奧施康定科室會(huì)

獨(dú)特的藥理特性是基礎(chǔ)產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)是保證權(quán)威學(xué)會(huì)及指南的支持是依據(jù)如何應(yīng)用奧施康定?治療中至重度慢性疼痛

奧施康定?

（鹽酸羥考酮控釋片）

中至重度慢性疼痛的一線首選用藥第1頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?獨(dú)特的藥理特性有效成分：鹽酸羥考酮控釋技術(shù)：獨(dú)特的ACROCONTINTM控釋技術(shù)鹽酸羥考酮ACROCONTINTM技術(shù)奧施康定?第2頁(yè)/共39頁(yè)

羥考酮的藥理學(xué)特性口服生物利用度為60-87%鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是口服嗎啡的1.5-2倍阿片受體純激動(dòng)劑，無(wú)劑量封頂消除半衰期短，4.5小時(shí)，長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)藥物蓄積達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間24-36小時(shí)，劑量滴定方便沒有臨床活性的代謝產(chǎn)物可預(yù)測(cè)的藥代動(dòng)力學(xué)羥考酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)

4，5環(huán)氧基-14-羥基-3-甲氧基-17-甲基嗎啡烷-6-酮鹽酸鹽第3頁(yè)/共39頁(yè)

奧施康定?獨(dú)特ACROCONTIN?控釋技術(shù)：雙相釋放快速起效持續(xù)起效羥考酮ACROCONTINTM技術(shù)奧施康定?第4頁(yè)/共39頁(yè)ACROCONTIN?控釋技術(shù)

----血藥濃度特點(diǎn)及優(yōu)勢(shì)血藥濃度即釋型藥物普通控釋型藥物奧施康定?

（含ACROCONTINTM技術(shù)）ACROCONTINTM技術(shù)使血藥濃度獨(dú)具優(yōu)勢(shì)：達(dá)峰迅速、藥效持久即釋部分：使血藥濃度迅速提高；控釋部分：使血藥濃度持續(xù)平穩(wěn)Ref:MandemaJwetal.BrJPharmacol1996;42:747-56第5頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?多次給藥

----血藥濃度特點(diǎn)及優(yōu)勢(shì)即釋部分：初次使用：使血藥濃度迅速提高重復(fù)使用：使血藥濃度平穩(wěn)且持續(xù)12小時(shí)控釋部分：維持12小時(shí)的有效血藥濃度，使血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象血藥濃度模型曲線實(shí)際血藥濃度曲線Ref:1.Ref:MandemaJwetal.BrJPharmacol1996;42:747-562.梁文權(quán)《生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)》中毒濃度有效濃度血藥濃度第6頁(yè)/共39頁(yè)ACROCONTINTM控釋技術(shù)的優(yōu)勢(shì)與普通控/緩釋片相比較：克服普通控/緩釋藥物達(dá)峰時(shí)間長(zhǎng)，起效較慢的缺點(diǎn)，可以在1小時(shí)內(nèi)快速起效持續(xù)平穩(wěn)的血藥濃度，保證更多的患者可以持續(xù)平穩(wěn)鎮(zhèn)痛12小時(shí)與普通片劑相比較服藥次數(shù)少，方便患者服用，可以很好地改善睡眠血藥濃度持續(xù)平穩(wěn)，不良反應(yīng)小，不易出現(xiàn)藥物耐藥1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要長(zhǎng)期使用病人依從性、順應(yīng)性好第7頁(yè)/共39頁(yè)1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無(wú)封頂，無(wú)需中途換藥24-36小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)中度癌痛患者使用奧施康定?的獲益

奧施康定?的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)第8頁(yè)/共39頁(yè)

奧施康定?

可滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要-1近89.1%的患者首次用藥起效時(shí)間在1小時(shí)之內(nèi)2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第9頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?

可滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要-2結(jié)果顯示：接受奧施康定?治療后疼痛評(píng)分在3分以下（疼痛達(dá)滿意控制）的患者疼痛緩解持續(xù)時(shí)間達(dá)12小時(shí)的患者比例均在84.8%以上，最高達(dá)89.9%，且隨用藥時(shí)間延長(zhǎng)，保持穩(wěn)定。2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究用藥時(shí)間Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第10頁(yè)/共39頁(yè)1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無(wú)封頂，無(wú)需中途換藥24-36小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)中度癌痛患者使用奧施康定?的獲益

奧施康定?的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)第11頁(yè)/共39頁(yè)

羥考酮與阿片受體作用特點(diǎn)

