藥用膨潤土的開發(fā)

藥用輔料膨潤土的開發(fā)與應用2008-9-1821:37:46膨潤土又名班脫巖(bentonite)，是以蒙脫石為主要礦物成分的粘土礦，其含至為40%?90%。還含有少量的高嶺石、水鋁英石、綠泥石、蛋白石、云母等礦物質.膨潤上的性能與蒙脫石含量有關，含蒙脫石越多，其性能越代，膨潤上是屬于含少量堿金屬和堿土金屬的水鋁硅酸鹽礦物.其化學武為周Al2O3?4SiO2?3H2O，蒙脫石屬單斜晶系，2:1型網架狀結構，即由二層硅氧四面體中間夾鋁氧八面體組成，具有離子交換能力，膨潤土元臭無味、極細，外觀雜色上狀，不溶于水和有機溶劑劑，比重2.4一2.8,熔點1330?143O°C，膨潤土在工農業(yè)生產中應用廣泛，主要用于冶金、鑄造、石油、鉆井領域，在化學工業(yè)中，可作催化劑載體、干燥劑、過濾劑、脫色劑，在農業(yè)上，可作土壤改良劑、飼料添加劑及農藥載體，食品工業(yè)中用作果汁和葡萄酒的凈化劑，此外，還用作混凝土增塑劑及油漆增粘劑，膨潤土在醫(yī)藥工業(yè)中的應用，近年來國內外進行了大量的理論和實踐研究，膨潤土在藥學中的廣泛應用是由其性質所決定的。1膨潤土的性質1.1吸水性膨潤土主要成分蒙脫石為2：1層狀硅酸鹽，其中的A13+和Si4+可被Mg2+和Fe2+置換，可交換的陽離子骨架有剩余電荷，可吸附陽離子，層間的這種晶格沿a軸、b軸方向延伸.順c軸方向重疊，c軸長度不固定，無水時為0.96nm，隨著層間吸附不同的水化陽離子，產生不同的c軸長度，在充分水化環(huán)境中，層間距可增大，吸水后體積可增大10-30倍。1.2懸浮性蒙脫石礦物質顆粒細小(0.2um以下)，它的單位晶層之間易分離，水分子易進入晶層與晶層之間，特別是膨潤土在充分水化后，與水形成一種膠體，另外.由于蒙脫石晶胞都帶有相同數目的負電荷，彼此同性相斥，在稀溶液里很難聚附成大顆粒，當水混景液pH>7時，膨脹性更強、助懸效果更好。1.3觸變性膨潤土結構中的羥基在靜置的介質中會產生氫鍵，使之成為均勻的膠狀物，并且有一定的粘度，當在外界剪切力存在下進行攪拌時.紅鍵被破壞，粘度減弱一所以膨潤土溶液在攪動時，懸浮液表現為流動性很好的溶膠液，停止外加攪動，就會自行排列成具有立體網狀結構的凝膠.并不發(fā)生沉降分層和有水離析出來，再施加外力攪動時，凝膠又能迅速打破，恢復流動性，這種特性使膨潤上在混懸劑方面具有特別重要的意義。1.4粘結性膨潤土與水混合帶來的粘結性來源于多方面，如膨潤土親水。顆粒細小，晶體表面電荷多樣化，顆粒不現則，羥基水形成氨鍵，由多種聚附形式形成溶膠，使膨潤土與水混合具有很大的粘結性。1.5吸附性蒙脫石中A13+被不同離子取代后，引起內部電荷不平衡.形成電性吸附中心，負電筒為45.6?66.5meq/100g，同時，又由于蒙脫石獨特的雙八面體結構和層紋狀組合，具有較大的比表面積，在456-676m2/g之間，所以具有高度的選擇吸附性。1.6離子交換性從結構上看，蒙脫石是由兩層硅氧四面體中間加一層鋁氧八面體，在晶胞內高價Si4+.A13+可被低介的陽離子置換一致使單位晶層中的電荷不平衡，蒙脫石帶負電，必然從周圍介質中吸附一些可交換的K+、Na+、Ca2+、Mg2+來平衡電荷.最常見的可交換陽離子是Ca2+和Na2+，因此，根據所含的可交換陽離子的種類和含量，膨潤土又可分為鈣基膨潤土和鈉基膨潤土，鈉基膨潤上較鈣基膨潤上有更好的可塑性。