擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥2課件

擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

定義：是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的藥物，這些藥物與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似。通過激活突觸前后膜腎上腺素受體或去甲腎上腺素受體發(fā)揮作用。定義：腎上腺素的合成、釋放與消除腎上腺素的合成、釋放與消除4腎上腺素受體（亞型）分布β1α1β2β3α24腎上腺素受體（亞型）分布β1α1β2β3α2α受體,

受體激活后的效應(yīng)

α1：散瞳、血管收縮、肝糖元分解

α2：反饋抑制NA釋放

1：心臟興奮

2：血管擴張，支氣管擴張，糖元分解

(肝、?。?/p>

3：脂肪分解

α受體,受體激活后的效應(yīng)腎上腺素受體激動藥6分類αβ受體激動藥α受體激動藥β受體激動藥代表藥腎上腺素（adrenaline，Adr）多巴胺麻黃堿去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）間羥胺去氧腎上腺素甲氧胺異丙腎上腺素（isoprenaline，Iso）多巴酚丁胺沙丁胺醇腎上腺素受體激動藥6分類αβ受體激動藥α受體激動藥β受體激動α和β受體激動藥腎上腺素體內(nèi)過程：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光分解，遇堿氧化變紅或棕而失效。1、口服后被堿性消化液破壞，部分在腸粘膜和肝中滅活，故不能口服。2、皮下注射Adr，可使血管收縮，影響其自身吸收（起效慢，維持時間長）。3、肌注，Adr對肌肉血管不產(chǎn)生收縮作用，吸收較快。4、靜注α和β受體激動藥腎上腺素藥理作用：α1、β1、β2

1、心臟

激動竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌β1受體，正性肌力、正性傳導(dǎo)、正性心律。

增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。

劑量過大或靜脈注射速度過快時，也可引起心律失常。心跳驟停的復(fù)蘇（溺水、電擊、手術(shù)意外、心臟傳導(dǎo)阻滯所致的心跳驟停）藥理作用：α1、β1、β2心跳驟停的復(fù)蘇（溺水、電擊、手2、血管

激動血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1擴張---β2不變小動脈冠脈大動脈毛細血管骨骼肌血管靜脈皮膚和粘膜腦和肺腎血管和腸系膜2、血管激動血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1103.血壓小劑量，收縮壓（β1），舒張壓（β2

），脈壓大劑量，收縮壓（β1），舒張壓（α1）靜脈注射后，先升后降A(chǔ)dr升壓作用的翻轉(zhuǎn)：預(yù)先給予α受體阻斷藥，Adr的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。（阻斷α僅表現(xiàn)β的作用）有利于血液對各組織臟器的灌流103.血壓有利于血液對各組織臟器的灌流114.支氣管平滑肌松弛（β2受體）抑制過敏物質(zhì)釋放（支氣管粘膜層和粘膜下層肥大細胞的β2受體）支氣管粘膜血管收縮（α1受體）

5.增強代謝

糖原分解、脂肪分解過敏性休克114.支氣管過敏性休克臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇2、過敏性休克：（首選腎上腺素）3、支氣管哮喘：支氣管擴張（Adr對伴有粘膜水腫病人效果更佳）4、與局麻藥配伍：收縮注射部位周圍血管，延緩局麻藥吸收，使局麻作用延長，并減少局麻藥中毒的發(fā)生。5、局部止血：鼻粘膜、齒齦出血，0.1%腎上腺素6、青光眼：抑制房水產(chǎn)生和促進房水回流。臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇13不良反應(yīng)血壓升高，心律失常等禁用于：高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠心病、腦血管硬化13不良反應(yīng)α受體激動藥去甲腎上腺素（NA,NE）藥理作用（α1、弱β1）1、激動β1，心臟興奮（弱于Adr）α受體激動藥去甲腎上腺素（NA,NE）收縮---α1小動脈毛細血管皮膚和粘膜腎血管和腸系膜腦、肝、骨骼肌血管2、激動α1受體，具有強大的血管收縮作用收縮---α1小動脈毛細血管皮膚和粘膜腎血管和腸系膜腦、肝、3、升高血壓：小劑量收縮血管尚不明顯時，既表現(xiàn)興奮心臟作用，收縮壓明顯增高，舒張壓略升，脈壓變大；大劑量收縮所有血管，收縮壓和舒張壓均升高3、升高血壓：臨床應(yīng)用1、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓（血管擴張，血壓下降）──靜點NA，暫時維持血壓，保證重要臟器血液供應(yīng)。禁止劑量過大，時間過久。2、上消化道出血：1～3mg稀釋后口服臨床應(yīng)用不良反應(yīng)1、

NA靜脈點滴

不能漏出──皮下壞死（熱敷，

受體阻斷如酚妥拉明劑浸潤注射）2、急性腎功能衰竭3、避免突然停藥慎用于高血壓、動脈硬化、冠心病、青光眼。不良反應(yīng)β受體激動藥

Iso異丙腎上腺素藥理作用：β1、β21、心臟興奮：β1正性作用（較Adr更少引起心律失常）2、舒張血管：β23、血壓下降：收縮壓上升，舒張壓下降4、擴張支氣管：β25、促進代謝：分解脂肪，糖原β受體激動藥Iso異丙腎上腺素臨床應(yīng)用1.

心臟驟停的復(fù)蘇：常與Adr合用2.

支氣管哮喘：舌下

或

噴霧

（快、強）3.

