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抑郁癥表現(xiàn)情緒異常低落常有強(qiáng)烈的自殺傾向自主神經(jīng)或軀體性伴隨病癥1編輯ppt抑郁癥的機(jī)制可能與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)濃度的降低有關(guān)去甲腎上腺素〔NE〕5-羥色胺〔5-HT〕
2編輯ppt抑郁癥缺乏減少躁狂癥缺乏過多5-羥色氨〔5-HT〕去甲腎上腺素〔NE〕3編輯ppt抗抑郁藥分類(按作用機(jī)制)
去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑鹽酸丙咪嗪〔三環(huán)類抗抑郁藥〕選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑〔SSRIs〕氟西汀單胺氧化酶抑制劑〔MAOIs〕異煙肼嗎氯貝胺托洛沙酮其他類安非他酮4編輯pptNA、5-HT囊泡神經(jīng)末梢釋放產(chǎn)生效應(yīng)突觸間隙攝取-1非神經(jīng)組織攝取-2貯存5編輯ppt鹽酸丙咪嗪
ImipramineHydrochloride1、2-亞乙基替代吩噻嗪的硫6編輯ppt1、結(jié)構(gòu)與命名7編輯ppt8一、去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑
〔三環(huán)類抗抑郁藥〕2、發(fā)現(xiàn)過程:8編輯ppt3、穩(wěn)定性1、固體及水溶液通常情況是穩(wěn)定的。2、加速試驗(yàn)發(fā)生降解〔圖2-24〕9編輯ppt4、體內(nèi)代謝1、代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪2、2位羥化10編輯ppt5、合成反響亞氨基聯(lián)芐,烷基化,成鹽11編輯ppt6、作用本品適用于治療內(nèi)源性抑郁癥反響性抑郁癥更年期抑郁癥也可用于小兒遺尿12編輯ppt137、同類藥物〔二苯并環(huán)庚二烯〕13編輯ppt7、同類藥物阿米替林〔二苯并環(huán)庚二烯〕14編輯ppt15clozapine結(jié)構(gòu)改造后的藥物名稱取代基XRR1R2氯氮平clozapine洛沙平loxapine阿莫沙平amoxapine氯噻平clothiapine二苯并氧氮雜卓類15編輯ppt四環(huán)類抗抑郁藥馬普替林:9、10-二氫蒽的9、10-亞乙基橋環(huán)衍生物16編輯ppt17二、5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑非三環(huán)類抗抑郁藥外消旋體抑制神經(jīng)細(xì)胞對(duì)5-HT的重?cái)z取,提高其在突觸間隙中的濃度,改善病人的低落情緒。選擇性強(qiáng),副作用明顯低于三環(huán)類。
17編輯ppt鹽酸氟西汀
Fluoxetine百憂解3-苯基-3-〔4-三氟甲基苯氧基〕丙胺鹽酸鹽18編輯ppt1、立體結(jié)構(gòu)和代謝含手性碳原子使用外消旋體其中S體的活性較強(qiáng)本品在胃腸道吸收,在肝臟代謝成活性的去甲氟西汀,在腎臟消除在體內(nèi)S體的代謝消除較慢19編輯ppt2、作用與機(jī)制選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑〔SSRI〕用于抗抑郁,選擇性強(qiáng)與三環(huán)類抗抑郁藥相比療效相當(dāng)較少抗M受體的副作用和較少心臟毒性20編輯ppt3、合成苯乙酮和甲胺Mannich反響β甲氨基苯丙酮,復(fù)原得N-甲基-3-羥基-苯丙胺,再與4-三氟甲基-氯苯醚化縮合,最后與鹽酸成鹽。21編輯pptMannich反響含有a-活潑氫的醛、酮與甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反響,結(jié)果一個(gè)a-活潑氫被胺甲基取代,此反響又稱為胺甲基化反響,所得產(chǎn)物稱為Mannich堿。
22編輯ppt4、同類藥物氯伏沙明Clovoxamine氟伏沙明Fluvoxamine舍曲林Sertraline
吲達(dá)品Indalpine
其臨床用途和氟西汀類似23編輯ppt三、單胺氧化酶抑制劑1、發(fā)現(xiàn)異煙肼、苯乙肼、異卡波肼奶酪反響嗎氯貝胺、托洛沙酮24編輯ppt嗎氯貝胺4-氯-N[2-(4-嗎啉基)
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