患者教育課件-第6篇-藥物

口服降糖藥，您選對(duì)了嗎？糖尿病教育MDE-P-2011-60本次課程內(nèi)容介紹

12型糖尿病的核心缺陷2降糖藥物分類3藥物的作用機(jī)制、特點(diǎn)及安全性4用藥原則介紹5聯(lián)合用藥的優(yōu)勢(shì)胰島素分泌不足、胰島素作用缺陷或二者同時(shí)存在遺傳因素環(huán)境因素共同作用血糖升高為特征各種器官并發(fā)癥糖尿病慢性全身性代謝疾病IDFDiabetesAltas,4thedition.InternationalDiabetesFederation,20092型糖尿病的核心缺陷促胰島素分泌劑（磺脲類、格列奈類、DPP-4抑制劑）非促胰島素分泌劑（雙胍類、噻唑烷二酮類、α-糖苷酶抑制劑）口服降糖藥：第1代：動(dòng)物胰島素（補(bǔ)充外源性胰島素-控制血糖）第2代：人胰島素（改善了免疫原性-減少過敏反應(yīng)）第3代：胰島素類似物（更好的模擬生理-更安全、更方便）胰島素：GLP-1受體激動(dòng)劑，如人GLP-1類似物GLP-1受體激動(dòng)劑：降糖藥物的分類中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）目前臨床常用的的降糖藥物非口服降糖藥物胰島素制劑：GLP-1受體激動(dòng)劑口服降糖藥物磺脲類藥物雙胍類藥物α-糖苷酶抑制劑噻唑烷二酮類格列奈類藥物DPP-4抑制劑中國(guó)醫(yī)學(xué)前沿雜志2011;3(6):54-109藥物不同，作用機(jī)制各異雙胍類主要口服降糖藥介紹（一）不同的降糖藥物作用靶點(diǎn)不同促進(jìn)胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-18雙胍類減少肝臟葡萄糖的輸出改善外周胰島素抵抗作用機(jī)理：糖化血紅蛋白下降1～2%，可使體重下降可減少肥胖2型糖尿病患者心血管事件的發(fā)生和死亡率是2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥，聯(lián)合用藥中的基礎(chǔ)用藥降糖特點(diǎn)：鹽酸二甲雙胍代表藥：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）二甲雙胍單獨(dú)使用不會(huì)導(dǎo)致低血糖與胰島素或促胰島素分泌劑聯(lián)合使用時(shí)可增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性主要副作用為胃腸道反應(yīng)罕見的嚴(yán)重副作用為誘發(fā)乳酸酸中毒禁用于肝腎功能不全、嚴(yán)重感染、缺氧或接受大手術(shù)的患者安全性：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）磺脲類主要口服降糖藥介紹（二）不同的降糖藥物作用靶點(diǎn)不同促進(jìn)胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-18磺脲類屬于促胰島素分泌劑，刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素作用機(jī)理：糖化血紅蛋白下降1～2%是控制2型糖尿病患者高血糖的主要用藥降糖特點(diǎn)：格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪和格列喹酮代表藥：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）磺脲類2型糖尿病患者，特別是針對(duì)老年患者和肝、腎功能不全者，使用不當(dāng)可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生可導(dǎo)致體重增加安全性：特別提醒：各種磺脲類藥物在體內(nèi)作用強(qiáng)度和時(shí)間不同，請(qǐng)遵醫(yī)囑，不要自行選藥中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）不同磺脲類藥物的使用推薦以餐后血糖升高為主者宜選用短效類促泌劑，如格列吡嗪在選擇胰島素促泌劑治療時(shí)，餐后血糖和空腹血糖均升高者,或以空腹血糖(FPG)升高為主者，宜選擇中長(zhǎng)效磺脲類促泌劑(如亞莫利)中國(guó)成人2型糖尿病胰島素促泌劑應(yīng)用專家共識(shí)11.中華內(nèi)分泌代謝雜志2004;20(4):附錄2.JAMA2013;310(9):948-958

噻唑烷二酮類主要口服降糖藥介紹（三）不同的降糖藥物作用靶點(diǎn)不同促進(jìn)胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-18噻唑烷二酮類通過增加靶細(xì)胞對(duì)胰島素作用的敏感性而降低血糖作用機(jī)理：糖化血紅蛋白下降1～1.5%降糖特點(diǎn)：馬來(lái)酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮代表藥：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）噻唑烷二酮類單獨(dú)使用時(shí)不會(huì)導(dǎo)致低血糖，但與胰島素或促胰島素分泌劑聯(lián)合使用時(shí)可能增加發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)常見副作用是體重增加及水腫可能增加骨折和心衰發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)因羅格列酮的安全性問題尚存在爭(zhēng)議，在我國(guó)受到了較嚴(yán)格的限制安全性：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）噻唑烷二酮類藥物（TZD）優(yōu)勢(shì)人群超重/肥胖，胰島素抵抗的患者2尤其適用于2型糖尿病空腹血糖在7-10mmo/L的早期病人1優(yōu)點(diǎn)高胰島素水平2低血糖風(fēng)險(xiǎn)小2缺點(diǎn)增加體重2

