第二十一章 二十二章片 劑

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第二十一章回顧：掌握顆粒劑的類型、特點、質(zhì)量要求和制備工藝、質(zhì)量要求。學(xué)習(xí)要求：1.掌握片劑的含義、特點、種類與應(yīng)用；片劑常用輔料的種類、性質(zhì)和應(yīng)用；中藥片劑的一般制法；2.熟悉壓片機(jī)的構(gòu)造、性能及其使用保養(yǎng)；壓片過程中可能發(fā)生的問題和解決方法；片劑包衣的目的、種類，素片的要求與包衣工藝；片劑的質(zhì)量檢查；3.了解片劑形成的理論；腸溶衣崩解或溶解機(jī)理與質(zhì)量控制；中藥片劑新產(chǎn)品設(shè)計中應(yīng)注意的主要問題。第一節(jié)概述4

一、片劑的含義與特點中藥片劑：系指中藥提取物、中藥提取物加中藥細(xì)粉或中藥細(xì)粉與適宜的輔料，經(jīng)過一定的工藝（混勻、制粒等）壓制而成的圓片狀或異形片狀的劑型。

特點：

劑量準(zhǔn)確；質(zhì)量穩(wěn)定，但久貯揮發(fā)性成分含量下降；使用方便，但昏迷病人及小兒不易吞服；機(jī)械化，產(chǎn)量大，質(zhì)量易控制；崩解、溶出慢，生物利用度差。

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二、片劑的分類與應(yīng)用

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三、中藥片劑按原料特性分類7

1.提純片：將處方中中藥經(jīng)過提取，得到單體或有效部位，以此提純物細(xì)粉作為原料，加適宜的輔料制成的片劑。2.全粉末片：將處方中全部中藥粉碎成細(xì)粉作為原料，加適宜的輔料制成的片劑。3.全浸膏片：將中藥用適宜的溶劑和方法提取值得浸膏，以全量浸膏制成的片劑。4.半浸膏片：將部分中藥細(xì)粉與稠浸膏混合制成的片劑。第二節(jié)片劑的輔料8

理想輔料的要求：為化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的“惰性物”

①

無生理作用，對人體無害，價廉、易得；②

不與主藥發(fā)生反應(yīng)；③

不影響主藥的釋放、吸收和含量測定；9

稀釋劑增加重量或體積1．主藥含量太少時，增加體積；2．浸膏量多粘性太大時，降低粘性；

（二）潤濕劑與粘合劑

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濕潤劑

粘合劑

潤濕劑和黏合劑誘發(fā)或增加粘性崩解劑作用機(jī)理：毛細(xì)管、膨脹、潤濕熱、產(chǎn)氣作用崩解劑加入方法外加法內(nèi)加法內(nèi)外加法【課堂討論】

比較三種加入方法的崩解及溶出速度？（四）潤滑劑滑潤：降低物料與?？妆陂g摩擦力，改善壓力的傳遞使片劑密度均勻。抗粘附：降低物料對沖模的粘附性防止粘沖

，使片劑表面光潔助流：增加顆粒流動性，顆粒順利流入?？赘纳铺畛錉顟B(tài)使重量差異合格。潤滑機(jī)理：液體潤滑作用、邊界潤滑作用、薄層絕緣作用14

（四）潤滑劑二、藥粉直接壓片的輔料16

最重要的是填充劑和黏合劑必須具備良好的可壓性和流動性第三節(jié)片劑的制備17

1、濕法制粒壓片法2、干法制粒壓片法3、粉末直接壓片法4、半干式顆粒壓片法18

全部粉末

中藥材

部分粉末加浸膏主藥

全部浸膏

混合

化學(xué)藥物(提純物)粉碎過篩

制軟材

制顆粒

干燥

整粒

壓片

（包衣）

質(zhì)量檢查

包裝

濕顆粒法制片生產(chǎn)工藝流程：

潔凈、炮制粉碎、提取檢驗合格潤濕劑/粘合劑潤滑劑稀釋劑/吸收劑（崩解劑）（崩解劑）濕法制粒壓片法工藝流程

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⑵根據(jù)操作：①擠出制粒法：軟材通過搖擺式或旋轉(zhuǎn)式顆粒機(jī)擠壓成粒；

