《藥物化學》課程實驗教學大綱

《藥物化學》課程實驗教學大綱[適用對象]藥學專業(yè)[實驗學時]45學時一、實驗教學任務和目的《藥物化學》是藥學等專業(yè)的專業(yè)課程之一。通過本課程的實驗教學，使學生掌握藥物制備和合成的基本知識、合成原理、合成方法、合成操作、產品精制、產品的理化鑒定等等。讓學生對藥品制備的基本過程有具體的了解，并培養(yǎng)學生分析解決藥物制備和合成反應中實際問題的能力，為今后的制備藥物工作打下基礎。二、實驗教學基本要求通過實驗加深理解藥物化學的基本理論和基本知識，掌握合成藥物的基本方法；掌握對藥物進行結構修飾的基本方法，了解拼合原理在藥物化學中的應用。了解分析藥物的原理；進一步鞏固基礎化學實驗的操作技術及有關理論知識，培養(yǎng)學生理論聯系實際的作風，實事求是，嚴格認真的科學態(tài)度與良好的工作習慣。藥物化學的基本要求是課前作好預習，查閱有關文獻和數據，了解實驗的基本原理和方法，課后認真書寫實驗報告。三、實驗教學內容實驗一鹽酸普魯卡因的合成（procainihydrochloridum）1、目的要求通過局部麻醉藥鹽酸普魯卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和進行酯化、脫水等操作。掌握減壓蒸餾的原理以及使用方法。了解和掌握有易于水解結構的化合物，將其硝基還原成氨基的基本原理和操作。了解和掌握成鹽方法以及成品的精制操作。2、實驗內容1)普魯卡因的酯化反應。2）普魯卡因的蒸餾過程。3)普魯卡因的還原反應。4)普魯卡因的成鹽反應。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀等。4、實驗學時18學時實驗二對氯苯氧異丁酸（安妥明）的合成1、實驗目的和要求掌握安妥明合成中縮合反應原理及產品精制操作方法。了解和掌握成鹽方法，原理以及基本操作。2、實驗內容1）對氯苯氧異丁酸縮合反應。2）對氯苯氧異丁酸精制操作。3）安妥明TLC反應終點的判斷。4）安妥明成鋁鹽反應。5）安妥明成鈣鹽反應。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀、HPLC儀等4、實驗學時24學時實驗三磺胺醋酰鈉的制備1、實驗目的和要求了解酰化反應的原理和掌握其操作技能。掌握如何控制反應過程的pH、溫度等條件及利用主產物與副產物不同的理化性質來分離副產物。了解和掌握其成鹽方法和操作方法。2、實驗內容1)磺胺醋酰鈉乙酰化反應。2)磺胺醋酰鈉精制過程。3)磺胺醋酰鈉成鹽反應。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀等。4、實驗學時16學時實驗四安乃近的合成1、實驗目的和要求掌握安乃近最后一步縮合反應及其操作方法。2、實驗內容1)安乃近的縮合反應2)安乃近的含量測定。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀、HPLC儀等4、實驗學時16學時實驗五苯樂來（撲炎痛）的合成1、實驗目的和要求通過本實驗，了解酯化反應的方法，以及酯化反應在藥化結構修飾中的應用。通過酰氯的制備，掌握無水操作的技能。了解拼合原理在藥物化學中應用。2、實驗內容1)乙酰水楊酸氯的制備反應。2)苯樂來（撲炎痛）的合成。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶等4、實驗學時16學時實驗六依達拉奉的合成1、實驗目的和要求通過本實驗，掌握依達拉奉的合成方法。2、實驗內容1)依達拉奉縮合反應。2)依達拉奉精制過程。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀等4、實驗學時12學時實驗七解熱鎮(zhèn)痛藥類的鑒別1、實驗目的和要求掌握解熱鎮(zhèn)痛藥類的鑒別方法。2、實驗內容1)乙酰水楊酸的鑒別。2)撲熱息痛（對乙酰氨基酚）（Paracetamol）的鑒別。3)安乃近MetamizoleSodium的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學時4學時實驗八磺胺類藥物的鑒別1、實驗目的和要求掌握磺胺類藥物的鑒別方法。