格華止說明書

年4月19日格華止說明書文檔僅供參考鹽酸二甲雙胍片說明書[藥品名稱l通用名：鹽酸二甲雙胍片英文名：MetforminHydrochlorideTablets漢語拼音：YansuanErjiashuangguaPian本品主要成份為：鹽酸二甲雙胍，其化學名稱為：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽。結(jié)構(gòu)式：略分于式：C4H11N5·HCl分予量：165.63[性狀]本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。[藥理毒理]藥理作用：1．本品為雙胍類降糖藥。不是經(jīng)過刺激胰島?細胞增加胰島素的濃度，而是直接作用于糖的代謝過程，促進糖的無氧酵解．增加肌肉，脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用，從而保護已受損的胰島?細胞功能免受進一步損害，有利于糖尿病的長期控制。2．本品抑制腸道吸收葡萄糖，井抑制肝糖原異生．減少肝糖輸出，可使糖尿病患者血糖及糖化血紅蛋白降低。3．本品無促使脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用。4．本品與磺酰脲類降糖藥比較，不刺激胰島索分泌，甚少引起低血糖癥，而兩者合用時可起到協(xié)同作用，以提高降血糖的療效。毒理研究：動物試驗提示本品無致癌、致突變作用，對生育能力無影響。[藥代動力學]口服二甲雙胍主要在小腸吸收?？崭範顟B(tài)下口服二甲雙胍0。5克的絕對生物利用度為50-60％。同時進食略減少藥物的吸收速度和吸收程度。國內(nèi)口服本品藥代動力學試驗結(jié)果表明，口服后中位達血藥峰濃度時間為2小時，平均血漿藥物清除半衰期約為4小時。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合，按照常見臨床劑量和給藥方案口服本品，可在24-48小時內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。本品主要經(jīng)腎臟排泄，口服本品后24小時內(nèi)腎臟排泄90％。[適應癥]1)本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。2)對于1型A2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生；3)本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。[用法用量]應遵醫(yī)囑服藥。本品應從小劑量開始使用，根據(jù)病人狀況，逐漸增加劑量。一般本品(鹽酸二甲雙胍片)的起始劑量為0。5克，每日二次；或0。85克，每日一次；隨餐服用?？擅恐茉黾?。5克，或每2周增加0．85克．逐漸加至每日2克，分次服用。成人最大推薦劑量為每日2550毫克。對需進一步控制血糖患者，劑量能夠加至每日2550毫克(即每次0。85克，每天三次)。每日劑量超過2克時，為了更好的耐受，藥物最好隨三餐分次服用。[不良反應]本品常見不良反應包括腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹．乏力、消化不良，腹部不適及頭痛。其它少見者為大便異常、低血糖．肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)，流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治療劑量范圍內(nèi)，引起乳酸性酸中毒罕見。[禁忌]1．腎臟疾病或下列情況禁用本品：心力衰竭(休克)．急性心肌梗塞和敗血癥等引起的腎功能障礙(血清肌酐水平》1。5毫克／分升(男性)，》1。4毫克／分升(女性)或肌酐清除異常)。2，需要藥物治療的充血性心衰，和其它嚴重心，肺疾患。3．嚴重感染和外傷，外科大手術(shù)，臨床有低血壓和缺氧哥。4．已知對鹽酸二甲雙胍過敏。5．患性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒，和糖尿病酮癥酸中毒需要用胰島素治療。6．酗酒者。7．接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，能夠暫時停用本品。8．維生素B12、葉酸缺乏未糾正者。[注意事頃]1．口服本品期間．定期檢查腎功能．能夠減少乳酸酸中毒的發(fā)生．特別是老年患者更應定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者暫時停止口服本品。2．肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應避免使用本品。3．應激狀態(tài)：在發(fā)熱．昏迷、感染和外科手術(shù)時，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時控制不良，此時必須暫時停用本品．改用胰島素．待應激狀態(tài)緩解后恢復使用．4．對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。5．