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主要內(nèi)容一、高血壓的定義、分類與分層二、常用降壓藥物的種類和作用特點(diǎn)三、常用降壓藥種類的臨床選擇高血壓的定義在未使用降壓藥物的情況下,非同日3次測(cè)量血壓,收縮壓≥140mmHg和/或舒張壓≥90mmHg。收縮壓≥140mmHg和舒張壓
90mmHg為單純性收縮期高血壓?;颊呒韧懈哐獕菏?,目前正在使用降壓藥物,血壓雖然低于140/90mmHg,也診斷為高血壓?!吨袊?guó)高血壓防治指南》,參考了《1999WHO/ISH高血壓指南》。按血壓水平分類根據(jù)血壓升高水平,又進(jìn)一步將高血壓分為1級(jí)、2級(jí)和3級(jí)分類收縮壓(mmHg)舒張壓(mmHg)正常血壓
120和
80正常高值120-139和/或
80-89高血壓:≥140和/或≥901級(jí)高血壓(輕度)140-159和/或90-992級(jí)高血壓(中度)160-179和/或100-1093級(jí)高血壓(重度)≥180和/或≥110單純收縮期高血壓≥140和
90按心血管風(fēng)險(xiǎn)分層將高血壓患者按心血管風(fēng)險(xiǎn)水平分為低危、中危、高危和很高危四個(gè)層次其他危險(xiǎn)因素和病史血壓(mmHg)1級(jí)高血壓SBP140-159或DBP90-992級(jí)高血壓SBP160-179或DBP100-1093級(jí)高血壓SBP≥180或DBP≥110無(wú)低危中危高危1-2個(gè)其他危險(xiǎn)因素中危中危很高危≥3個(gè)其他危險(xiǎn)因素,或靶器官損害高危高危很高危臨床并發(fā)癥或合并糖尿病很高危很高危很高危降壓藥物的種類一、鈣通道阻滯劑二、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)三、血管緊張素受體阻滯劑(ARB)四、利尿劑五、
受體阻滯劑六、
-
阻滯劑七、
-受體阻滯劑八、
中樞作用藥物九、直接血管擴(kuò)張藥十、腎素抑制劑常用降壓藥物常用降壓藥物包括鈣通道阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素受體阻滯劑(ARB)、利尿劑和
受體阻滯劑五類,以及由上述藥物組成的固定配比復(fù)方制劑。此外,
-受體阻滯劑或其他種類降壓藥有時(shí)亦可應(yīng)用于某些高血壓人群。一、鈣通道阻滯劑作用機(jī)理:主要通過(guò)阻斷血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道發(fā)揮擴(kuò)張血管降低血壓的作用。
二氫吡啶類鈣拮抗劑
非二氫吡啶類鈣拮抗劑
鈣通道阻滯劑的作用特點(diǎn):以二氫吡啶類鈣拮抗劑為基礎(chǔ)的降壓治療方案可顯著降低高血壓患者腦卒中風(fēng)險(xiǎn)。尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化及周圍血管病患者。常見(jiàn)副作用包括反射性交感神經(jīng)激活導(dǎo)致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。二氫吡啶類CCB沒(méi)有絕對(duì)禁忌癥,但心動(dòng)過(guò)速與心力衰竭患者應(yīng)慎用。急性冠脈綜合征患者一般不推薦使用短效硝苯地平。注意事項(xiàng)
非二氫吡啶類鈣拮抗劑常見(jiàn)副作用包括抑制心臟收縮功能和傳導(dǎo)功能,有時(shí)也會(huì)出現(xiàn)牙齦增生。2-3度房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭患者,禁止使用。因此,在使用非二氫吡啶類CCB前應(yīng)詳細(xì)詢問(wèn)病史,應(yīng)進(jìn)行心電圖檢查,并在用藥2-6周內(nèi)復(fù)查。。
口服降壓藥物:每天劑量(mg),分服次數(shù)主要不良反應(yīng)二氫吡啶類:踝部水腫,頭痛,潮紅
氨氯地平2.5-101硝苯地平10-302-3
緩釋片10-202
控釋片30-601左旋氨氯地平1.25--51非洛地平緩釋片2.5-101拉西地平4-81尼卡地平40-802尼群地平20-602-3
貝尼地平4-81
樂(lè)卡地平10-201鈣拮抗劑:二氫吡啶類鈣拮抗劑:非二氫吡啶類口服降壓藥物:每天劑量(mg)分服次數(shù)主要不良反應(yīng)
