藥化抗癲癇藥

癲癇病理大腦功效失調(diào)綜合癥因?yàn)榇竽X局部病灶神經(jīng)元興奮性過(guò)高產(chǎn)生陣發(fā)性放電并向周圍擴(kuò)散1藥化抗癲癇藥第1頁(yè)癲癇分類大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不足發(fā)作癲癇連續(xù)狀態(tài)抗癲癇藥作用

用于預(yù)防和控制癲癇發(fā)作2藥化抗癲癇藥第2頁(yè)抗癲癇藥品分類依據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)：環(huán)內(nèi)酰脲類（苯妥英鈉）苯并二氮卓類（地西泮）二苯并氮雜卓類（卡馬西平）GABA衍生物（普洛加胺）脂肪羧酸類（丙戊酸鈉）其它類3藥化抗癲癇藥第3頁(yè)一、酰脲類巴比妥類

苯巴比妥4藥化抗癲癇藥第4頁(yè)苯妥英鈉PhenytoinSodium大倫丁鈉（DilantinSodium）5藥化抗癲癇藥第5頁(yè)1、結(jié)構(gòu)和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodium6藥化抗癲癇藥第6頁(yè)2、理化性質(zhì)酸性水解性判別反應(yīng)7藥化抗癲癇藥第7頁(yè)1）酸性烯醇互變顯酸性，與鈉成鹽；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英鈉堿性，溶于水；空氣中易吸收CO2，析出苯妥英8藥化抗癲癇藥第8頁(yè)2）水解性

水解（環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)）與堿加熱，分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸，最終生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨。（可供判別）9藥化抗癲癇藥第9頁(yè)3）判別反應(yīng)（與金屬離子反應(yīng)）

加二氯化汞試液，產(chǎn)生白色沉淀不溶于氨溶液中10藥化抗癲癇藥第10頁(yè)3、體內(nèi)代謝主要被肝微粒體酶代謝含有“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)假如用量過(guò)大或短時(shí)內(nèi)重復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)約20%以原形由尿排出主要代謝產(chǎn)物為無(wú)活性5-(4-羥苯)-5-苯乙內(nèi)酰脲與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外11藥化抗癲癇藥第11頁(yè)4、作用治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作首選藥

但對(duì)小發(fā)作無(wú)效心率失常三叉神經(jīng)痛12藥化抗癲癇藥第12頁(yè)二、苯并二氮卓類鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用抗驚厥作用，用于控制各種癲癇如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等

氯硝西泮氯巴占clonazepamclobazam13藥化抗癲癇藥第13頁(yè)卡馬西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮雜卓類三、二苯并氮卓類14藥化抗癲癇藥第14頁(yè)1、結(jié)構(gòu)和命名5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b，f]azepine-5-carboxamide

15藥化抗癲癇藥第15頁(yè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)2個(gè)苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成二苯并氮雜卓類化合物二個(gè)苯環(huán)經(jīng)過(guò)烯鍵相連形成共軛體系含有尿素結(jié)構(gòu)16藥化抗癲癇藥第16頁(yè)2、合成17藥化抗癲癇藥第17頁(yè)3、理化性質(zhì)穩(wěn)定性判別反應(yīng)18藥化抗癲癇藥第18頁(yè)1）穩(wěn)定性在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定片劑在潮濕環(huán)境中保留時(shí)，藥效降至原來(lái)1/3，可能是因?yàn)樯啥衔锸蛊瑒┯不?，造成溶解和吸收差所致長(zhǎng)時(shí)間光照，固體表面由白變橙黃色，避光保留。生成二聚體和10、11-環(huán)氧化物。19藥化抗癲癇藥第19頁(yè)2）判別反應(yīng)乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；

20藥化抗癲癇藥第20頁(yè)4、體內(nèi)代謝21藥化抗癲癇藥第21頁(yè)5、作用用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛。22藥化抗癲癇藥第22頁(yè)6、相關(guān)藥品10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine耐受性更加好23藥化抗癲癇藥第23頁(yè)四、GABA衍生物從GABA結(jié)構(gòu)出發(fā)設(shè)計(jì)而成與GABA神經(jīng)能相關(guān)藥品。普洛加胺加巴噴丁氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin

24藥化抗癲癇藥第24頁(yè)普羅加胺ProgabideHalogabide；Gabrene25藥化抗癲癇藥第25頁(yè)P(yáng)rogabide結(jié)構(gòu)特點(diǎn)26藥化抗癲癇藥第26頁(yè)載體聯(lián)結(jié)前藥由一個(gè)活性藥品（原藥）和一個(gè)可被酶除去載體部分聯(lián)結(jié)前藥通常在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出原藥27藥化抗癲癇藥第27頁(yè)前藥作用

二苯亞甲基使藥品極性降低，更易進(jìn)入腦內(nèi)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及深入代謝而發(fā)揮作用GABAmide28藥化抗癲癇藥第28頁(yè)作用作用于GABA受體發(fā)揮作用對(duì)癲癇、痙攣狀態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)都有良好治療效果口服吸收快速29藥化抗癲癇藥第29頁(yè)五、脂肪羧酸類丙戊酸丙戊酸鈉丙戊酰胺30藥化抗癲癇藥第3