應定期進行血液學檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見．如發(fā)生應排除維生素12缺乏。6．即往服用鹽酸二甲雙胍片治療．血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實驗室化驗異?；蚺R床異常(特別是乏力或難于言表的不適)，應當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖．血酸堿度、乳酸鹽．丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應立即停用，開始其它恰當?shù)闹委煼椒ā?．單獨接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者正常情況下不會產(chǎn)生低血糖．但當進食過少，或大運動量后沒有補充分夠的熱量，與其它降糖藥聯(lián)合使用(例如磺脲類藥物和胰島素)，飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖，須注意。8．老年，衰弱或營養(yǎng)不良的患者．以及腎上腺和垂體功能低減。酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖．老年患者和服用?—腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認，須注意。9．患者應當了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險和益處，以及選擇治療的方式。她們也應知道同時控制欽食．規(guī)律運動的重要性，以及規(guī)律檢測血糖．糖化血紅蛋白．腎臟功能和血液學參數(shù)的重要性。10，須向患者解釋乳酸酸中毒的危險性．癥狀和容易發(fā)生乳酸酸中毒的情況．當出現(xiàn)不能解釋的過度呼氣、肌痛，乏力．嗜睡或其它非特異性的癥狀時．應立即停藥，及時看醫(yī)生。在二甲雙胍治療的初期常出現(xiàn)胃腸道癥狀，一旦患者堅持某一劑量治療后出現(xiàn)胃腸道癥狀，一般與藥物本身無關(guān)。隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其它嚴重的疾病造成的。[孕婦及哺乳期婦女用藥]不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應慎用本品，必須使用本品時、應停止哺乳。[兒童用藥]10-16歲2型糖尿病患者使用本品的每日最高劑量為mg。不推薦10歲以下兒童使用本品。[老年患者用藥]65歲以上老年患者使用二甲雙胍時，應謹慎，并定期檢查腎功能。一般不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率檢查表明其腎功能未降低。[藥物相互作用]1．單劑聯(lián)合使用二甲雙胍和格列苯脲未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的藥代動力學參數(shù)改變。2．二甲雙胍與呋塞米(速尿)合用，二甲雙胍的AUC增加，但腎清除無變化；同時呋塞米的Cmax和AUC均下降，終末半衰期縮短，腎清除無改變。3．經(jīng)腎小管排泌的陽離子藥物(例如氨氯吡咪、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺．奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧啶和萬古霉素)理論上可能與二甲雙胍競爭腎小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，發(fā)生相互作用，因此建議密切監(jiān)測、調(diào)整本品及／或相互作用藥物的劑量。4．二甲雙胍與西咪替丁合用，二甲雙胍的血漿和全血AUC增加，但兩藥單劑合用、未見二甲雙胍清除半衰期改變．西咪替丁的藥代動力學未見變化。5．如同時服用某些可引起血糖升高的藥物．如噻嗪類藥物或其它利尿劑、糖皮質(zhì)激素．酚噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英．煙堿酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣離子通道阻滯劑和異煙肼時要密切監(jiān)測血糖，而在這些藥物停用后，要密切注意低血糖的發(fā)生。6．二甲雙胍不與血漿蛋白結(jié)合，因此與蛋白高度結(jié)合的藥物例如水楊酸鹽、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒與磺脲類藥物相比不易發(fā)生相互作用、后者主要與血清蛋白結(jié)合。7．除氯磺丙脲．患者從其它的口服降糖藥轉(zhuǎn)為用本品治療時、一般不需要轉(zhuǎn)換期。服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意，因為氯磺丙脲在體內(nèi)有較長滯留．易導致藥物作用過量、發(fā)生低血糖。8．甲雙胍有增加華法令的抗凝血傾向。9．樹脂類藥物與本品同服，可減少二甲雙胍吸收。[藥物過量]即使二甲雙狐服藥量達到85克都沒有發(fā)生低血糖．但在這種情況下會