非二氫吡啶類:房室傳導(dǎo)阻滯,心功能抑制維拉帕米40-1202-3維拉帕米緩釋片120-2401地爾硫卓緩釋片90-3601-2血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)作用機(jī)理:是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶阻斷腎素血管緊張素系統(tǒng)發(fā)揮降壓作用。常用藥包括卡托普利、依那普利、貝那普利、雷米普利、培哚普利等,在歐美國(guó)家人群中進(jìn)行了大量的大規(guī)模臨床試驗(yàn),結(jié)果顯示此類藥物對(duì)于高血壓患者具有良好的靶器官保護(hù)和心血管終點(diǎn)事件預(yù)防作用。ACEI單用降壓作用明確,對(duì)糖脂代謝無(wú)不良影響。限鹽或加用利尿劑可增加ACEI的降壓效應(yīng)。尤其適用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。最常見(jiàn)不良反應(yīng)為持續(xù)性干咳,多見(jiàn)于用藥初期,癥狀較輕者可堅(jiān)持服藥,不能耐受者可改用ARB。其他不良反應(yīng)有低血壓、皮疹,偶見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫及味覺(jué)障礙。長(zhǎng)期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀和血肌酐水平。禁忌癥為雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、高鉀血癥及妊娠婦女。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑口服降壓藥物:每天劑量(mg),分服次數(shù)主要不良反應(yīng)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑咳嗽,血鉀升高,血管性水腫
卡托普利25-3002-3
依那普利2.5-402
貝那普利5-401-2
賴諾普利2.5-401
雷米普利1.25-201
福辛普利10-401
西拉普利1.25-51
培哚普利4-81
咪噠普利2.5-101血管緊張素受體阻滯劑(ARB)作用機(jī)理是阻斷血管緊張素1型受體發(fā)揮降壓作用。常用藥包括氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等,也在歐美國(guó)家進(jìn)行了大量較大規(guī)模的臨床試驗(yàn)研究,結(jié)果顯示,ARB可降低高血壓患者心血管事件危險(xiǎn);降低糖尿病或腎病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿。尤其適用于伴左室肥厚、心力衰竭、心房顫動(dòng)預(yù)防、糖尿病腎病、代謝綜合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者,以及不能耐受ACEI的患者。不良反應(yīng)少見(jiàn),偶有腹瀉,長(zhǎng)期應(yīng)用可升高血鉀,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血鉀及肌酐水平變化。雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、妊娠婦女、高鉀血癥者禁用。血管緊張素II受體拮抗劑口服降壓藥物:每天劑量(mg),分服次數(shù)主要不良反應(yīng)血管緊張素II受體拮抗劑血鉀升高,血管性水腫(罕見(jiàn))
氯沙坦25-1001
纈沙坦80-1601
厄貝沙坦150-3001
替米沙坦20-801
坎地沙坦4-321
奧美沙坦20-401利尿劑利尿劑:通過(guò)利鈉排水、降低高血容量負(fù)荷發(fā)揮降壓作用。主要包括噻嗪類利尿劑、袢利尿劑、保鉀利尿劑與醛固酮受體拮抗劑等幾類。用于控制血壓的利尿劑主要是噻嗪類利尿劑。在我國(guó),常用的噻嗪類利尿劑主要是氫氯噻嗪和吲達(dá)帕胺。PATS研究證實(shí)吲達(dá)帕胺治療可明顯減少腦卒中再發(fā)危險(xiǎn)。小劑量噻嗪類利尿劑(如氫氯噻嗪6.25-25毫克)對(duì)代謝影響很小,與其他降壓藥(尤其ACEI或ARB)合用可顯著增加后者的降壓作用。此類藥物尤其適用于老年和高齡老年高血壓、單獨(dú)收縮期高血壓或伴心力衰竭患者,也是難治性高血壓的基礎(chǔ)藥物之一。其不良反應(yīng)與劑量密切相關(guān),故通常應(yīng)采用小劑量。噻嗪類利尿劑可引起低血鉀,長(zhǎng)期應(yīng)用者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀,并適量補(bǔ)鉀。痛風(fēng)者禁用;對(duì)高尿酸血癥,以及明顯腎功能不全者慎用,后者如需使用利尿劑,應(yīng)使用袢利尿劑,如呋噻米等。保鉀利尿劑如阿米洛利、醛固酮受體拮抗劑如螺內(nèi)酯等有時(shí)也可用于控制血壓。在利鈉排水的同時(shí)不增加鉀的排出,在與其他具有保鉀作用的降壓藥如ACEI或ARB合用時(shí)需注意發(fā)生高鉀血癥的危險(xiǎn)。螺內(nèi)酯長(zhǎng)期應(yīng)用有可能導(dǎo)致男性乳房發(fā)育等不良反應(yīng)。利尿藥口服降壓藥物:每天劑量(mg)分服次數(shù)主要不良反應(yīng)
