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文檔簡介
藥物對機體的作用學習目標理解藥物對動物機體的作用熟練掌握藥物對動物機體作用的形式、類型,量效曲線的意義
藥物作用的基本形式藥物作用的類型藥物作用的機制藥物的構(gòu)效關(guān)系藥物的量效關(guān)系內(nèi)容提要1.藥物作用的基本形式興奮作用引起動物機體生理、生化功能加強的藥物作用稱為興奮作用。引起興奮作用的藥物稱為興奮藥。如腎上腺素的強心作用,使心肌收縮力加強,心率加快。抑制作用引起機體功能活動減弱的藥物作用,稱為抑制作用。引起抑制作用的藥物稱為抑制藥。如鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥及麻醉藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制;鹽酸賽拉唑注射液肌內(nèi)注射后產(chǎn)生麻醉作用,疼痛消失、肌肉松弛、心率下降。相互轉(zhuǎn)化2.藥物作用的類型(1)局部作用與吸收作用(2)直接作用與間接作用(3)藥物作用的選擇性(4)藥物的治療作用與不良反應
局部作用:藥物吸收而在用藥局部發(fā)揮的直接作用,稱局部作用。如在腸道內(nèi)硫酸鎂不易被吸收,產(chǎn)生導瀉作用。
吸收作用:當藥物吸收入血液循環(huán)后分布到機體各組織器官而發(fā)揮的作用稱為吸收作用或全身作用。如肌內(nèi)注射硫酸鎂注射液產(chǎn)生的對中樞的鎮(zhèn)靜作用和對神經(jīng)肌肉接頭部位阻斷而呈現(xiàn)的抗驚厥作用。2.藥物作用的類型(1)局部作用與吸收作用
直接作用:藥物與組織器宮直接接觸后或藥物吸收后直接作用于靶器官所產(chǎn)牛的原發(fā)作用稱為直接作用,如局麻藥普魯卡因的局部麻醉作用。
間接作用:藥物作用于機體通過神經(jīng)反射、體液調(diào)節(jié)所引起的作用稱為間接作用或繼發(fā)作用,如氯化銨對胃黏膜的刺激引起迷走神經(jīng)的反射作用,使支氣管分泌增加而用于祛痰。2.藥物作用的類型(2)直接作用與間接作用
藥物作用的選擇性:多數(shù)藥物存使用適當劑量時,只對某些組織器官產(chǎn)生比較明顯的作用,而對其他組織器官作用較小或不產(chǎn)生作用。臨床用藥應盡可能用選擇性高的藥物。
普遍細胞毒作用:有些藥物幾乎沒有選擇性地影響機體各組織器官,對它們都有類似作用,稱為普遍細胞毒作用或原生質(zhì)毒作用。由于這類藥物大多能對組織產(chǎn)生損傷性毒性,一般作為環(huán)境或用具的防腐消毒藥。2.藥物作用的類型(3)藥物作用的選擇性
治療作用:凡能達到防治效果的作用稱為治療作用。
a.對因治療:針對病因的治療,也稱治本,如用化療藥物殺死病原微生物以控制傳染病。
b.對癥治療。用藥物改善疾病癥狀,但并沒有消除病因的治療,稱治標,如解熱鎮(zhèn)痛藥安乃近使發(fā)熱動物的體溫降至正常。在—定情況下,應采用標本兼治的措施,急則治其標,緩則治其本。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應
不良反應:凡與治療目的無關(guān)的、對機體不利的藥物作用,稱為藥物不良反應。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應副作用藥物在治療量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應稱副作用。副作用產(chǎn)生的原因是藥物的選擇性低.作用范圍廣。副作用是可預知的,有時可設法糾正。
不良反應:凡與治療目的無關(guān)的、對機體不利的藥物作用,稱為藥物不良反應。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應副作用毒性反應過敏反應后遺效應繼發(fā)性反應2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應毒性反應指用藥劑量過大或用藥過久對機體功能、形態(tài)產(chǎn)生損害。過敏反應又稱變態(tài)反應:是機體接觸某些半抗原性、低分子物質(zhì),與體內(nèi)細胞蛋白質(zhì)結(jié)合成完爭抗原,產(chǎn)生抗體,當再用藥時出現(xiàn)抗原一抗體反應。表現(xiàn)為皮疹、支氣管哮喘、血清病綜合癥,甚至過敏性休克。這種反應和藥物劑量無關(guān)。2.藥物作用的類型(4)藥物的治療作用與不良反應后遺效應指停藥后的血藥濃度巳降至閾值以下時殘存的生物效應,稱為后遺效應。繼發(fā)性反應又稱二重感染:由于藥物治療作用引起的不良后果稱繼發(fā)性反應,如成年草食功物長期應用廣譜四環(huán)素類藥物易發(fā)生中毒性胃腸炎和全身感染。3.藥物作用的機制非特異性藥物作用機制主要通過借助于滲透壓、絡合、酸堿度等改變細胞周圍的理化環(huán)境而發(fā)揮藥效,與藥物的解離度、溶解度、表面張力等有關(guān),但與藥物的化學結(jié)構(gòu)關(guān)系不大。特異性藥物作用機制對受體的激動或頡頏改變酶的活性影響離子通道和改變細胞膜通透性影響體內(nèi)活性物質(zhì)的合成和釋放影響細胞物質(zhì)代謝
4.藥物作用的構(gòu)效關(guān)系
藥物的構(gòu)效關(guān)系:指藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥理效應之間的關(guān)系。
影響藥理效應的化學結(jié)構(gòu)可包括基本結(jié)構(gòu)、功能基團、立體結(jié)構(gòu)體等。
化學結(jié)構(gòu)非常近似的藥物能與同一受體或酶結(jié)合,引起相似(如擬似藥)或相反的作用(如頡抗藥)。5.藥物作用的量效關(guān)系
藥物的量效關(guān)系:在一定范圍內(nèi)藥物效應的強弱與其劑量或濃度大小成一定關(guān)系。常用概念劑量:指藥物的用量。無效量:劑量太小不出現(xiàn)藥理作用。
5.藥物作用的量效關(guān)系
在一定范圍內(nèi),藥物劑量增加,藥物效應相應增加,劑量減少,藥效減弱。
最小有效量:當劑量增加到開始出現(xiàn)效應的藥。
有效量:比最小有效量大,并對機體產(chǎn)生明顯效應,但并不引起毒性反應的劑量。又稱治療量或常用量。
(1)劑量的相關(guān)概念極量:隨著劑量增加,效應強度相應增大,達到最大效應。中毒量:超過有效量并能引起毒性反應的劑量。
5.藥物作用的量效關(guān)系最小中毒量:能引起毒性反應的最小劑量。
致死量:能引起死亡的劑量。
致死量:最小有效量與極量之間的范圍。
藥物的劑量大小和效應強弱之間呈一定關(guān)系,稱為量效關(guān)系.這種關(guān)系可用曲線來表示,稱為量效曲線。如以效應強度為縱坐標,以劑量或劑量對數(shù)值為橫坐標作圖,量效曲線呈雙曲形或s形曲線。5.藥物作用的量效關(guān)系(2)藥物的量效曲線
①藥物必須達到一定的劑量才能產(chǎn)生效應;
②在一定范圍內(nèi),劑量增加,效應也增強;③效應的增加并不是無止境的,而有一定的極限,這個極限稱為最大效應或效能,達到最大效應后,劑量再增加,效應也不再增強;④量效曲線的對稱點在50%處,此處曲線斜率最大,即劑量有變化,效應就產(chǎn)生明顯差別。5.藥物作用的量效
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