房室傳導(dǎo)阻滯：舌下或

靜脈點滴不良反應(yīng)慎用于心臟病、心律失常、甲亢臨床應(yīng)用藥理作用

AdrNAIso受體

1β1β2

1β1β1β2心臟興奮興奮（弱）興奮血管不同部位選擇收縮擴張血壓先升后降升高下降支氣管舒張—舒張

代謝促進—促進藥理作用AdrNAIso受體1β1β21β1β

AdrNAIso臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇2、過敏性休克：3、支氣管哮喘：4、與局麻藥配伍：5、局部止血：1、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓2、上消化道出血1、心臟驟停的復(fù)蘇2、支氣管哮喘3、房室傳導(dǎo)阻滯AdrNAIso臨床應(yīng)用1、心臟驟停的復(fù)蘇1、早期神經(jīng)源23抗腎上腺素藥

AntiadrenergicDrugsα受體阻斷藥β受體阻斷藥23抗腎上腺素藥

AntiadrenergicDrugsα24α受體阻斷藥分類：1、非選擇性（α1、α2）短效：酚妥拉明、妥拉唑林；長效：酚芐明2、選擇性α1阻斷藥：哌唑嗪（治療高血壓、頑固性心衰）3、選擇性α2阻斷藥：育亨賓（藥理研究）24α受體阻斷藥分類：25酚妥拉明（phentolamine）

短效α受體阻斷藥，作用維持1.5h藥理作用1、擴張血管：阻斷α受體，直接舒張血管血壓下降2、興奮心臟：BP下降，反射性交感神經(jīng)興奮；

阻斷突觸前膜α2受體使心輸出量，心率3、擬膽堿（胃腸平滑肌興奮），擬組胺（胃酸分泌增加，皮膚潮紅）作用Adr升壓作用翻轉(zhuǎn)25酚妥拉明（phentolamine）短效α受體阻斷藥臨床應(yīng)用1、外周血管痙攣性疾?。ɡ字Z氏病）和血栓閉塞性脈管炎2、NA點滴外漏3、抗感染中毒性休克和心源性休克─補充血容量前提下，擴張血管、興奮心臟、改善微循環(huán)。主張與NA合用，有利于器官血液供應(yīng)。4、腎上腺嗜鉻細胞瘤診斷和術(shù)前處理──利用翻轉(zhuǎn)Adr的升壓為降壓原理。防止術(shù)中高血壓危象發(fā)生（大量Adr釋放）5、急性心肌梗塞和頑固性充血性心衰臨床應(yīng)用1、外周血管痙攣性疾病（雷諾氏?。┖脱ㄩ]塞性脈管炎27不良反應(yīng)體位性低血壓，心動過速，心絞痛胃腸道反應(yīng)，誘發(fā)潰瘍27不良反應(yīng)酚芐明Phenoxybenzamine藥理學(xué)特點：長效α受體阻斷藥起作用慢、強、久（一次給藥維持3－4日），藥理作用1、擴張血管：阻斷α受體，直接舒張血管血壓下降2、興奮心臟：抑制NA的再攝取1和2

使心輸出量，心率酚芐明Phenoxybenzamine藥理學(xué)特點：29β受體阻斷藥非選擇性β阻斷藥：普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β1阻斷藥：α和β阻斷藥：拉貝洛爾、卡維地洛阿替洛爾、艾司洛爾29β受體阻斷藥非選擇性β阻斷藥：普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β30藥理作用1.選擇性β受體阻斷心血管：心臟抑制，血管收縮抑制β1，心輸出量減少，反射性交感興奮抑制β2，α興奮性增強支氣管平滑肌收縮（抑制β2）腎素分泌減少（抑制β1）減少代謝：糖原分解，脂肪代謝血管收縮30藥理作用1.選擇性β受體阻斷血管收縮312.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動劑），常表現(xiàn)不出來某些β受體阻斷藥具有（吲哚洛爾）防止阻斷作用過強（心臟、支氣管），使心臟抑制的不良反應(yīng)發(fā)生率降低。3.膜穩(wěn)定作用（奎尼丁樣作用或局麻作用）膜對離子通透性降低，需很高濃度時才呈現(xiàn)，一般無意義312.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動劑），常表現(xiàn)不出來臨床應(yīng)用

（詳細內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞痛

抑制心肌做功—降低耗氧、延長舒張期—增加供氧

，降低心梗發(fā)生和發(fā)生后猝死率。

臨床應(yīng)用

（詳細內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞痛2.抗心律失常（快速性心律失常）降低自律性、心率、傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期。對交感神經(jīng)過度興奮性和強心甙中毒所致效佳。2.抗心律失常（快速性心律失常）3.抗高血壓3.抗高血壓4.充血性心力衰竭：卡維地洛4.充血性心力衰竭：卡維地洛5.甲狀腺機能亢進的輔助治療主要用普萘洛爾，目的是減輕癥狀（甲亢病人

受體數(shù)目多且對內(nèi)源性兒茶酚胺反應(yīng)性增高）：心率

、震顫

、焦慮

、代謝

；另外抑制T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3（游離比例大，作用強）短期內(nèi)用于甲狀腺危象、術(shù)前治療。5.甲狀腺機能亢進的輔助治療6.青光眼

噻嗎洛爾局部應(yīng)用，使房水的產(chǎn)生減少開角型青光眼的治療擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥2課件38不良反應(yīng)1.心臟抑制：

心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯禁用2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

非選擇性受體阻斷劑可阻斷β2受體3.

“反跳”現(xiàn)象：長期應(yīng)用時，

受體數(shù)目上調(diào)，若突然停藥出現(xiàn)原有癥狀加重。故不能突然停藥，應(yīng)遞減劑量逐漸停藥。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：

多夢、幻覺、失眠、乏力、精神抑郁（抑郁癥禁用）5、糖尿病患者慎用38不良反應(yīng)1.心臟抑制：擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥2課件BACKBACK41過敏性休克Adr注射組胺、