現(xiàn)代藥劑新進(jìn)展-PPT幻燈片

第一講現(xiàn)代藥劑新進(jìn)展現(xiàn)代藥物制劑發(fā)展的四個(gè)階段普通制劑階段腸溶制劑階段緩控釋制劑階段靶向制劑階段

新型藥物遞送系統(tǒng)（drugdeliverysystem，DDS）成為藥劑研究的熱點(diǎn)。

新型DDS的優(yōu)勢能夠維持穩(wěn)定有效的治療作用，避免釋藥速率波動導(dǎo)致的血藥濃度峰谷效應(yīng)。靶向藥物遞送載體如脂質(zhì)體、微囊、微球、微乳、納米囊、納米球等，可將藥物濃集于病灶部位實(shí)現(xiàn)靶向治療。時(shí)辰藥理學(xué)研究表明，對于有節(jié)律性變化的疾病，可依據(jù)生物節(jié)律調(diào)整給藥劑量和頻率，達(dá)到更好的治療效果?？筛纳粕锛夹g(shù)藥物給藥途徑。3靶向性新技術(shù)靶向制劑大體分類類型靶向特征給藥途徑典型制劑第一類僅作用于給藥部位腔道、皮膚和關(guān)節(jié)等外用或局部注射第二類經(jīng)胃腸道定位胃腸道腸溶或結(jié)腸定位第三類經(jīng)循環(huán)系統(tǒng)定位注射微粒注射傳遞系統(tǒng)3.1結(jié)腸定位技術(shù)新進(jìn)展類型釋藥特征典型材料/技術(shù)進(jìn)展pH依賴高pH時(shí)溶解釋藥腸溶材料已用于臨床時(shí)間依賴設(shè)定時(shí)間溶解釋藥交聯(lián)/高聚物已用于臨床綜合時(shí)滯pH和時(shí)間綜合型腸溶和交聯(lián)已用于臨床結(jié)腸粘附高聚物經(jīng)結(jié)腸酶降解成小分子粘性物巖藻糖胺及其衍生物動物研究(定位和緩釋)結(jié)腸酶依賴結(jié)腸酶降解釋藥果膠、多糖、環(huán)糊精偶氮類高聚物等臨床研究機(jī)械脈沖外部控制釋藥電磁/超聲波動物研究直接靶向作用于巨噬細(xì)胞靶向微球動物研究

該技術(shù)的發(fā)展對生物技術(shù)藥物實(shí)現(xiàn)胃腸道給藥具有重大意義3.2脂質(zhì)體技術(shù)類型：免疫脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、前體脂質(zhì)體、隱形脂質(zhì)體、pH和熱敏感脂質(zhì)體等,主動靶向型脂質(zhì)體是其主要研究方向

主動靶向型脂質(zhì)體基本類型類型技術(shù)特性主要輔料抗體介導(dǎo)型屏蔽RES識別,抗原－抗體特異結(jié)合單抗2PEG2脂質(zhì)體受體介導(dǎo)型受體-配基特異作用葉酸、甘乳糖脂質(zhì)體等pH敏感型酸、堿調(diào)節(jié)釋藥pH敏感類脂或聚電解質(zhì)溫度敏感型溫度調(diào)節(jié)釋藥卵磷脂酰膽堿等磁性定位外加磁場定位磁性材料(Fe3O4等)3.3微球技術(shù)（在1～500μm）分類（1）速釋型(肺吸入等)（2）緩控釋型(口服等)（3）靶向型微球?yàn)楣袒膶?shí)體微粒,其穩(wěn)定性較脂質(zhì)體、微乳、復(fù)乳等微粒分散體系好,易實(shí)現(xiàn)商品化生產(chǎn),已逐漸成為微粒分散體系中的熱門課題,注射型緩控釋(如肌肉、皮下注射)和靶向(如靜脈、動脈注射)制劑是其主要研發(fā)方向。3.4納米粒技術(shù)納米粒藥物傳遞系統(tǒng)類型粒徑范圍(nm)主要載體組分納米級脂質(zhì)體10～500卵磷脂等表面活性劑納米級微球10～500生物降解聚合物固