Ref:Antagonists(e.g.Naloxone,Naltrexone)actatallreceptors藥物受體類型μκδ嗎啡+++++羥考酮++++++芬太尼+++++美沙酮+++-+++派替定+--與嗎啡相比，對(duì)κ受體作用更強(qiáng)第12頁(yè)/共39頁(yè)

奧施康定?對(duì)內(nèi)臟痛療效優(yōu)于嗎啡

對(duì)于機(jī)械誘發(fā)性內(nèi)臟痛，奧施康定?（μ和κ受體激動(dòng)劑）的效果優(yōu)于嗎啡（μ受體激動(dòng)劑）*與安慰劑相比#與嗎啡相比食管擴(kuò)張痛閾值（內(nèi)臟）安慰劑奧施康定嗎啡*0306090閾值改變（100%）020406080100120140分鐘*#*#**#*Ref:Staahetal.Pain2006;123:28-36第13頁(yè)/共39頁(yè)強(qiáng)度（100mmVAS）Ref:WatsonCPetal.,Pain2003；105：71-78奧施康定?

明顯減低糖尿病性周圍神經(jīng)痛05101520253035404550***

持續(xù)疼痛短時(shí)疼痛皮膚疼痛苯阿托品

奧施康定P=0.001結(jié)果顯示：與安慰劑相比，奧施康定?可顯著降低糖尿病所引起的各種末梢神經(jīng)痛，包括：持續(xù)疼痛、短時(shí)疼痛及皮膚疼痛（P<0.001）。*第14頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?

是治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛(PHN)的理想選擇Ref:SindrupSH,JensenTS.Pain1999;83:389–400NNT(一例>50%疼痛緩解)三環(huán)抗抑郁劑2.32.53.200.511.522.533.5加巴噴丁奧施康定安慰劑對(duì)照研究統(tǒng)計(jì)獲得一例>50%疼痛緩解所需的治療人數(shù)(NNT)結(jié)果顯示：使用奧施康定?的NNT是2.5,即每治療2.5個(gè)人，就有一例可獲得>50%的疼痛緩解，優(yōu)于加巴噴丁治療方案第15頁(yè)/共39頁(yè)

結(jié)果顯示：奧施康定

有效緩解各種性質(zhì)癌痛，尤其對(duì)于神經(jīng)病理性疼痛患者的疼痛緩解率較高，末次療效有效率高達(dá)93.6%，高于總體人群的有效率（90.2%）*混合痛為疼痛性質(zhì)包括內(nèi)臟痛、骨轉(zhuǎn)移痛、神經(jīng)痛和粘膜痛中的兩種或兩種以上性質(zhì)的疼痛奧施康定?

有效緩解各種性質(zhì)癌痛2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第16頁(yè)/共39頁(yè)1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無(wú)封頂，無(wú)需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)中度癌痛患者使用奧施康定?的獲益

奧施康定?的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)第17頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?----劑量滴定方便快捷奧施康定達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間：24-36小時(shí)奧施康定多種劑量規(guī)格，方便劑量調(diào)整第18頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?

----91.7%的患者在3天內(nèi)疼痛得到滿意控制41.3%的患者第1天即可達(dá)到劑量滴定穩(wěn)態(tài)79.1%

的患者2天以內(nèi)達(dá)到劑量滴定穩(wěn)態(tài)91.7%的患者在3天內(nèi)達(dá)到劑量滴定穩(wěn)態(tài)，符合3-3標(biāo)準(zhǔn)2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第19頁(yè)/共39頁(yè)1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無(wú)封頂，無(wú)需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)中度癌痛患者使用奧施康定?的獲益

奧施康定?的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)第20頁(yè)/共39頁(yè)顯著降低中、重度疼痛患者的VAS評(píng)分至3分以下。奧施康定?----顯著緩解中至重度癌痛2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第21頁(yè)/共39頁(yè)注：總有效率=顯效率+有效率

奧施康定?----顯著緩解中重度癌痛結(jié)果顯示：對(duì)癌性疼痛的總有效率第1周即可達(dá)75%；第二周以后達(dá)84％以上，第八周末達(dá)90%2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究第22頁(yè)/共39頁(yè)Ref:Mucci-LoRussoP,BermanBS,etal.EurJPain1998;2:239-49奧施康定?----阿片受體純激動(dòng)劑，劑量無(wú)封頂奧施康定?與控釋嗎啡療效相似第23頁(yè)/共39頁(yè)1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無(wú)封頂，無(wú)需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)中度癌痛患者使用奧施康定?的獲益奧施康定?的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)第24頁(yè)/共39頁(yè)

奧施康定?

