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作業(yè)要求:本次作業(yè)計(jì)入尋常成績(jī)。答案完全一樣者以零分計(jì),“案例1”除外。本次作業(yè)要參考課外資料才可能比較地好完成。二個(gè)月內(nèi)完成,以電子版集中交給學(xué)習(xí)委員后再轉(zhuǎn)發(fā)給我?!景咐弧炕颊?,男,550.3g,2lmg,馬上肌肉注射。給藥后腹痛減輕繼而消逝,但患者皮膚枯燥,而部潮紅,口干,視物模糊,排尿困難?!?答:洛美沙星是對(duì)因治療,阿托品是對(duì)癥治療。作用機(jī)理分別:答:洛美沙星是對(duì)癥治療,通過(guò)抑制DNA螺旋酶,拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,誘導(dǎo)DNA緊急修復(fù)系統(tǒng)〔SOS〕等機(jī)制,使細(xì)菌生長(zhǎng)受到抑制,發(fā)揮抗菌作用。痙攣所致的胃腸道絞痛,緩解腹痛
M受體阻斷劑,能松弛胃腸道平滑肌的猛烈蠕動(dòng)和能避開(kāi)嗎?答:腹痛減輕數(shù)以治療作用,枯燥,面部潮紅,口干,視物模糊,排尿困難屬于阿托品品的注射劑量可以酌情削減,還可以用冰袋及酒精擦浴降低患者體溫?;颊?,女,2390/60mmHgo中毒。【案例二】患者,男,252片*,一天2次,口服。2天全身消滅小紅點(diǎn),并伴有瘙癢。診斷:藥物過(guò)敏反響〔藥疹〕。問(wèn)題:〔1〕2病例消滅何種藥理效應(yīng)?12消滅的是質(zhì)反響?!?>不良反響有幾類?答:案例一:巴比妥類藥物的不良反響較多,對(duì)胃黏膜有刺激,大劑量能抑制心肌收縮力,并停藥可以引起神經(jīng)質(zhì),幻覺(jué),煩躁等撒藥綜合征。案例二:〔1〕腎損害:可在尿中沉積,引起結(jié)晶尿或者尿路堵塞過(guò)敏反響:常見(jiàn)發(fā)熱,皮疹,剝脫性皮炎,尋麻疹,血管神經(jīng)性水腫等造血系統(tǒng):溶血性貧血或者再生障礙性貧血。其他反響:紅素腦病【案例三】1998年一種治療男性勃起功能障礙的藍(lán)色小丸偉哥〔virgra,萬(wàn)艾可,西爾特奈菲爾檸掾酸鹽〕〔zaprinast〕說(shuō)起,扎〔NicholasTerrett〕通過(guò)構(gòu)效關(guān)爭(zhēng)論后,以扎普司特作為岀發(fā)點(diǎn),去除三哇環(huán)上的一個(gè)氮原子,添加一個(gè)磺酰胺基團(tuán)來(lái)19891600個(gè)化合物,其中一個(gè)于1991年進(jìn)展了治療心絞痛的臨床試驗(yàn),很不幸,沒(méi)有任何效果。這一個(gè)藍(lán)色小丸的故事似乎就要平淡無(wú)奇地謝幕了??墒?,以伊恩?奧斯特洛赫〔IanOsterloh〕為領(lǐng)導(dǎo)的聰明的臨床試驗(yàn)人員了公司于1994問(wèn)題:〔1〕答:從“靶點(diǎn)”入手目的性強(qiáng),而且可以從“靶點(diǎn)”推算出何種構(gòu)造可以與“靶點(diǎn)”結(jié)合,從制效應(yīng)。本案例爭(zhēng)論人員覺(jué)察的“偉哥”的哪個(gè)“副作用”后來(lái)為什么會(huì)””轟動(dòng)了整個(gè)世界”?偉哥還有的哪些不良反響?有報(bào)道該藥會(huì)岀現(xiàn)壞死和心臟猝死,你可以從藥理學(xué)角度找到緣由嗎?有效,壓的特別。藥品的爭(zhēng)論。老藥用,既藥物創(chuàng),一方而可針對(duì)現(xiàn)有靶標(biāo)覺(jué)察構(gòu)造類型活性化合物,對(duì)對(duì)已有的藥物進(jìn)展構(gòu)造修飾等?!霸谠囼?yàn)領(lǐng)域,機(jī)遇偏愛(ài)有預(yù)備的人。”是哪一位科學(xué)家說(shuō)的?路易斯?巴斯徳,法國(guó)微生物學(xué)家、化學(xué)家【思考與爭(zhēng)論】藥物作用靶點(diǎn)與受體。【案例四】XX,男,6570kgo36mg/h的速度〔按茶堿的量計(jì)算〕靜脈注射氨茶堿,比較安全有效。茶堿的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般維持在12ng/ml,其口服生物利用度為98%,總淸除率為3.0L/h,這種氨茶堿制劑中含茶堿為85%。假設(shè)該病人一次口服疑丙茶堿的劑量為500mg,在臨床按規(guī)定取血,測(cè)左不同時(shí)間內(nèi)輕丙茶堿的血藥濃度〔見(jiàn)下表〕,并依據(jù)其血K,加,Ka,AUC。