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文檔簡(jiǎn)介
抗腎上腺素藥二.α受體阻斷藥
三.β受體阻斷藥抗腎上腺素藥一.抗腎上腺素藥
03β受體阻斷藥β受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥β1受體阻斷藥α、β受體阻斷藥分子中都有芳香環(huán)結(jié)構(gòu)。芳香環(huán)側(cè)鏈為乙醇胺或丙醇胺。N原子上有較大體積的取代基,多數(shù)為異丙基或叔丁基。2.β受體阻斷劑的結(jié)構(gòu)特征1.分類藥物β受體阻斷作用內(nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定β1β2普奈洛爾++-++噻嗎洛爾++--吲哚洛爾+++++納多洛爾++--美托洛爾+--+-阿替洛爾+---醋丁洛爾+-++β受體阻斷藥β受體阻斷藥【化學(xué)名】1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽,又名心得安、萘心安【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末,溶于水。3.典型藥物鹽酸普萘洛爾(PropranololHydrochloride)β受體阻斷藥【藥理作用】
①β受體阻斷作用心臟抑制:心率↓,傳導(dǎo)↓,心肌收縮力↓,心輸出量↓,耗氧量↓,血壓略降血管收縮:阻斷β受體;心臟抑制,反射性興奮交感神經(jīng),血管收縮,組織血流量↓(肝、腎)冠脈血流↓血壓下降:腎球旁細(xì)胞分泌腎素↓,血壓↓支氣管平滑肌收縮:支氣管平滑肌收縮,對(duì)哮喘者易誘發(fā)或加重β受體阻斷藥②內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥有較弱的內(nèi)在活性,與β受體結(jié)合后在阻斷β受體的同時(shí)可產(chǎn)生較弱的激動(dòng)受體作用,該現(xiàn)象稱內(nèi)在擬交感活性③膜穩(wěn)定作用某些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,這兩種作用都由其降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致,故稱膜穩(wěn)定作用β受體阻斷藥
心律失常:如竇性心動(dòng)過(guò)速
心絞痛:效果好
心肌梗死:長(zhǎng)期應(yīng)用明顯降低復(fù)發(fā)率及死亡率。
高血壓:高腎素型、心輸出量偏高者。
甲亢及甲狀腺危象輔助治療
其它:偏頭痛(普奈洛爾),青光眼(噻嗎洛爾)【臨床應(yīng)用】【禁忌證】心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘β受體阻斷藥【制劑及規(guī)格】【性狀】白色粉末,微溶于水,溶于乙醇。【作用】為β1受體選擇性阻斷劑,對(duì)心臟的β1受體有較強(qiáng)的選擇性,適用于支氣管哮喘的病人。臨床用于治療高血壓、心絞痛和心律失常。美托洛爾(Metoprolol)β受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥主要阻斷β1受體,治療作用表現(xiàn)為抑制心血管系統(tǒng),一般治療量對(duì)β2受體的阻斷作用不明顯,即對(duì)支氣管平滑肌和外周血管的收縮作用不明顯,這類藥包括阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾、醋丁洛爾、倍他洛爾、比索洛爾等,它們?cè)谥委熂膊〉耐瑫r(shí),一定程度上不引起或減輕了誘發(fā)支氣管痙攣、間歇跛行、甚至肢體壞疽的不良反應(yīng),給有支
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