②滾轉(zhuǎn)制粒法：藥粉等在包衣鍋滾轉(zhuǎn)中噴入霧狀潤濕劑成粒；③噴霧干燥制粒法：濃縮藥液（相對密度1.1-1.2）噴霧干燥直接制粒;

④流化噴霧制粒法（沸騰制粒）：利用氣流懸浮藥粉，噴入粘合劑使之成粒.（一）濕法制粒方法與設(shè)備濕法制粒技術(shù)2.轉(zhuǎn)動制粒方法與設(shè)備1.擠壓制粒方法與設(shè)備3.高速攪拌制粒方法與設(shè)備4.流化床制粒方法與設(shè)備5.復(fù)合型制粒方法與設(shè)備6.噴霧制粒方法與設(shè)備先將藥物粉末與處方中的輔料混合均勻后加入粘合劑制軟材，然后將軟材用強(qiáng)制擠壓的方式通過具有一定大小的篩孔而制粒的方法。這類制粒設(shè)備有：螺旋擠壓式、旋轉(zhuǎn)擠壓式、搖擺擠壓式等顆粒機(jī)示意圖

(a)螺旋擠壓式制粒機(jī)1.外殼2.螺桿3.擠壓滾筒4.篩筒

(b)旋轉(zhuǎn)擠壓式制粒機(jī)1.篩圈2.補(bǔ)強(qiáng)圈3.擠壓輥子4.濕料

(c)搖擺式制粒機(jī)1.料斗2.柱狀輥3.轉(zhuǎn)子4.篩網(wǎng)1.擠壓制粒方法與設(shè)備螺旋擠壓式制粒機(jī)123456濕法擠出/滾圓制粒（制小丸）搖擺擠壓式制粒機(jī)2.轉(zhuǎn)動制粒方法與設(shè)備

在物料粉末中加入一定量的粘合劑，在轉(zhuǎn)動、搖動、攪拌等作用下，使粉末結(jié)聚成具有一定強(qiáng)度的球形粒子的方法。

這類制粒設(shè)備有：圓筒旋轉(zhuǎn)造粒機(jī)、傾斜轉(zhuǎn)動鍋等。傾斜轉(zhuǎn)動鍋制粒機(jī)圓筒旋轉(zhuǎn)造粒機(jī)BZJ-360MⅡ離心造粒機(jī)及造粒機(jī)原理圖Pelletgrowthmechanisms.

A:nucleation;B:coalescence;C:layering;D:abrasiontransfer微丸成形原理

離心造粒法制備的微丸微丸表面掃描電鏡圖3.高速攪拌制粒方法與設(shè)備先將物料粉末和輔料加入于高速攪拌制粒機(jī)的容器內(nèi)，攪拌混勻后加入液體粘合劑高速攪拌制粒的方法。4.流化床制粒方法與設(shè)備

當(dāng)物料粉末在容器內(nèi)自下而上的氣流作用下保持懸浮的流化狀態(tài)時，液體粘合劑向流化層噴入使粉末聚結(jié)成顆粒的方法。這類制粒設(shè)備有：流化床制粒機(jī)5.復(fù)合型制粒方法與設(shè)備復(fù)合型制粒機(jī)是攪拌制粒、轉(zhuǎn)動制粒、流化床制粒等各種制粒技能結(jié)合在一起，使混合、捏合、制粒、干燥、包衣等多個單元操作在一個機(jī)器內(nèi)進(jìn)行的新設(shè)備。如：攪拌轉(zhuǎn)動流化制粒機(jī)。6.噴霧制粒方法與設(shè)備噴霧制粒是將藥物溶液或混懸液噴霧于干燥室內(nèi)，在熱氣流的作用下使霧滴中的水份迅速蒸發(fā)以直接獲得球狀干燥細(xì)顆粒的方法。B-290ThenewMiniSprayDryer噴霧制粒（干燥）的優(yōu)勢噴霧制粒（干燥）：直接獲得外形良好的粉末樣品；顆粒分布均勻；干燥速度快。其它干燥方式(烘干，凍干或旋蒸)得到的樣品都是固結(jié)的，要得到粉末樣品，需要進(jìn)行研磨過濾等處理過程，且顆粒大小形態(tài)都不規(guī)則。35

3.濕顆粒：及時干燥