.激活血漿中抗凝血酶ⅢE.抑制PG的合成答案30ppt課件3.有關(guān)阿司匹林的解熱作用描述錯(cuò)誤的是A.直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞B.通過抑制PG的合成而發(fā)揮解熱作用C.只降低發(fā)熱者的體溫D.對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無(wú)效E.對(duì)正常體溫?zé)o影響答案31ppt課件4.阿司匹林的下述哪一個(gè)不良反應(yīng)最常見A.胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙C.誘發(fā)哮喘D.水楊酸反應(yīng)E.視力障礙答案32ppt課件5.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥鎮(zhèn)痛的作用特點(diǎn)正確的是A.對(duì)心絞痛有效B.鎮(zhèn)痛部位在中樞C.可抑制P物質(zhì)的釋放D.抑制PG的合成，可用于銳痛E.減輕PG的致痛作用和痛覺增敏作用答案33ppt課件6.下列哪種藥物不屬于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：A.撲熱息痛B.保泰松C.布洛芬D.撲米酮E.美洛昔康答案34ppt課件7.解熱鎮(zhèn)痛藥的降溫特點(diǎn)是A.僅降低發(fā)熱者體溫，不影響正常體溫B.既降低發(fā)熱者體溫，也降低正常體溫C.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞D.對(duì)體溫的影響隨外界環(huán)境溫度而變化E.可抑制P物質(zhì)的釋放答案35ppt課件8.伴有胃潰瘍的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者最好選用A.消炎痛B.雙氯芬酸C.阿司匹林D.保泰松E.撲熱息痛答案36ppt課件9.阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是A.抑制TXA2合成B.促進(jìn)PGI2合成C.加強(qiáng)維生素K的作用D.降低凝血酶活性E.抑制凝血酶原答案37ppt課件10.小劑量阿司匹林使出血時(shí)間A.略縮短 B.明顯縮短C.不變 D.延長(zhǎng)E.以上都不是答案38ppt課件11.阿司匹林的不良反應(yīng)不包括A.水楊酸反應(yīng)B.過敏反應(yīng)C.水鈉潴留D.凝血障礙

E.胃腸道反應(yīng)答案39ppt課件12.抗炎作用極弱的藥物是A.保泰松B.布洛芬C.阿司匹林D.撲熱息痛E.萘普生答案40ppt課件13.引起溶血的藥物是A.那可丁B.對(duì)乙酰氨基酚C.保泰松D.布洛芬E.消炎痛答案41ppt課件14.支氣管哮喘患者禁用A.阿司匹林B.布洛芬C.吡羅昔康D.茶堿E.尼美舒利答案42ppt課件15.布洛芬臨床主要用于A.解熱B.心源性哮喘C.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎D.冠心病E.鎮(zhèn)靜、催眠答案43ppt課件B型題A.阿司匹林B.消炎痛C.布洛芬D.保泰松E.撲熱息痛16.引起急性胰腺炎的是17.導(dǎo)致視力模糊、中毒性弱視的是18.胃腸道反應(yīng)嚴(yán)重的藥物是19.導(dǎo)致過敏性休克的是答案44ppt課件X型題20.引起哮喘的藥物是A.吲哚美辛B.布洛芬C.撲熱息痛D.阿司匹林E.保泰松答案45ppt課件21.阿司匹林的敘述正確的是A.對(duì)胃腸道痙攣引起的疼痛無(wú)效B.小劑量抑制血栓形成C.少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹D.解熱作用部位在中樞E.鎮(zhèn)痛作用部位在外周答案46ppt課件22.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的特點(diǎn)是A.屬于非甾體類抗炎藥B.降溫時(shí)必須配以物理降溫C.對(duì)銳痛無(wú)效，對(duì)炎性所致鈍痛有效D.共同機(jī)制是抑制PG的合成和釋放E.以上都不是答案47ppt課件23.吲哚美辛的不良反應(yīng)有A.阿司匹林哮喘B.急性胰腺炎C.頭痛、眩暈D.溶血性貧血E.過敏反應(yīng)：皮疹等答案48ppt課件24.如何避免阿司匹林誘發(fā)的胃潰瘍A.