表羥丙茶堿在不同時(shí)間的血藥濃度值t(h)0.250.51.01.52.04.06.012.024.0C(pg/ml)3.24.7739.58.86.24.52.40.6問(wèn)題:CL=kX/c可得,k=CL*c/X=3.0*12/500=0.072/11CL=k*Vd可得,Vd=3.0/0.072=41.67LCL/F=X0/AUC可得,AUC=0.98*50<)/3.0=163.33T=AUC/Css=163.3/12=13.6hCssmax=D/Vd(l/(l-e-kT))=19.23mg/LCssminD*e-kT/Vd(l/(l-e-kT))=7?23mg/LDM/T=k*Vd*Cav=36mg/LDMMax(Cssmax-Cssmin*Vd=500mgDLVd*Cssmax=801mg13h,x=12hDM=500*12/13=462mgDMMax=500mg,500mg制劑。M500mg12h22.0L/h,又如何制訂該病人口服氨茶堿的給藥方案?CL=kX/c可得,k=CL*c/X=2.0*12/500=0.048/11tl/2=0.693/k=0.693/0.04814.44bCL=k*V(l可得,Vd=2?0/0?048=41?67LCL/F=X0/AUC可得,AUC=0.98*500/2.0=245T=AUC/Css=245/12=20.42hCssmax=D/Vd(l/(l-e-kT))=19.20mg/LCssmin=D*e-kT/Vd(l/(l-e-kT))=7.20mg/LDM/T=k*Vd*Cav=24mg/LDMMax(Cssmax-Cssmin*Vd=500mgDLVd*Cssmax=800mg20h,T=19hDM=500*19/20=475mgDMMax=500mg,500mg制劑。M500mg19h。3、請(qǐng)依據(jù)上述主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)設(shè)計(jì)口服氨茶堿的給藥方案。tl/2=9.63h6V9.63V24,t9【案例五】患者,女,2818分鐘后送至醫(yī)院,馬上賜予氣管插管及呼吸機(jī)輔〔lmg/lmL〕ImL進(jìn)展心室內(nèi)注射,3分ICU連續(xù)搶救。經(jīng)過(guò)一系列的治療與護(hù)理,1天后病情較為平穩(wěn),神志有所恢復(fù),于第6天停用呼吸機(jī),改氣管切開(kāi)處給氧,第20天拔除氣管插管并封閉切口。1個(gè)月后,患者根本能夠?qū)Υ鹑缌?,生活能夠自理,岀院。?wèn)題:該患者為什么可選用腎上腺素治療?說(shuō)明緣由?答:本病例心搏驟停是呼吸驟停導(dǎo)致心肌供氧缺乏,導(dǎo)致興奮傳導(dǎo)性、興奮性降低所致的。而腎上腺素是a和B受體感動(dòng)劑,其主要藥理作用表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng)、抑制支氣管平滑肌和B1B2受體,使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速,興奮性加強(qiáng)。腎上腺素有哪些藥理作用和臨床用途?答:腎上腺素是a和B受體感動(dòng)劑,其主要藥理作用表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng)、抑制支氣管平滑肌和促進(jìn)陳代謝等藥理作用。臨床上主要用于〔1〕〔2〕過(guò)敏性休克用于藥物〔如青霉素、鏈霉素、普魯卡因等〕及異性蛋白〔如免疫球蛋白等〕引起的過(guò)敏性休克?!?〕支氣管哮喘〔4〕局部止血〔5〕與麻醉藥配伍及局部止血〔6〕血管神經(jīng)性水腫及血清病〔7〕治療青光眼。的一假設(shè)精神過(guò)度緊急,自己,多參與集體活動(dòng),親熱與人交往有助于抑制怯場(chǎng)。問(wèn)題:〔1〕怯場(chǎng)時(shí)的機(jī)體反響與哪種植物神經(jīng)的過(guò)度興奮相關(guān)?其神經(jīng)遞質(zhì)和相關(guān)受體是什么?答:與交感神經(jīng)過(guò)度興奮有關(guān),其神經(jīng)遞質(zhì)是去甲腎上腺素,相關(guān)的受體是腎上素能受體一〔2〕必要時(shí)醫(yī)生可能會(huì)建議服用什么藥物?理由是什么?答:可以服用少量的冷靜催眠藥,如苯二氮卓類的藥物,地西泮、去甲輕基安定、硝基安定、氟安定等。此類藥物有冷靜催眠作用,小劑量可以用抗焦虔?!景咐摺炕颊吣校髮W(xué)生,231年入院。