藥物化學-抗?jié)兯?課件

第四章消化系統(tǒng)藥物11第四章消化系統(tǒng)藥物11概述消化系統(tǒng)消化道消化腺22概述消化系統(tǒng)22概述消化系統(tǒng)疾病主要包括食管、胃、腸、肝、膽和胰腺等器官的器質(zhì)性或功能性疾病。消化系統(tǒng)藥物可分為抗?jié)兯?、促動力藥、止吐藥和催吐藥、肝膽疾病輔助用藥等。33概述消化系統(tǒng)疾病主要包括食管、胃、腸、肝、膽和胰腺等器官第一節(jié)抗?jié)兯?4第一節(jié)抗?jié)兯?40-概述消化性潰瘍發(fā)病機理復雜，至今尚未闡明胃酸、胃蛋白酶、幽門螺旋桿菌550-概述消化性潰瘍發(fā)病機理復雜，至今尚未闡明550-概述抗?jié)兯幏诸悾嚎顾崴幬杆岱置谝种苿┪葛つけＷo劑抗菌藥660-概述抗?jié)兯幏诸悾?61-抗酸藥弱堿性無機藥物氫氧化鋁凝膠氧化鎂碳酸氫鈉771-抗酸藥弱堿性無機藥物772-胃酸分泌抑制劑組胺H2受體拮抗劑質(zhì)子泵抑制劑抗胃泌素藥M受體拮抗劑882-胃酸分泌抑制劑組胺H2受體拮抗劑882-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑第一代組胺H2受體拮抗劑西咪替丁992-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑992-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑西咪替丁的結(jié)構(gòu)改造：第二代H2受體拮抗劑第三代H2受體拮抗劑10102-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑10102-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，有異臭，味微苦帶澀，極易潮解，吸潮后顏色變深易溶于水或甲醇，略溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮11112-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑11112-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑性質(zhì)相對穩(wěn)定，在室溫干燥密閉狀態(tài)下，可保持3年含量不下降；在注射用含氨基酸的營養(yǎng)液中，置室溫下24h內(nèi)可保持穩(wěn)定，溶液的顏色、pH值及含量等均無明顯變化結(jié)構(gòu)中含有碳碳雙鍵，存在順反異構(gòu)體。藥用品為反式異構(gòu)體，順式異構(gòu)體無活性硫醚結(jié)構(gòu)：小火緩慢加熱，產(chǎn)生的硫化氫氣體能使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙顯黑色，用于藥典鑒別12122-胃酸分泌抑制劑2-1組胺H2受體拮抗劑12122-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶。質(zhì)子泵抑制劑對各種刺激引起的胃酸分泌都有很好的抑制作用質(zhì)子泵僅存在于胃壁細胞表層，因此，與H2受體拮抗劑相比，質(zhì)子泵抑制劑具有作用專一、選擇性高、副作用較小等特點目前治療消化性潰瘍應用最多的一類藥物13132-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑13132-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，遇光易變色易溶于二氯甲烷，略溶于甲醇或乙醇，微溶于丙酮，不溶于水14142-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑14142-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑：具有兩性，但在強酸性溶液中易分解，其水溶液在堿性條件下比較穩(wěn)定，故通常制成鈉鹽注射液供臨床使用分子中含有亞砜基，其中的硫原子具有手性，臨床使用的為外消旋體含氮雜環(huán)：與生物堿沉淀劑硅鎢酸反應生成沉淀。本品為前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為環(huán)次磺胺活性代謝物而顯效15152-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑15152-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑白色或類白色結(jié)晶性粉末易溶于水或甲醇，幾乎不溶于三氯甲烷和乙醚16162-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑16162-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑泮托拉唑鈉：水溶液呈堿性分子中含有亞砜基，其中的硫原子具有手性含氮雜環(huán)：本品水溶液加稀鹽酸，再加硅鎢酸試液，產(chǎn)生白色絮狀沉淀，用于藥典鑒別本品為前藥“三聯(lián)療法”17172-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑17172-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑環(huán)次磺胺：與H+/K+-ATP酶不可逆結(jié)合,可能導致胃竇反饋機制，導致高胃泌素血癥。長期處于這種狀態(tài)，可能在胃體中引起內(nèi)分泌細胞的增生，形成胃癌18182-胃酸分泌抑制劑2-2質(zhì)子泵抑制劑18182-胃酸分泌抑制劑2-3抗胃泌素藥對抗胃泌素，抑制酸性胃液的過量分泌。對潰瘍黏膜有促進修復作用19192-胃酸分泌抑制劑2-3抗胃泌素藥19192-胃酸分泌抑制劑2-4M受體拮抗劑哌侖西平、替侖西平均為選擇性抗膽堿能藥物，在應用一般治療劑量時，僅能抑制胃酸分泌20202-胃酸分泌抑制劑2-4M受體拮抗劑20203-胃黏膜保護劑枸櫞酸鉍鉀21213