阿司匹林的藥理作用及臨床應(yīng)用

阿司匹林的藥理作用及臨床應(yīng)用

阿司匹林是醫(yī)學(xué)史上使用最多、最常用的三種藥物之一，是最早、最廣泛、最普通的解熱鎮(zhèn)痛藥、抗風(fēng)濕藥。阿司匹林具有抗血小板聚集、解熱、、抗炎、鎮(zhèn)痛等多方面的藥理作用,藥效確切,見效快,不良反應(yīng)少等特點。阿司匹林為白色針狀或板狀結(jié)晶或粉末,臨床多以片劑出現(xiàn)。1阿司匹林的藥理作用1.1有效的解熱和鎮(zhèn)痛治療1.2藥物治療冠心病阿司匹林可作為預(yù)防心肌梗塞的發(fā)生和治療腦血栓常用藥物。阿司匹林也能通過抑制動脈管壁上脂肪類沉積斑的形成而預(yù)防和治療冠心病。在冠心病急性發(fā)作時,嚼碎阿司匹林后吞服效果比直接吞服更好。長期服用大量的阿司匹林,會造成出血。大劑量水楊酸鹽能增加心排出量,風(fēng)濕熱心肌炎和心力衰竭的風(fēng)濕性心肌炎患者應(yīng)避免使用。阿司匹林敏感者或劑量過大時易出現(xiàn)惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、眩暈等中毒癥狀,出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥。阿司匹林也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。1.3抗炎抗風(fēng)濕藥物的目的是控制急性風(fēng)濕熱的快速治療，并識別和診斷為風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱的首選藥物。長期服用阿司匹林易引起胃潰瘍和胃出血并且對肝、腎都有損害,會增加肝、腎的負(fù)擔(dān)。2阿司匹林藥新研究2.1阿斯匹林的應(yīng)用β-折疊多肽纖維的沉積作用形成的含淀粉沉淀是包括Ⅱ型糖尿病在內(nèi)的很多淀粉化紊亂性疾病的主要病理機制,在Ⅱ型糖尿病病人中觀察到的由含淀粉的多肽組成的含淀粉沉淀有細(xì)胞毒素作用并有明顯的引起β-細(xì)胞功能退化作用。阿司匹林可以預(yù)防人類含淀粉多肽的β-折疊和逆轉(zhuǎn)人類含淀粉多肽的β-折疊的結(jié)構(gòu)改變。阿司匹林可以作為維持β-細(xì)胞功能的藥物之一。糖尿病的并發(fā)癥以心血管疾病對人體危害最大。阿司匹林能抑制凝血素在體內(nèi)合成防治糖尿病引發(fā)的心臟病。美國糖尿病協(xié)會建議“在沒有出血性禁忌癥的情況下服用小劑量阿司匹林,可以作為非糖尿病人群預(yù)防心臟病的一種措施,而對于高風(fēng)險的糖尿病患者來說,小劑量的阿司匹林就可以”。2.2防治青少年化合物每日口服小劑量(50mg)的腸溶阿司匹林,可延緩和預(yù)防老年性白內(nèi)障的形成,可推遲發(fā)病并可使部分的患者免于手術(shù)。阿司匹林能抑制晶狀體蛋白變性,預(yù)防和延緩白內(nèi)障的形成。2.3對呆呆者的治療查德.利普頓博士研究發(fā)現(xiàn)“由于中樞炎癥,加重了老年癡呆癥,而按時服用阿司匹林的患者患老年癡呆的幾率大大降低。其主要原因是:(1)阿司匹林可治療炎癥;(2)阿司匹林可延緩老年人認(rèn)知功能的減退,有助于老年癡呆的防治”。邁阿密大學(xué)醫(yī)學(xué)博士查利斯·翰尼肯斯說:“服用阿司匹林的老年人,其認(rèn)識能力的下降比例比一般人低”。阿司匹林可以治療老年健忘癥患者而且有益于老年癡呆癥病人。2.4納豆激酶的危險性阿司匹林可以抑制血栓的形成降低中風(fēng)和心肌梗塞的發(fā)生。Chang等報道“例服用阿司匹林作為心血管疾病的二級預(yù)防的患者,當(dāng)服用納豆激酶400mg·d-1,共7d后出現(xiàn)急性顱內(nèi)出血,頭顱MRI還顯示腦內(nèi)多處出血點”。推測納豆激酶可能增加腦內(nèi)出血風(fēng)險,特別是對有顱內(nèi)出血危險因素或同時服用其他抗血栓藥物的患者,應(yīng)提高警惕。血管閉塞性病患中考慮用阿司匹林,然而對沒有既往血管疾病史的人們通常不推薦使用。2.5肺癌的致病性阿司匹林已經(jīng)成為防治結(jié)直腸癌及乳腺癌的藥物。阿司匹林可降低結(jié)直腸癌的發(fā)病率。阿司匹林通過抑制PG的合成來抑制細(xì)胞增殖,提高免疫功能,或者通過抑制PG合成,使鳥氨酸脫羧酶活性下降,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞生長代謝降低。阿司匹林可以抑癌細(xì)胞生長卻不能將癌細(xì)胞殺滅。3阿司匹林和其他藥物之間的相互作用3.1阿司匹單用與維生素cvc的聯(lián)用試驗阿司匹林有增加胃黏膜損傷的危險。Konturek等報道“通過10例幽門螺旋桿菌(Hp)陽性的年輕受試者參與的試驗,比較了阿司匹林單用與阿司匹林合用維生素C(VC)對Hp根除前后胃黏膜的影響。每個受試者在試驗前行胃鏡檢查,然后在第3天開始給予阿司匹林1·6g·d-1或阿司匹林1·6g·d-1加VC0·96g·d-1”。阿司匹林和維生素C同時使用可降低阿司匹對胃黏膜的損傷,在這過程中主要是通過抑制iNOS的表達(dá)實現(xiàn)的。維生素C可以促進(jìn)阿司匹林以原形的形式吸收,增加其生物利用度。3.2普拉格雷對adp和膠原引起血小板聚集的影響32例健康受試者服用負(fù)荷劑量(LD)后,每天1次服用普拉格雷的維持劑量(MD),共5d,然后服用ASA325mg·d-1。測定ADP和膠原引起的血小板聚集情況。結(jié)果發(fā)現(xiàn),在不同劑量的普拉格雷LD/MD(mg)組中,普拉格雷呈劑量依賴性地抑制血小板聚集,抑制作用比ASA單用強”。通過實驗我們可以看出普拉格雷與阿司匹林合用有增加抑制血小板聚集的作用。4新獸藥及其聯(lián)合使用的作用雖然阿司匹林有一百多年的歷史,但對阿司匹林的研究沒有停止。阿司匹林的一些新藥理作用被人們