患者自小少語(yǔ)寡言,交往少,脾氣眾躁,1或上下文之間缺乏內(nèi)在意義上的聯(lián)系,因而失去中心思想和現(xiàn)實(shí)意義。聽(tīng)到火車(chē)?guó)Q響就可怕,見(jiàn)到智能無(wú)障礙,只是孤獨(dú)離群,生活懶散,時(shí)而恐驚、激越,時(shí)而自語(yǔ)自笑、凝神傾聽(tīng)。認(rèn)為自己被監(jiān)視,””監(jiān)視器就是鄰居家的錄音機(jī)和自己的手表”;聲稱自己被死者把握,哭笑不受自己支配。3問(wèn)題:1.氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的主要作用是什么?答:氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用,用藥后消滅安靜,可快速把握興奮躁動(dòng)。主要用于治療精神分裂癥??梢哉T導(dǎo)入睡,但易喚醒,易消滅安定、冷靜神情冷淡和對(duì)周?chē)h(huán)境不感興2氯丙嗪治療精神分裂癥的機(jī)理是什么?DADA系統(tǒng)失衡,會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)峻的精神疾病。氯丙嗪的抗精神分裂癥的機(jī)理與其阻斷中腦?邊緣系統(tǒng)和中D2樣受體有關(guān)?!静±恕繌埬常?,65歲,主訴:半個(gè)月來(lái)心跳氣急,頭痛,夜間不能平臥?,F(xiàn)病史:患者多年前體檢時(shí)覺(jué)察血壓稍髙,無(wú)自覺(jué)病癥,未用藥治療。1170/100mmHg>135/90mmHg.病癥消逝后即停藥。以后前述病癥反復(fù)岀現(xiàn),近來(lái)因勞累心悸氣短,下肢浮腫,夜間不能平臥三天。體檢覺(jué)察:神志180/13090次/心臟向左擴(kuò)大。診斷為:⑴原發(fā)性髙血壓〔2〕高血壓性心臟病。賜予氫氯噬嗪片口服,25mg/2次/d,依那普利片口服,10mg/次,1次/d治療,并休息。三日后病癥明顯改善,血壓145/85mmHg.問(wèn)題:高血壓患者早期治療應(yīng)選擇什么藥物?如何應(yīng)用?其理論根底是什么?B受體阻斷藥,ACE1,2受體阻斷藥,鈣通道阻滯藥。依據(jù)病情合理使用,同時(shí)假設(shè)有并發(fā)癥留意與其他藥物聯(lián)合使用。病死率。對(duì)該患者還可應(yīng)用什么藥物治療,提岀用藥建議并考慮如何削減不良反響?答:還可用卡托普利,夫塞米,哌哇嗪【案例九】患者林某某,男性,15歲,因“反復(fù)水腫4個(gè)月,加重2天”入院。4月前無(wú)誘因顏而及雙停藥。2天前病情復(fù)發(fā),腰腹部水腫伴腹脹、少尿、乏力、納差。體查:T36.5”C,P88次/分,R20Hg滿月臉,顏而水腫,心肺聽(tīng)診未見(jiàn)特別,腹部膨隆,移動(dòng)性濁音陽(yáng)性,雙下肢中度凹陷性水腫。關(guān)心檢查:尿蛋白++++,尿糖+,24小時(shí)尿蛋白定量7920mg,腎功能顯36.4g/L,15.2g/L,1.83mmol/L血磷1.37mmol/L?尿素氮9.66mmol/L,79.4mmol/L>21.2mmol/L,4.04mmol/L。診斷為“腎病綜合征”。治療過(guò)程:1〕一般治療:優(yōu)質(zhì)蛋白飲食。2〕50mgqd,3〕50mgTid4〕D1qd,5〕40mgqn,6〕25mgIH,ql2ho8周后病癥明顯好轉(zhuǎn),尿蛋白轉(zhuǎn)陰,腎功能顯示血淸總蛋白62g/L,白蛋白38g/L,血淸鈣2.53mmol/L,血磷1.6mmol/L,尿素氮6.76mmol/L,血肌Sf82.6umol/L8.2mmol/L,2.7mmol/Lo1?2周10%2個(gè)月后病癥消逝,4個(gè)月后停藥。問(wèn)題:潑尼松治療腎病綜合征的原理及英在此疾病中的治療地位?答:潑尼松是糖皮質(zhì)激素類藥物其對(duì)腎病綜合征的作用主要是其抗炎作用和抗免疫作用。在炎癥的進(jìn)展階段它能增加血管緊急性,降低毛細(xì)血管通透性,減輕滲出和水腫,同時(shí)減少各種炎癥因子的釋放,抑制白細(xì)胞浸潤(rùn)和吞噬反響,穩(wěn)定溶酶體膜,削減纖維蛋白的沉著。此外,還可以可抑制慢性炎癥中的增生反響,降低成纖維細(xì)胞活性,減輕組織修復(fù)所致的纖維化抑制肉芽組織的生成。糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期應(yīng)用應(yīng)留意哪些問(wèn)題?緩慢減臺(tái),停藥。