飯后服用B.將藥片嚼碎C.同服碳酸氫鈉D.服用腸溶片E.與酸奶同服答案49ppt課件25.阿司匹林引起凝血障礙A.抑制血小板聚集B.延長(zhǎng)出血時(shí)間C.抑制凝血酶原形成D.維生素K可預(yù)防E.肝損傷者避免用阿司匹林答案50ppt課件26.主要用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的是A.對(duì)乙酰氨基酚B.阿司匹林C.保泰松D.布洛芬E.甲芬那酸答案51ppt課件27.治療急性痛風(fēng)的藥物有A.阿司匹林B.別嘌醇C.秋水仙堿D.保泰松E.水楊酸鈉答案52ppt課件28.治療慢性痛風(fēng)的藥物是A.丙黃舒B.別嘌醇C.秋水仙堿D.阿司匹林E.苯溴馬隆答案53ppt課件29.水楊酸類對(duì)代謝的影響描述正確的是A.中毒劑量的水楊酸類藥物造成負(fù)氮平衡B.水楊酸類抑制脂肪酸合成C.大劑量使用水楊酸類時(shí)，肝糖元和肌糖元耗竭，造成高血糖或糖尿D.超大劑量的水楊酸類藥物影響激素水平E.耗氧，CO2生成↓答案54ppt課件問答題1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類及代表藥2.試述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制3.簡(jiǎn)述阿司匹林的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)55ppt課件選擇題答案：1.C6.D7.A8.B9.A10.C2.A3.A4.A5.E11.C16.B17.C18.D19.A20.AD12.D13.B14.A15.C21.ABCDE22.ACD23.ABCDE24.ABCD25.ABCDE26.BCDE27.CD28.ABE29.ABCD56ppt課件1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類及代表藥（1）水楊酸類：阿司匹林（aspirin，乙酰水楊酸acetylsalicylicacid）（2）苯胺類：對(duì)乙酰氨基酚（acetaminophen）（3）吲哚類和茚乙酸類：吲哚美辛（indomethacin）57ppt課件（4）雜環(huán)芳基乙酸類：托美?。╰olmetin）（5）芳基丙酸類：布洛芬（ibuprofen）（6）滅酸類：甲滅酸（mefenamicacid）（7）烯醇酸和其他類（enolicacids）：氧昔康（oxicams）58ppt課件2.試述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用機(jī)制是抑制前列腺素合成。（1）解熱正常體溫由丘腦下部控制，產(chǎn)熱和散熱為一動(dòng)態(tài)平衡。59ppt課件當(dāng)感染時(shí)，IL-1、IL-6、干擾素、干擾素以及TNF等多種細(xì)胞因子增加，使下丘腦視前區(qū)附近細(xì)胞的PGE2合成與釋放增加，激動(dòng)細(xì)胞表面受體，細(xì)胞內(nèi)cAMP升高，促使下丘腦體溫調(diào)定點(diǎn)升高，機(jī)體產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高。NSAIDs抑制前列腺素合成，減少中樞PG的生成，從而影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使散熱增多，產(chǎn)熱減少。達(dá)到解熱的作用。60ppt課件（2）鎮(zhèn)痛炎癥或損傷造成的疼痛是由致痛物質(zhì)刺激神經(jīng)末梢以及機(jī)體對(duì)痛覺的敏感性增加所致痛覺敏感性的增加與脊髓神經(jīng)元激動(dòng)性增加（中樞致敏）有關(guān)。體內(nèi)與疼痛產(chǎn)生有關(guān)的物質(zhì)有緩激肽、組織胺、五羥色胺、PGs、鉀離子等。61ppt課件鎮(zhèn)痛作用：抑制PG合成酶，減少外周PG的合成，從而減弱痛覺感受器對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性，也減弱了PG本身的致痛作用。62ppt課件（3）抗炎炎癥的產(chǎn)生需要致炎介質(zhì)細(xì)胞因子參與，致炎介質(zhì)有組織胺、五羥色胺、白三烯、緩激肽、PGs等。在PGs和緩激肽間有協(xié)同作用。緩激肽的某些作用似乎是通過刺激PG的生成而實(shí)現(xiàn)的?？梢姡琍Gs