吸入用硫酸沙丁胺醇溶液說明書

吸入用硫酸沙丁胺醇溶液下列內(nèi)容僅供參考，請(qǐng)以藥品包裝盒中的闡明書為準(zhǔn)。妊娠：Ｃ哺乳：Ｌ１吸入用硫酸沙丁胺醇溶液闡明書【闡明書修訂日期】核準(zhǔn)日期：10月21日【藥品名稱】吸入用硫酸沙丁胺醇溶液【英文名稱】SalbutamolSulfateInhalationSolution【漢語拼音】XiruyongLiusuanshading'anchunRongye【成分】本品重要成分為：沙丁胺醇?！拘誀睢勘酒窞闊o色至淡黃色的澄清溶液?！具m應(yīng)癥】本品合用于對(duì)傳統(tǒng)治療辦法無效的慢性支氣管痙攣的治療及嚴(yán)重的急性哮喘發(fā)作的治療?！疽?guī)格】2.5ml：5mg(以沙丁胺醇計(jì))【使用方法用量】本品應(yīng)通過霧化器并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，不可注射或吞服。沙丁胺醇對(duì)大多數(shù)患者的作用時(shí)間可持續(xù)4至6小時(shí)。

本品的治療作用與不良反映之間含有很大的安全范疇，然而，由于持續(xù)給藥可能會(huì)引發(fā)用藥劑量得不到控制，因此應(yīng)優(yōu)先選擇以間歇給藥法予以適量本品。

成人：

可將2.5mg～5mg本品置于霧化器中，讓患者吸入霧化的溶液，直至支氣管得到擴(kuò)張為止，該過程普通需3～5分鐘。

某些成年患者可能需用較高劑量的沙丁胺醇。劑量可高達(dá)10mg。

小朋友：

12歲下列小朋友的最小起始劑量為2.5mg沙丁胺醇。用藥方式同成人。某些小朋友可能需要高達(dá)5.0mg的沙丁胺醇。每日可重復(fù)四次。

使用辦法

本品只供吸入法使用，并配一適宜的霧化器。

可通過一種面罩。T形裝置或通過一氣管導(dǎo)管吸入已經(jīng)霧化的溶液?？刹捎瞄g歇性正壓通氣法，但只在極少狀況有此需要。當(dāng)因肺換氣局限性而有缺氧危險(xiǎn)時(shí)。應(yīng)在吸入的空氣中加入氧氣。

因許多霧化器產(chǎn)生的氣流是持續(xù)的，霧化的藥品很可能被釋放至周邊環(huán)境中。故應(yīng)在通氣良好的房間中使用本品，特別是在醫(yī)院內(nèi)當(dāng)數(shù)位患者同時(shí)使用霧化器時(shí)?！静涣挤从场坎涣际录鶕?jù)發(fā)生的系統(tǒng)，器官類別和發(fā)生率以下。發(fā)生率定義為：非經(jīng)常見(≥1/10)，常見(≥1/100且＜1/10)，不常見(≥1/1000且＜1/100)，罕見(≥1/10000且＜1/1000)，非常罕見(＜1/10000)涉及個(gè)案報(bào)道。非經(jīng)常見、常見的不良事件普通由臨床實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)得到。罕見和非常罕見不良事件普通由自發(fā)性報(bào)告的資料得到。

免疫系統(tǒng)

非常罕見：過敏反映涉及血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫。

代謝及營養(yǎng)

罕見：低鉀血癥，β2-受體激動(dòng)劑的治療有引發(fā)嚴(yán)重低鉀血癥發(fā)生的潛在可能性；

非常罕見：乳酸酸中毒，在接受沙丁胺醇靜脈內(nèi)和霧化治療哮喘急性加重的患者中。非常罕見報(bào)道乳酸酸中毒。

神經(jīng)系統(tǒng)

常見：震顫、頭痛；

非常罕見：興奮。

心臟系統(tǒng)

常見：心動(dòng)過速;

不常見：心悸；

非常罕見：心律失常，涉及房顫、室上性心動(dòng)過速和早搏。

血液系統(tǒng)

罕見：外周血管擴(kuò)張。

呼吸系統(tǒng)、胸部及縱隔

非常罕見：異常支氣管痙攣，與其它吸入療法同樣，用藥后也可能會(huì)出現(xiàn)伴有喘鳴即刻加重的異常性支氣管痙攣。發(fā)生時(shí)。應(yīng)立刻采用其它給藥辦法或吸入另一種速效的支氣管擴(kuò)張劑，并立刻停止使用本制劑，對(duì)患者進(jìn)行評(píng)定。必要時(shí)應(yīng)變化治療辦法。