膨潤性、懸浮性、吸附性及離子交換性，天然膨潤土可通過化學方法改型為鈉基膨潤土，所以為了獲得高質量的化學性能，可對天然膨潤土進行改型和純化，這在目前膨潤土產品深加工中具有重要的意義。1.7穩(wěn)定性膨潤土能耐300°C高溫，具有良好的熱穩(wěn)定性，不溶于水，微溶于強酸、強堿，常溫下不被氧化或還原，不溶于有機溶劑，具有良好的化學穩(wěn)定性。1.8無毒性膨潤土對人、畜、植物無毒害和腐蝕作用，對人體皮膚無刺激，對神經、呼吸系統(tǒng)無影響，可用于醫(yī)藥載體。健康網訊：2膨潤土在藥學中的應用膨潤土在醫(yī)藥工業(yè)中主要是用作輔料，膨潤土由于具有吸水性、懸浮性、分散性、粘結性、觸變性，使其作為制劑輔料具有乳化、增稠、助懸、吸附的功能，是優(yōu)良的藥用輔料，膨潤土分別收載于美國藥典、歐洲藥典、英國藥典，我國也將其列入《國家級藥物制劑新產品開發(fā)指南》現對其在藥劑學中的應用作一介紹。2.1助懸劑混懸劑具有較好的生物利用度，制成混懸劑給藥更容易，特別對兒童和吞咽困難的老人來說，給服藥帶來了方便，膨潤土就是混懸劑中性能優(yōu)良的助懸劑，膨潤土在水中帶負電荷，吸收大量水形成高粘度的糊狀物，能阻止微粒聚集，而且具有觸變性、潤滑性，此外，還有配伍禁忌少，不需加防腐劑的優(yōu)點1%的膨潤土作硫糖鋁混懸劑助是劑，其助是效果要好于羥甲基纖維素銷、羧甲基淀粉銷和海藻酸鈉，越搖其流動性越好，不粘壁，再分散性好，沉降慢，絮凝顆粒細膩，2%膨潤土作爐甘石洗劑的混懸劑，并與同濃度的CMC-Na、海藻酸鈉進行比較，結果表明，其沉降容積比、微粒布朗運行、重分散力、結塊情況、微粒大小等指標均優(yōu)于后兩者。2.2吸附劑膨潤土的主要成分蒙脫石具有層紋狀結構及非均勻性電性分布，對消化道內的一些病毒、病菌及毒素產生較強的選擇性吸附作用，如由法國益普生公司研制的思密達(Smecta)就是以蒙脫石為主要成分的消化道粘膜保護劑，思密達作粘膜吸附劑的藥理作用表現為能加強粘膜屏障，抑制病毒和病菌保持腸道微生物生態(tài)平衡，在臨床上用于急、慢性腹瀉、食管炎、慢性胃炎及放化療消化道副作用、以及口腔潰瘍的治療；思密達于1989年進入中國市場，療效確切，適應證廣，無明顯的毒副作用，特別適于兒童服用，年銷售額達3億元人民幣，膨潤土作吸附劑濃度為1%?2%，利用其吸附性質還可作大胃腸道吸附劑，用于清除體內的重金屬及放射性同位素?膨潤土對細胞病毒具有選擇性吸附作用，蛋白質溶液(如人血漿〕中的病毒可被硅藻土、硅酸、膨潤土、金屬氫氧化物、珍珠巖、纖維素的混合顆粒所吸附。2.3過濾劑在藥物生產中，膨潤全可起吸附劑、過濾劑的作用，如膨潤土可作為去除溶液中咖啡因的吸附劑、過濾劑，過濾劑是由纖維材料基質顆粒和膨潤土構成，當溶液中咖啡因含量在20?100rg/ml時，將溶液通過過濾劑，在接觸時間少于2min內，即可使咖啡因的含量減少40%，另外，膨潤土可用于純化青霉素酸化酶，青霉素酚化酶是生產半合成B-內酸胺類抗生素的重要工業(yè)用酶，按每1L發(fā)酵上清液加入6g膨潤土的比例將膨潤土加到青霉素酸化酶發(fā)酵上清液中，可將酶100%吸附，而吸附的蛋白質僅占發(fā)酵上清液中的10%左右，而且酶可全部洗脫，此法簡便，酶活力收率高，可直接從未除菌體的發(fā)酵液中提取酶，膨潤土還可用于中藥的提取，如可將膨潤土用于精制甘草浸育，用5.7%的膨潤土加于甘草流浸膏中，調節(jié)pH=9.3,將混合物加熱到95°C，保持45min，過濾，制成的甘草浸膏比未經膨潤土處理者，其中甘草酸的含量約增高10%，且?guī)缀鯚o沉淀。