2、實驗內容1)磺胺嘧啶Sulfadiazine的鑒別。2)磺胺醋酰鈉SulfacetamideSodium的鑒別。3)磺胺甲噁唑Sulfamethoxazole的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學時4學時實驗九抗結核病藥的鑒別1、實驗目的和要求掌握抗結核病藥的鑒別方法。2、實驗內容1)對氨基水楊酸鈉SodiumAminosalicylate的鑒別。2)異煙肼Isoniazid的鑒別。3)呋喃妥因Nitrofurantoin的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學時4學時實驗十抗生素類藥物的鑒別1、實驗目的和要求掌握抗生素類藥物的鑒別方法。2、實驗內容1)頭孢氨芐Cefalexin的鑒別。2)氯霉素Chloramphenicol的鑒別。3)紅霉素Erythromycin的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學時4學時實驗十一苦杏仁酸的合成1、實驗目的和要求學習相轉移催化合成基本原理，掌握季銨鹽在多相反應中的催化機理和應用技術。熟悉季銨鹽的制備和處理方法。鞏固萃取及重結晶操作技術。2、實驗內容1)三乙基芐基氯化銨TEBA的合成。2)苦杏仁酸的合成。3)苦杏仁酸重結晶。4)苦杏仁酸鑒別：mp測定、IR圖譜。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、IR分析儀等4、實驗學時6學時實驗十二苦杏仁酸的拆分1、實驗目的和要求學習光學活性體的拆分方法和旋光度的測定。了解光學活性體拆分在藥物合成中的作用和意義通過對外消旋苦杏仁酸的拆分，了解化學拆分法拆分外消旋體的具體做法。2、實驗內容1)麻黃素溶液的制備。2)(-)麻黃素(-)-苦杏仁酸鹽的制備。3)(-)-苦杏仁酸的制備。4)(+)-苦杏仁酸的制備。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀、HPLC儀等4、實驗學時6學時四、實驗項目與學時分配實驗項目與學時分配表序號項目名稱學時實驗要求實驗類型主要儀器設備1鹽酸普魯卡因的合成18選做驗證性實驗攪拌器、分水器及冷凝管、紫外分析儀、HPLC儀2對氯苯氧異丁酸的合成24必做綜合性實驗攪拌器、冷凝管、紫外分析儀、HPLC儀3磺胺醋酰鈉的制備16選做綜合性實驗攪拌器、冷凝管4安乃近的合成16選做驗證性實驗攪拌器、冷凝管5苯樂來的合成16選做驗證性實驗攪拌器、冷凝管6依達拉奉的合成12必做綜合性實驗攪拌器、冷凝管7解熱鎮(zhèn)痛藥類的鑒別4必做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等8磺胺類藥物的鑒別4選做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等9抗結核病藥的鑒別4選做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等10抗生素類藥物的鑒別4選做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等11苦杏仁酸的合成6選做驗證性實驗攪拌器、冷凝管12苦杏仁酸的拆分6選做驗證性實驗紫外分析儀、HPLC儀五、實驗考核辦法與成績評定本門實驗課程考核成績占課程總成績的20%，。凡考核不及格者，應參加補考或重修。六、實驗教材及參考書1、實驗教材《藥物化學實驗》熊儉、劉燕華主編江西中醫(yī)學院2005年2、參考書《藥物化學》鄭虎主編人民衛(wèi)生出版社第五版2004年七、說明結合《藥物化學》理論課程的教學要求和學科實驗教學改革新思路，根據我?，F有實驗教學條件和教育部對實驗教學的要求，對原開出實驗項目進行整合，積極創(chuàng)設綜合性實驗，以提高學生的實驗操作技能和創(chuàng)新能力。整個實驗教學過程由預習準備、實驗操作、完成實驗報告的指導和實驗技能考核等四個環(huán)節(jié)組成。