胃腸道

不常見：口腔及喉部刺激。

肌肉、骨骼與結(jié)締組織

不常見：肌肉痙攣，本品會(huì)造成患者骨骼肌的輕微震顫，普通雙手是受影響最明顯的部位。

這種作用是劑量有關(guān)的，是全部β-腎上腺素能受體激動(dòng)劑的共同特性。

與其它β2-受體激動(dòng)劑同樣，有小朋友多動(dòng)癥的極個(gè)別報(bào)道?！窘伞拷糜趯?duì)本品中任何成分有過敏史的患者。

即使本品的靜脈注射劑，片劑和栓劑曾經(jīng)有用于早產(chǎn)、非復(fù)雜性疾病如前置胎盤，產(chǎn)前出血或妊娠毒血癥的報(bào)道，但是本品的吸入制劑不合用于早產(chǎn)治療。

本品禁用于先兆流產(chǎn)?！咀⒁馐马?xiàng)】哮喘的控制應(yīng)常規(guī)按照階梯治療原則進(jìn)行，并通過臨床和肺功效實(shí)驗(yàn)監(jiān)測(cè)患者的治療反映。不應(yīng)僅用或重要使用支氣管擴(kuò)張劑治療患有嚴(yán)重的或不穩(wěn)定哮喘的患者。嚴(yán)重哮喘需要進(jìn)行規(guī)律的醫(yī)療評(píng)定，涉及肺功效測(cè)試、臨床癥狀、用藥量增加等，由于患者存在發(fā)生嚴(yán)重發(fā)作甚至致命的危險(xiǎn)。醫(yī)生應(yīng)當(dāng)考慮對(duì)這些患者使用最大推薦劑量的吸入性類固醇制劑和/或予以口服類固醇療法。

若需要增加短效支氣管擴(kuò)張劑的使用，特別是短效的吸入β2-受體激動(dòng)劑，以緩和癥狀，則表明哮喘病情惡化。在哮喘控制中出現(xiàn)忽然的和進(jìn)行性的惡化并有可能危及生命時(shí)，應(yīng)考慮使用或增加腎上腺糖皮質(zhì)激素用量。被認(rèn)為有危險(xiǎn)的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其每日呼氣峰流量。在這種狀況下，患者應(yīng)被重新評(píng)定并且應(yīng)考慮對(duì)患者增加抗炎治療(如：吸入更大劑量的腎上腺糖皮質(zhì)激素或口服一種療程的腎上腺糖皮質(zhì)激素)。必須以常規(guī)的方式治療嚴(yán)重惡化的哮喘。

必須提示在家中使用本品的患者注意下列狀況：若用藥后癥狀得不到緩和或藥效持續(xù)時(shí)間縮短，不能自行加大劑量或增加用藥次數(shù)，由于用藥過量可引發(fā)不良反映。只有在醫(yī)生的指導(dǎo)下方能增加用藥劑量及用藥次數(shù)。

接受本品治療的患者可能也需要接受其它短效的支氣管擴(kuò)張劑治療以緩和癥狀。

對(duì)同時(shí)服用大劑量擬交感神經(jīng)藥品的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。

對(duì)患甲狀腺毒癥的患者應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用。

本品僅應(yīng)通過口部吸入予以并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，不得進(jìn)行注射或吞服。

以腸胃外和吸入給藥法予以β2-受體激動(dòng)劑后，會(huì)造成出現(xiàn)嚴(yán)重低鉀血癥癥狀。建議患有急性重癥哮喘的患者在應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)特別小心，由于在與黃嘌呤衍生物、腎上腺糖皮質(zhì)激素、利尿劑合并用藥時(shí)，或在缺氧狀態(tài)下給藥時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)上述作用。建議在此種狀況中監(jiān)測(cè)血清鉀濃度。

與其它β腎上腺素受體激動(dòng)劑常見不良反映同樣，本品會(huì)引發(fā)可逆性代謝變化，例如血糖濃度升高現(xiàn)象。糖尿病患者對(duì)這種血糖增高有可能無力代償，曾有發(fā)展成酮癥酸中毒的報(bào)道。同時(shí)使用腎上腺糖皮質(zhì)激素可加劇上述作用。

少數(shù)患者當(dāng)同時(shí)接受霧化沙丁胺醇及異丙托溴銨治療時(shí)有發(fā)生閉角型青光眼的報(bào)道，故在將霧化沙丁胺醇和霧化的抗膽堿藥品合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎?；颊邞?yīng)接受如何對(duì)的使用該藥品的指導(dǎo)，并應(yīng)被告知不要讓藥液或霧化的溶液進(jìn)入眼中。

