初級(jí)藥師-基礎(chǔ)知識(shí)-藥物化學(xué)-鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

初級(jí)藥師-基礎(chǔ)知識(shí)-藥物化學(xué)-鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥[單選題]1.關(guān)于氯丙嗪的敘述正確的是A.本品結(jié)構(gòu)中有噻唑母核B.氯丙嗪結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化C.鹽酸氯丙嗪在空氣或日光（江南博哥）中放置，漸變?yōu)榧t棕色D.在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素ＢE.遇酸性藥物可析出氯丙嗪的沉淀正確答案：C參考解析：氯丙嗪有吩噻嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C、對(duì)氫醌、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。本品遇堿性藥物可析出氯丙嗪的沉淀。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]3.鹽酸氯丙嗪屬于A.全身麻醉藥B.局部麻醉藥C.鎮(zhèn)靜催眠藥D.抗癲癇藥E.抗精神失常藥正確答案：E參考解析：鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài)，還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]4.關(guān)于氯氮平的敘述，不正確的是A.屬于抗精神病藥B.嚴(yán)重不良反應(yīng)為紅細(xì)胞缺乏癥C.存在首過(guò)效應(yīng)D.一般不宜作為首選藥E.主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平和氯氮平N-氧化物正確答案：B參考解析：氯氮平的毒副作用主要由代謝產(chǎn)物引起，嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。因此本品使用時(shí)需要監(jiān)測(cè)白細(xì)胞數(shù)量，一般不宜作為首選藥。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]5.關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是A.在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性B.代謝主要途徑是開(kāi)環(huán)化C.用于治療急、慢性精神分裂癥D.屬于三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥E.主要在腎臟代謝正確答案：D參考解析：鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動(dòng)性抑郁癥。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]6.下列說(shuō)法正確的是A.卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放B.卡馬西平的二水合物，藥效與卡馬西平相當(dāng)C.卡馬西平在長(zhǎng)時(shí)間光照下，可部分形成二聚體D.苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥E.卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛正確答案：C參考解析：卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來(lái)的1／3。長(zhǎng)時(shí)間光照，可部分環(huán)化生成二聚體和10，11-環(huán)氧化物?？R西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]7.關(guān)于苯妥英鈉的表述正確的是A.本品的水溶液呈酸性B.對(duì)空氣比較穩(wěn)定C.本品不易水解D.具有酰亞胺結(jié)構(gòu)E.為無(wú)色結(jié)晶正確答案：D參考解析：本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]8.用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是A.乙琥胺B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.苯巴比妥E.地西泮正確答案：E參考解析：地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]9.以下為廣譜抗癲癇藥的是A.苯妥英鈉B.丙戊酸鈉C.卡馬西平D.鹽酸氯丙嗪E.地西泮正確答案：B參考解析：丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無(wú)效的各型癲癇。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]10.下列藥物分子中含有二苯并氮雜艸卓結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是A.乙琥胺B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.硝西泮E.地西泮正確答案：B參考解析：卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓)結(jié)構(gòu)，地西泮為苯二氮（艸卓）。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]11.關(guān)于巴比妥類(lèi)藥物理化性質(zhì)表述正確的是A.巴比妥類(lèi)藥物易溶于水B.巴比妥類(lèi)藥物加熱易分解C.含硫巴比妥類(lèi)藥物有不適臭味D.巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定E.通常對(duì)酸和氧化劑不穩(wěn)定正確答案：C參考解析：巴比妥類(lèi)藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會(huì)裂解。含硫巴比妥類(lèi)藥物有不適臭味。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]12.硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類(lèi)型是A.超長(zhǎng)效類(lèi)(8小時(shí))B.長(zhǎng)效類(lèi)(6～8小時(shí))C.中效類(lèi)(4～6小時(shí))D.短效類(lèi)(2～3小時(shí))E.超短效類(lèi)(1／4小時(shí))正確答案：E參考解析：由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過(guò)血腦屏障。同時(shí)，在體內(nèi)容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時(shí)作用的巴比妥類(lèi)藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]13.對(duì)硫噴妥鈉表述正確的是A.本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物B.本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物C.藥物的脂溶性小，不能透過(guò)血腦屏障D.本品為長(zhǎng)效巴比妥藥物E.