----不良反應(yīng)少-1結(jié)果顯示：不良反應(yīng)率隨治療時(shí)間延長(zhǎng)逐漸減少2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第25頁(yè)/共39頁(yè)

奧施康定?----不良反應(yīng)少-22006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究結(jié)果顯示：在所有不良反應(yīng)中，便秘發(fā)生率最高（最高發(fā)生率為15%）；其次是惡心、嘔吐、頭暈；無(wú)呼吸抑制及“成癮”的發(fā)生Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第26頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?

在有效鎮(zhèn)痛的同時(shí)，全面持續(xù)改善患者的生活質(zhì)量奧施康定?治療前后，生活質(zhì)量評(píng)分顯著提高，并隨時(shí)間延長(zhǎng)生活質(zhì)量的改善得以維持2006年1824例奧施康定?治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref：2006年奧施康定上市后臨床研究第27頁(yè)/共39頁(yè)1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無(wú)封頂，無(wú)需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)中度癌痛患者使用奧施康定?的獲益奧施康定?的獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)第28頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)-1綜合治療費(fèi)用低1，2接受奧施康定?治療的患者附加用藥的費(fèi)用低接受奧施康定?治療的患者要求會(huì)診者少奧施康定合并用藥隨用藥時(shí)間的延長(zhǎng)而減少Ref:1.BrüggenjürgenBetal.2005(submitted)2.2006年奧施康定上市后臨床研究（癌痛）第29頁(yè)/共39頁(yè)

奧施康定?的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)-2更少需要轉(zhuǎn)換，更經(jīng)濟(jì)患者需要轉(zhuǎn)換

非癌痛癌痛

奧施康定?

芬太尼帖劑控釋嗎啡10.6%

19.0%26.0%19.0%

26.0%29.8%轉(zhuǎn)換非轉(zhuǎn)換健康護(hù)理費(fèi)用

非癌痛癌痛$23,965

$14,299

$58,259$39,618Ref:RileyJetal.PresentedattheIASPmeeting,Sydney,Australia,2005第30頁(yè)/共39頁(yè)1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無(wú)封頂，無(wú)需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)中度癌痛患者使用奧施康定?的獲益奧施康定?的獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)第31頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?

從中度疼痛開始使用患者的獲益-1強(qiáng)效不用中途換藥，可以從中度疼痛開始，自始至終與阿片類藥物復(fù)合制劑（阿片藥加上解熱鎮(zhèn)痛藥/NSAIDs)相比控釋制劑適合慢性疼痛治療，在鎮(zhèn)痛治療的同時(shí)，改善睡眠，提高生活質(zhì)量，病人順應(yīng)性好單一阿片制劑，不會(huì)產(chǎn)生肝、腎，造血系統(tǒng)等器官器質(zhì)性損害，不影響重要臟器功能，不影響癌癥患者繼續(xù)相應(yīng)的放化療治療第32頁(yè)/共39頁(yè)奧施康定?

從中度疼痛開始使用患者的獲益-2奧施康定?全面鎮(zhèn)痛的獨(dú)特優(yōu)勢(shì)更適合從中度疼痛首選使用能1小時(shí)內(nèi)快速起效，12小時(shí)持續(xù)強(qiáng)效，同時(shí)滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對(duì)各種性質(zhì)的癌痛及非癌痛均有效，鎮(zhèn)痛作用更全面第33頁(yè)/共39頁(yè)

權(quán)威學(xué)會(huì)和指南的支持-1WHOWHO（2000年）提出“在所有止痛治療方法中,阿片類藥是癌痛治療必不可少的藥物。對(duì)中、重度癌痛患者,阿片類止痛藥具有無(wú)可取代的地位。因此,必須保證止痛治療的阿片類藥品供應(yīng)”

1阿片類作為中、重度疼痛的首選止痛藥,已獲得循證醫(yī)學(xué)的I級(jí)證據(jù)和A級(jí)共識(shí)1Ref:1.于世英，實(shí)用醫(yī)院臨床雜志2006;3（1）:25-27第34頁(yè)/共39頁(yè)2007NCCN癌痛治療指南2羥考酮是治療中至重度癌痛的一線首選用藥之一WHO和EAPC（歐洲姑息治療學(xué)會(huì)）推薦口服給藥是癌痛治療的首選給藥途徑，奧施康定為口服片劑。

權(quán)威學(xué)會(huì)和指南的支持-22.2007NCCN成人癌痛指南第35頁(yè)/共39頁(yè)

從5mg-10mgQ12h，開始如何應(yīng)用奧施康定?

治療中至重度癌痛？初