有關(guān)與高劑量短效β-受體激動(dòng)劑靜脈和霧化治療有關(guān)的乳酸酸中毒的報(bào)道非常罕見，這重要見于正在接受治療的急性加重的哮喘患者中(見【不良反映】)。乳酸水平的升高可能引發(fā)呼吸困難和代償性過分通氣，這些體現(xiàn)可能會(huì)被誤認(rèn)為治療失敗，并不適宜地加強(qiáng)使用短效β-受體激動(dòng)劑治療。因此建議。應(yīng)監(jiān)測(cè)患者與否出現(xiàn)血清乳酸水平升高

及伴發(fā)代謝性酸中毒。

對(duì)駕車和操作機(jī)器能力的影響未見報(bào)道。

運(yùn)動(dòng)員慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】對(duì)于妊娠婦女，只有在預(yù)計(jì)母親獲益不不大于胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才能夠使用這些藥品。根據(jù)在世界范疇內(nèi)的銷售使用經(jīng)驗(yàn)，在使用沙丁胺醇治療的患者的后裔中，罕見報(bào)告了多個(gè)先天異常病例(涉及唇裂和肢體缺點(diǎn)等)。某些母親在懷孕期間曾經(jīng)使用了數(shù)倍劑量的藥品。由于還沒有對(duì)先天異常鑒別出統(tǒng)一的發(fā)病模式，先天異?；€率為2%～3%，因此現(xiàn)在還不能擬定此現(xiàn)象與沙丁胺醇的關(guān)系。

哺乳：由于沙丁胺醇可能分泌入乳汁，除非對(duì)母親的預(yù)期收益不不大于對(duì)新生兒的潛在危險(xiǎn)，否則不推薦哺乳期婦女使用。尚不清晰乳汁中的沙丁胺醇與否對(duì)新生兒有害，在使用前應(yīng)權(quán)衡利弊?！拘∨笥延盟帯空?qǐng)參見【使用方法用量】?！纠夏暧盟帯客扇?。【藥品互相作用】不得將本品和非選擇性β-受體阻滯劑如普萘洛爾一起合并使用。

使用單胺氧化酶克制劑(MAOIs)治療的患者也能夠使用本品?！舅幤愤^量】過量使用本品最常見的體征和癥狀是一過性的b-受體激動(dòng)劑藥理學(xué)作用所介導(dǎo)的事件。(參見【注意事項(xiàng)】和【不良反映】)

沙丁胺醇用藥過量會(huì)引發(fā)低鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀水平。

對(duì)于有心臟癥狀(如心動(dòng)過速，心悸)體現(xiàn)的患者，應(yīng)考慮中斷本品治療，并予以恰當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療，如予以含有心臟選擇性的b-受體阻滯劑。對(duì)有支氣管痙攣病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用b-受體阻滯劑。

在持續(xù)吸入本品霧化溶液過程中，停用藥品可使用藥過量所產(chǎn)生的任何的體征得到緩和?！舅幚矶纠怼克幚碜饔?/p>

沙丁胺醇是選擇性β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。治療劑量下的沙丁胺醇可作用于支氣管平滑肌上的β2-腎上腺素受體，對(duì)心肌的β1-腎上腺素受體作用極少或無作用。

毒理研究

與其它β2-受體激動(dòng)劑同樣，小鼠皮下注射予以沙丁胺醇后顯示致畸作用。在一項(xiàng)生殖毒性實(shí)驗(yàn)中。予以沙丁胺醇2.5mg/kg(4倍于成人口服最大劑量)，成果可見9.3%的胎仔出現(xiàn)唇裂。

大鼠整個(gè)妊娠期經(jīng)口予以沙丁胺醇0.5，2.32、10.75和50mg/kg/天。未見明顯致畸作用；最高劑量組母體動(dòng)物照顧減少，新生幼鼠死亡率增加。在一項(xiàng)家兔生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，予以沙丁胺醇50mg/kg/天的劑量(78倍于成人口服最大劑量)，成果可見37%的胎仔出現(xiàn)頭骨畸形?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時(shí)，部分通過腎臟去除，部分代謝為非活性的4'-O-磺酸鹽(酚磺酸鹽)，也重要從尿中排泄。小部分從糞便排除。無論是通過靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，大部分藥品于72小時(shí)內(nèi)排出體外。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率為10%。

吸入沙丁胺醇后，10-20%的藥品達(dá)成下呼吸道，其它部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部，并自此吞咽。沉積在氣道