【案例十】〔〕炎癥,〔或〕聞及X況合理選用抗菌藥物和對(duì)癥治療。某患者,35歲,女性,因發(fā)熱〔38.5*0、咳嗽、胸悶不適、粘WBC>10X107L,X線顯示浸潤(rùn)性炎癥陰影,確診為社區(qū)獲得性肺炎入院,痰培育結(jié)果檢出肺炎鏈球菌,賜予靜脈滴注阿莫西林lg,q8h及對(duì)癥治療,用3500mg,q8h,5天復(fù)查證明肺炎痊愈?!締?wèn)題】PBP2抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成作用。使菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解,同時(shí)借助細(xì)菌的自溶酶溶解而產(chǎn)生抗菌作用。產(chǎn)生耐藥性的可能機(jī)制:出系統(tǒng)〔5〕產(chǎn)生水解酶〔6〕轉(zhuǎn)變菌膜通透性等與青霍素比較,阿莫四林有何特點(diǎn)?菌作用,腸球菌、沙門(mén)菌屬、幽門(mén)螺桿菌的殺菌作用較強(qiáng)。臨床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、膽道感染以及傷寒治療。青霉素類抗生素主要的不良反響是什么?使用時(shí)應(yīng)留意哪些問(wèn)題?答:主要的不良反響是:〔1〕最常見(jiàn)的是過(guò)敏反響如過(guò)敏性休克、藥疹、血清病型反響等〔2〕赫氏反響,表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、脅痛、心跳加快等,同時(shí)可有病變加重現(xiàn)彖,甚至危及生命。使用時(shí)應(yīng)留意一下這些問(wèn)題:件下使用;4〕24小時(shí)以上或換批號(hào)者必需做皮膚過(guò)敏測(cè)試,反應(yīng)陽(yáng)性者禁30min,一旦發(fā)生過(guò)敏性休克,應(yīng)首先馬上注射腎上腺素0.5~1.0噸,嚴(yán)峻者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注,必要時(shí)加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥。在什么狀況下,阿莫四林需要與克拉維酸合用?B內(nèi)酰胺酶抑制作用,兩種藥物合用,可保護(hù)阿莫西林免遭B內(nèi)酰胺酶水解,從而發(fā)揮較大的抗菌作用而到達(dá)治療的目的。【案例十一】細(xì)菌性腦膜炎是細(xì)菌經(jīng)血行到達(dá)腦膜、或由穿透性外傷或鄰近構(gòu)造感染后集中入顱引起炎甚至昏迷等為主要病癥。神經(jīng)系統(tǒng)檢查和腦脊液檢査特別,如不準(zhǔn)時(shí)治療死亡率高,應(yīng)準(zhǔn)時(shí)進(jìn)展抗菌治療和關(guān)心治療。某1歲男孩,消滅發(fā)熱、流涕、哭鬧,隨后煩躁加重,伴有抽搐和噴射狀嘔吐、神志不淸,經(jīng)腰椎穿刺取腦脊液檢查,符合細(xì)菌性腦膜炎征象,并培育出流感嗜血桿菌,確診0〔ceftriaxone〕70mg/kg,ql2h,ivdrip。并賜予地塞米松關(guān)心治療以防止腦膜炎后遺癥的發(fā)生,及苴他對(duì)癥治療。314【問(wèn)題】答:第一代特點(diǎn):青霉素酶穩(wěn)定,但易被頭抱菌素酶分解;〔4〕某些品種對(duì)腎臟有確定毒性;〔5〕與青霉素有穿插過(guò)敏。主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染。其次代特點(diǎn):〔1〕抗革蘭陽(yáng)性菌活性類似于第一代或稍弱,如頭弛咲辛等;〔2〕對(duì)革蘭陰性桿菌內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性比第一代高;〔3〕對(duì)厭氧菌有確定作用,頭抱西丁對(duì)脆弱類桿菌屬有效;〔4〕對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效;〔5〕腎臟毒性比第一代頭抱菌素低。主要用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染等。第三代特點(diǎn):〔1〕對(duì)革蘭陰性桿菌抗菌作用強(qiáng),顯超第一、二代;但對(duì)格蘭陽(yáng)性球菌抗菌作用不如一二代
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