噻嗪類利尿藥:血鉀減低,血鈉減低,血尿酸升高
氫氯噻嗪*6.25-251
氯噻酮12.5-251
吲噠帕胺0.625-2.51
吲噠帕胺緩釋片1.51
袢利尿藥:血鉀減低
呋噻米20-802
保鉀利尿藥:血鉀增高
阿米洛利5-101-2
氨苯蝶啶25-1001-2醛固酮拮抗劑:
螺內(nèi)酯伊普利同20-4050-2001-31血鉀增高,男性乳房發(fā)育血鉀增高,男性乳房發(fā)育
受體阻滯劑
受體阻滯劑:主要通過(guò)抑制過(guò)度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用。常用藥物包括美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛和阿替洛爾等。美托洛爾、比索洛爾對(duì)β1受體有較高選擇性,因阻斷
2受體而產(chǎn)生的不良反應(yīng)較少,既可降低血壓,也可保護(hù)靶器官、降低心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。
受體阻滯劑尤其適用于伴快速性心律失常、冠心病心絞痛、慢性心力衰竭、交感神經(jīng)活性增高以及高動(dòng)力狀態(tài)的高血壓患者。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有疲乏、肢體冷感、激動(dòng)不安、胃腸不適等,還可能影響糖、脂代謝。高度心臟傳導(dǎo)阻滯、哮喘患者為禁忌癥。慢性阻塞型肺病、運(yùn)動(dòng)員、周圍血管病或糖耐量異常者慎用;糖脂代謝異常時(shí)一般不首選
受體阻滯劑,必要時(shí)也可慎重選用高選擇性β受體阻滯劑。長(zhǎng)期應(yīng)用者突然停藥可發(fā)生反跳現(xiàn)象,即原有的癥狀加重或出現(xiàn)新的表現(xiàn),較常見(jiàn)有血壓反跳性升高,伴頭痛、焦慮等,稱之為撤藥綜合征。
阻滯劑口服降壓藥物:每天劑量(mg)分服次數(shù)主要不良反應(yīng)
阻滯劑支氣管痙攣,心功能抑制
比索洛爾2.5-101
美托洛爾平片50-1002
美托洛爾緩釋片47.5-1901
阿替洛爾12.5-501-2
普萘洛爾30-902-3
倍他洛爾5-201
受體阻滯劑不作為一般高血壓治療的首選藥,適用高血壓伴前列腺增生患者,也用于難治性高血壓患者的治療,開(kāi)始用藥應(yīng)在入睡前,以防體位性低血壓發(fā)生,使用中注意測(cè)量坐立位血壓,最好使用控釋制劑。體位性低血壓者禁用。心力衰竭者慎用。
-受體阻滯劑口服降壓藥物:每天劑量(mg),分服次數(shù)主要不良反應(yīng)
-受體阻滯劑體位性低血壓
多沙唑嗪1-161
哌唑嗪1-102-3
特拉唑嗪1-201-2腎素抑制劑:為一類新型降壓藥,其代表藥為阿利吉倫,可顯著降低高血壓患者的血壓水平,但對(duì)心腦血管事件的影響尚待大規(guī)模臨床試驗(yàn)的評(píng)估腎素抑制劑口服降壓藥物:每天劑量(mg),分服次數(shù)主要不良反應(yīng)腎素抑制劑血鉀升高,血管性水腫(罕見(jiàn))
阿利吉侖**150-3001中樞作用藥物口服降壓藥物:每天劑量(mg),分服次數(shù)主要不良反應(yīng)
中樞作用藥物
利血平0.05-0.251鼻充血,抑郁,心動(dòng)過(guò)緩,消化性潰瘍
可樂(lè)定0.1-0.82-3低血壓,口干,嗜睡可樂(lè)定貼片0.251/周皮膚過(guò)敏
甲基多巴250-10002-3肝功能損害,免疫失調(diào)直接血管擴(kuò)張藥口服降壓藥物:每天劑量(mg),分服次數(shù)主要不良反應(yīng)
直接血管擴(kuò)張藥
米諾地爾*5-1001多毛癥
肼屈嗪25-1002狼瘡綜合征常用降壓藥種類的臨床選擇分
類適
應(yīng)
癥禁忌癥絕對(duì)禁忌癥相對(duì)禁忌癥鈣通道阻滯劑(二氫吡啶類)老年高血壓無(wú)快速型心律失常,心力衰竭周圍血管病單純收縮期高血壓穩(wěn)定性心絞痛頸動(dòng)脈粥樣硬化冠狀動(dòng)脈粥樣硬化鈣通道阻滯劑(非二氫吡啶類)分
類適
應(yīng)
癥禁忌癥絕對(duì)禁忌癥相對(duì)禁忌癥鈣通道阻滯劑(非二氫吡啶類)心絞痛Ⅱ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯心力衰竭頸動(dòng)脈粥樣硬化室上性心動(dòng)過(guò)速血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)分
類適
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