2.4乳化劑及軟膏基質膨潤土可作軟膏、糊劑的增調劑或直接用于軟膏基質以及乳劑的乳化劑，膨潤上用于軟膏基質后，可免除動、植物油脂或礦物油脂調制的膏脂變質后對皮膚的刺激作用，膨潤土性質穩(wěn)定，無酸敗、變質現象，能保持藥物的固有療效，經堿處理的膨潤土加入MgO,可具有高度的親水性、分散性、可用來控制膏體的流變性、觸變性、擴散性和粘度，用于醫(yī)用軟膏，可在皮膚表面形成薄膜，提高有效成分的附著力及離子交換性，以膨潤土為基質的治療濃硫酸灼傷的糊劑，其配方由5份magnesiumacexamate和95份膨潤土構成，膨潤土也可用于無機抗菌劑的制備，取膨潤土100份現0.1份40%sodiumomadine混合所制成的抗菌劑，抗綠膿桿菌效果較好，膨潤土可用于配制家庭及醫(yī)院使用的消毒用糊劑，包括：膨潤土70-85份，表面活性劑l?5份，消毒劑0.2?1份，研磨料12?25份，甲紫具有強烈的殺菌作用，膨潤土還可用于甲紫乳劑、混懸劑的制備，其組成為：甲紫0.25%?3%，PVP7%-14%，膨潤土22%?27%，再加適量的溶媒或分散劑等混合制成，涂于皮膚不著色，且容易洗脫，膨潤上作外用乳劑的乳化劑，可避免一般表面活性強的物質對皮膚刺激而產生的過敏、皮炎，而且對破裂時應用也不被吸收而出現毒性癥狀。2.5粘合劑膨潤土具有一定的粘性，可用于牙科領域，可制成牙科用粘固粉，治療口腔疾病的牙粉及牙膏用增調劑。［關鍵詞］：輔料，膨潤土,蒙脫石健康網訊：2.6載體膨潤土是具有納米級結構的礦物，在化學合成中，可充當催化劑載體.亦可用作農藥（殺蟲劑、殺菌劑）的載體，使農藥高度分散，在藥學領域中可作驅蟲藥載體，將抗寄生蟲藥物添人膨潤土中，可制成腸道驅蟲劑，由于膨潤土的吸附作用，可延長驅蟲劑在腸道的作用時間，該配方具有熱穩(wěn)定性，對控制腸道寄生蟲效果較好，膨潤土還可用于無味鹽酸小蘗堿的制備，取鹽酸小蘗堿1g，溶于50mL甲醇中，加入50mL水，攪均后，加膨潤土和酸性石膏粉9.14g，不斷攪拌，至上層溶液無色為止，抽濾沉淀，水洗并抽干，可配制散劑或壓片。2.7賦形劑膨潤土可作為藥用輔料，具有優(yōu)越的崩解性能，且對神經、呼吸、心血管系統(tǒng)無影響，在某些情況下，膨潤土作崩解劑效果較其他崩解劑好，膨潤土可用于控釋茶堿片的制備，將茶堿、微晶纖維素、膨潤土、CaCO3、PVP混合后壓片，然后用乙基纖維素包衣，可制得包衣控釋茶堿片，膨潤土還可用于速崩片、咀嚼片的制備，膨潤土與微晶纖維素和玉米淀粉等崩解劑，制成的甲狀腺素速崩片和咀嚼片，特別易于病人吞咽，在數秒鐘內就可迅速崩解為精細的顆粒，非常適宜人體消化道對甲狀腺素的吸收。2.8其他在制備17B-雌二醇的透皮制劑過程中，將膨潤土加人壓敏膠，可使藥物更快釋放，同時，可增加粘附性。近昀矗蛉笸獵諦虜牧舷喙亓煊蛑械撓t迷嚼叢交鈴荊詮淞⑼獗甘苤厥櫻夜蛉笸磷試詞址峋唬植脊惴海艽17.看？1.25億噸，居世界第二，因此，充分利用膨潤土資源顯得非常重要，應當加大開發(fā)膨潤土作為藥用輔料的步伐，開發(fā)膨潤土在藥學中的應用，應從以下幾方面入手，第一，應加強膨潤土純化、標準化研究，以使其適應于藥學不同領域的需要，第二，大力開發(fā)膨潤土產品的深加工，雖然我國膨潤土儲量豐富，但其中90%