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文檔簡介

第七章膽堿受體阻斷藥藥理學

pharmacology膽堿受體阻斷藥

對膽堿受體親和力強,能與乙酰膽堿或其擬似藥競爭與受體的結合,但無內在活性,從而阻斷擬膽堿藥對膽堿受體的激動,發(fā)揮抗膽堿作用。哈爾濱商業(yè)大學藥學院

分類

按受體選擇性

1.M膽堿受體阻斷藥(阿托品)

2.N1膽堿受體阻斷藥/神經節(jié)阻斷藥

3.N2膽堿受體阻斷藥/骨骼肌松弛藥(琥珀膽堿)哈爾濱商業(yè)大學藥學院

第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥一、托品類生物堿阿托品類生物堿及其來源植物名稱主要生物堿

顛茄(Atropabelladonna)莨菪堿曼陀羅(Daturastramonium)莨菪堿洋金花(Daturasp.)東莨菪堿莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪堿唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪堿哈爾濱商業(yè)大學藥學院

曼陀羅(thronapple)阿托品(atropine)[藥動學]1、吸收:可口服或粘膜給藥,吸收迅速;2、分布:可透過血-腦屏障和胎盤屏障;3、消除:經肝代謝,代謝產物或原形從尿排出。對眼作用時間長。哈爾濱商業(yè)大學藥學院

[藥理作用]

隨劑量增加依次出現(xiàn)腺體分泌減少;瞳孔散大,調節(jié)麻痹;解除平滑肌痙攣,心率加快;大劑量中樞興奮。1、腺體分泌小劑量阿托品抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌;引起淚腺和呼吸道分泌減少。2、內臟平滑肌松弛內臟平滑肌,在平滑肌處于痙攣狀態(tài)較為明顯。用于胃腸道絞痛。哈爾濱商業(yè)大學藥學院

3、眼(1)擴瞳阻斷瞳孔括約肌上的M受體,使括約肌松弛,擴大肌保持張力,導致瞳孔擴大。(2)眼壓升高擴瞳作用引起前房角間隙變狹窄,阻礙房水回流,積蓄而使眼內壓升高。(3)調節(jié)麻痹阻斷睫狀肌M受體,睫狀肌松弛,懸韌帶拉緊,晶狀體呈扁平,屈光度減低,不能將近物

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