托拉塞米片使用說明書

托拉塞米片說明書【藥品名稱】通用名：托拉塞米片商品名：特蘇敏英文名：TorasemideTables漢語拼音：TuolasaimiPian1－異丙基－3－[〔4–間甲苯氨基－3－吡啶基〕磺酰基]脲化學構(gòu)造如下：CH3HNSONHCONHCH(CH)2 32N分子式：CHNOS162043分子量：【性狀】本品為白色或類白色片?！舅幚矶纠怼孔饔脵C理本品為磺酰脲吡啶類利尿藥，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+

/K+/2Cl-

載體系統(tǒng)，使尿中Na+

、K+、Cl-

和水的排泄增加，但對腎小球濾過率、腎血漿流量或體內(nèi)酸堿平衡無顯著影響。劑量的對數(shù)呈線性關(guān)系。大鼠口服本的最小有效劑量為kg，狗為小于kg，最大作用劑量為10mg/kg9～40102810mg/kg15用并不減弱。狗靜脈注射托拉塞米1、3、10mg/kg，收縮壓、舒張壓、平均壓、心率、呼吸頻率、呼吸壓、心電圖均無明顯影響。致癌性大鼠和小鼠終生致癌試驗9mg/kg/32mg/kg/日未見腫瘤發(fā)生率增加?；隗w重，該劑量為人服劑量20mg27-965-8致突變性托拉塞米及其主要代謝物經(jīng)細菌AmesDNA外試驗結(jié)果均無致突變性。生殖毒性雌、雄大鼠劑量為25mg/kg/日時對生殖性能沒有不良影響。大鼠劑量為5mg/kg/日或兔劑量為kg/日時無胎毒或致畸作用。大鼠和兔劑量分別大于54胎兒和母體平均體重有所下降，胎兒吸取和骨化延遲有所增加。長期毒性大鼠口服托拉塞米、1、525mg/kg125mg/kg重增長受到抑制，總蛋白和Cl-降低，BUN增高，病理檢查腎臟外表呈顆粒狀，腎小管擴張并有細胞浸潤和纖維化，25mg/kgK+有所降低。狗口服托拉塞米、和kg/12kg劑量組，雄狗全部有鼻腔枯燥。病理檢查雄狗kg組和雌狗kg以上組，可見腎小管變性，擴張，細胞浸潤，鈣冷靜和纖維化等。聽覺，眼科，生理，腎功能等檢查均未見與本品有關(guān)的變化?！舅幋鷦恿W】80%，受試者間的變異不大，95%CI75%-89%。藥物吸取后1C和AUCmax呈比例關(guān)系。服藥同時進食可以使達峰時間延后30min，但是AUC及利尿效果不受影響。特別的，腎及肝功能不全不會影響托拉塞米的吸取。在正常成人及輕、中度腎臟及心功能不全的患者中，托拉塞米的血漿分布容積為12L-15L。在肝功能不全的患者，血漿分布容積加倍?！布s占總清除的80%〕和分泌到尿液〔在腎功能正常的狀況下，約占20%〕去除。托拉塞米的主要代謝產(chǎn)物為無生物活性的羧酸派生物物的代謝意味著藥物作用的終止。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高〔＞99%〕，很少量的藥物可以通過腎小球濾過到原尿中。托拉塞米主要是通過近曲小管主動分泌到尿液而從腎臟去除。充血和腎臟血流的削減。在這些患者中，托拉塞米的總?cè)コ齼H為正常人的50％，同時藥物的血漿半衰期及AUC削減。謝去除不受影響，托拉塞米總體的血漿去除和血漿半衰期不變。托拉塞米在老年人的藥代動力學特征與年輕人相像削減，但總的血漿去除和去除半衰期不變?！具m應癥】用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者；也可用于原發(fā)性高血壓患者。【用法用量】充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次，口服。以后依據(jù)病情調(diào)整劑量，一般每日最高不超過200mg。肝硬化腹水：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次口服，與醛固酮拮抗劑或保鉀利尿劑同時服用。原發(fā)性高血壓：一般初始劑量為5mg，每日一次，口服。假設(shè)在4周之內(nèi)沒有到達足夠的降壓效果，可以加量到10mg，每日一次，口服。假設(shè)降壓效應仍不充分，應加用其他降壓藥物?！静涣挤错憽砍Ｒ姴涣挤错懹蓄^痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸罕見口干、肢體感覺特別、視覺障礙?！窘伞康脱萘俊⒌外浕虻外c血癥患者，嚴峻排尿困難〔如前列腺肥大〕患者禁用本品。【留意事項】1、使用本品者應定期檢查血電解質(zhì)〔特別是血鉀〕、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。2、本品開頭治療前排尿障礙必需訂正，特別對老年病人或治療剛開頭時要認真監(jiān)察電解質(zhì)和血容量的缺乏和血液濃縮的有關(guān)病癥。3、肝硬化腹水患者應用本品進展利尿時，應住院進展治療。這些病人如利尿過快，可造成嚴峻的電解質(zhì)紊亂和肝昏迷。4、本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。56、在剛開頭用本品治療或由其它藥物轉(zhuǎn)為使用本品治療或開頭一種的關(guān)心藥物治療時，個別人警覺狀態(tài)受到影響〔如在駕駛車輛或操作機器時〕?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】不推舉懷孕期和哺乳期的婦女使用本品。【兒童用藥】對兒童患者是否安全有效尚不明確?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊呤褂帽酒返寞熜Ш桶踩耘c成人無區(qū)分其需注意監(jiān)測血壓、電解質(zhì)及有無排尿困難?！舅幬锵嗷プ饔谩?、本品引起的低鉀可加重強心甙類的不良反響。2、本品可加強鹽和糖皮質(zhì)類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。3、非甾體類抗炎藥〔如消炎痛〕和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。4、本品可加強抗高血壓藥物的作用。5、本品連續(xù)用藥或開頭與一種血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合并用藥可能會使血壓過度降低。6、本品可降低抗糖尿病藥物的作用。7〔妥布霉素〕、順鉑類制劑、頭孢類的耳毒性與腎毒性。8、本品可加強箭毒樣肌松藥和茶堿類藥物的作用。9、本品可降低去甲腎上腺素和腎上腺素的作用。10、當病人使用大劑量水楊酸鹽類時本品可增加水楊酸鹽類的毒性?！舅幬镞^量】藥物過量時，體液和電解質(zhì)的喪失可能導致嗜睡、電解質(zhì)紊亂和胃腸道病癥。處理：對癥及支持療法，準時補充體液及電解質(zhì)，并對電解質(zhì)進展動態(tài)監(jiān)測?！疽?guī) 格】5mg，10mg，20mg【貯 藏】遮光，密封保存?！景?裝】鋁塑包裝〔1〕5mg：7/板，2/盒；7/板，4/盒〔2〕10mg：6片/板，1板/盒；6片