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文檔簡介

第二十章組胺與抗組胺藥第一節(jié)┃組胺組胺是由組氨酸經(jīng)特異性組氨酸脫羧酶脫羧產(chǎn)生，主要存在于肥大細胞及嗜堿性粒細胞。肥大細胞受物理或化學(xué)等刺激能使肥大細胞脫顆粒，釋放組胺。游離的組胺具有多種生理效應(yīng)如舒張血管，興奮心臟，興奮支氣管及胃腸道平滑肌。促進胃酸分泌等。其本身無臨床意義，但其拮抗劑有廣泛的臨床應(yīng)用價值。組胺受體的分類及其生理效應(yīng)：H1：舒張血管,興奮支氣管及胃腸道平滑肌H2：促進胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心臟↑H3：負反饋調(diào)節(jié)組胺合成與釋放1．腺體:激動胃壁細胞膜上H2受體，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。通過激活A(yù)C，使CAMP增加，激活胃壁細胞膜上H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵），泵出H+，使胃酸分泌。2．平滑肌:組胺激動平滑肌細胞膜上的H1受體，使支氣管平滑肌收縮，胃腸道平滑肌興奮。【藥理作用】3．心血管系統(tǒng)（1）擴張血管：激動H1-R，擴張毛細血管，使通透性增加，導(dǎo)致局部水腫。大劑量擴張小A、小V血管，血壓下降，甚至休克。（2）興奮心臟：降壓后反射作用使心率加快。【應(yīng)用】作為診斷用藥1.胃酸分泌機能診斷：以用于鑒別真性胃酸缺乏癥。目前多用五肽促胃液素，因其副反應(yīng)少。2.作為麻風(fēng)病的輔助診斷。觀察“三重反應(yīng)”（紅斑、水腫性丘疹、紅暈）。具有乙基胺的共同結(jié)構(gòu)，對H1受體有較強的親和力，但無內(nèi)在活性，故能競爭性阻斷。第二節(jié)┃抗組胺藥一、H1受體阻滯藥第二代H1受體阻滯藥：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，無中樞抑制作用或較弱，作用較持久，被廣泛應(yīng)用。[藥物分類]第一代H1受體阻滯藥：苯海拉明、異丙嗪（非那根）、氯苯那敏（撲爾敏）、曲吡那敏（撲敏寧）等。由于中樞抑制作用強，應(yīng)用受到限制，如異丙嗪和苯海拉明?！倔w內(nèi)過程】多數(shù)H1受體阻斷藥口服吸收良好，2~3小時達血濃高峰，作用持續(xù)4~6小時。藥物在肝內(nèi)代謝后，經(jīng)

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