起效慢2

肝毒性2

增加心衰風(fēng)險(xiǎn)2

增加女性骨折風(fēng)險(xiǎn)2

花費(fèi)高2代表藥物羅格列酮，吡格列酮11.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-182.DESGTeachingLetter2007格列奈類主要口服降糖藥介紹（四）不同的降糖藥物作用靶點(diǎn)不同促進(jìn)胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-18格列奈類通過刺激胰島素的早期分泌而降低餐后血糖作用機(jī)理：糖化血紅蛋白下降0.3～1.5%吸收快、起效快、作用時(shí)間短餐前即刻服用，可單獨(dú)使用或與其它降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用（磺脲類除外）降糖特點(diǎn)：瑞格列奈，那格列奈和米格列奈代表藥：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）格列奈類常見副作用是低血糖和體重增加，但低血糖的發(fā)生頻率和程度較磺脲類藥物輕安全性：格列奈類是我國(guó)指南推薦的2型糖尿病的一線用藥，其中瑞格列奈與二甲雙胍合用具有協(xié)同作用。中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）瑞格列奈安全性、耐受性良好低血糖不良反應(yīng)罕見（藥品書明書：低血糖發(fā)生率0.01-0.1%）腎臟安全性良好（FDA/EMEA/SFDA批準(zhǔn)無(wú)任何腎臟禁忌癥）不增加體重（低血糖相關(guān)進(jìn)食↓+不形成高胰島素血癥）胃腸道不良反應(yīng)罕見（FDA藥品數(shù)據(jù)庫(kù)：其發(fā)生率與安慰劑相當(dāng)）α-糖苷酶抑制劑主要口服降糖藥介紹（五）不同的降糖藥物作用靶點(diǎn)不同促進(jìn)胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-18α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖作用機(jī)理：降糖特點(diǎn)：阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇糖化血紅蛋白下降0.5～0.8%，適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者不會(huì)增加體重，且有使體重下降的趨勢(shì)可與磺脲類、雙胍類、噻唑烷二酮類或胰島素合用代表藥：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）α-糖苷酶抑制劑常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，服藥時(shí)從小劑量開始，逐漸加量是減少不良反應(yīng)的有效方法單獨(dú)服用本類藥物通常不會(huì)發(fā)生低血糖合用α-糖苷酶抑制劑如果出現(xiàn)低血糖，治療時(shí)需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果差安全性：和第一口飯一同嚼碎后服用效果最佳中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）DPP-4抑制劑主要口服降糖藥介紹（六）不同的降糖藥物作用靶點(diǎn)不同促進(jìn)胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-18DPP-4抑制劑通過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活，增加GLP-1在體內(nèi)的水平。GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌作用機(jī)理：降糖特點(diǎn)：西格列汀、沙格列汀和維格列汀糖化血紅蛋白下降1.0%不增加體重代表藥：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）DPP-4抑制劑單獨(dú)使用不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)在有腎功能不全的患者中使用時(shí)應(yīng)注意遵醫(yī)囑減少藥物的劑量安全性：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）GLP-1受體激動(dòng)劑新一代降糖藥物不同的降糖藥物作用靶點(diǎn)不同促進(jìn)胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國(guó)處方藥2006;6(51):15-18GLP-1受體激動(dòng)劑通過激動(dòng)GLP-1受體而發(fā)揮降低血糖的作用以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的抑制食欲而減少進(jìn)食量。作用機(jī)理：利拉魯肽和艾塞那肽代表藥：中國(guó)2型糖尿病防治指南（2010年版）GLP-1受體激動(dòng)劑單獨(dú)使用不明顯增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)常見胃腸道不良反應(yīng)如惡心，多為輕到中度，主要見于初始治療時(shí)，隨治療時(shí)間延長(zhǎng)逐漸減輕有胰腺炎病史的患者禁用安全性：降糖特點(diǎn)：利拉魯肽可使糖化血紅蛋白下降1～2%，艾塞那肽使糖化血紅蛋白下降0.8%可單獨(dú)使用或與其他口服降糖藥聯(lián)