本品不能用于抗驚厥正確答案：B參考解析：硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒龀勺⑸鋭?，用于臨床。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]14.對(duì)巴比妥類(lèi)藥物表述正確的是A.為弱堿性藥物B.溶于碳酸氫鈉溶液C.該類(lèi)藥物的鈉鹽對(duì)空氣穩(wěn)定D.本品對(duì)重金屬穩(wěn)定E.本品易水解開(kāi)環(huán)正確答案：E參考解析：巴比妥類(lèi)藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類(lèi)藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類(lèi)，用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，故選E。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]15.于某藥物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3試液，開(kāi)始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNO3試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解，該藥物應(yīng)是A.鹽酸普魯卡因B.異戊巴比妥C.地西泮D.咖啡因E.四環(huán)素正確答案：B參考解析：巴比妥類(lèi)藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過(guò)量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]16.巴比妥類(lèi)藥物顯弱酸性，是由于分子中有A.形成烯醇型的丙二酰脲結(jié)構(gòu)B.酚羥基C.醇羥基D.鄰二酚羥基E.烯胺正確答案：A參考解析：巴比妥類(lèi)藥物為丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]17.苯巴比妥表述正確的是A.具有芳胺結(jié)構(gòu)B.其鈉鹽對(duì)水穩(wěn)定C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D.苯巴比妥鈉在60％丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性正確答案：C參考解析：苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60％丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]18.巴比妥類(lèi)藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短與以下哪項(xiàng)無(wú)關(guān)A.藥物的理化性質(zhì)B.藥物的解離常數(shù)C.藥物包裝規(guī)格D.藥物的脂水分配系數(shù)E.藥物的代謝失活過(guò)程正確答案：C參考解析：巴比妥類(lèi)藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過(guò)程有關(guān)。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]19.苯巴比妥表述不正確的是A.本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解B.其飽和水溶液顯酸性C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D.其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性正確答案：E參考解析：苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5～10。mp.174.5～178℃。本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]20.地西泮的活性代謝物有A.奧沙西泮B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.氯硝西泮E.氟西泮正確答案：A參考解析：地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物，其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開(kāi)發(fā)為新的苯二氮（艸卓）類(lèi)藥物，如奧沙西泮和替馬西泮。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]21.苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時(shí)溶解的原因是A.本品易氧化B.難溶于水C.本品易與銅鹽作用D.本品水溶液放置易水解E.本品水溶液吸收空氣中N2，易析出沉淀正確答案：D參考解析：巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2，易析出沉淀”。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]22.關(guān)于巴比妥類(lèi)藥物理化性質(zhì)表述不正確的是A.巴比妥類(lèi)藥物加熱都能升華B.含硫巴比妥類(lèi)藥物有不適之臭C.該類(lèi)藥物不穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)破裂D.巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)E.巴比妥類(lèi)藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類(lèi)正確答案：C參考解析：巴比妥類(lèi)藥物理化通性(1)巴比妥類(lèi)藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑，含硫巴比妥類(lèi)藥物有不適之臭。此類(lèi)藥物在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會(huì)破裂。(2)弱酸性：巴比妥類(lèi)藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類(lèi)藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類(lèi)，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測(cè)定使用。由于巴比妥類(lèi)藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類(lèi)藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類(lèi)藥物的鈉鹽配制注射液時(shí)要注意密閉，防止長(zhǎng)時(shí)間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。(3)水解性：巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。(4)成鹽反應(yīng)：巴比妥類(lèi)藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類(lèi)，可用于鑒別巴比妥類(lèi)藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]23.硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，原因是A.5位取代基小B.屬鈉鹽結(jié)構(gòu)C.結(jié)構(gòu)中引入硫原子D.分子量小E.水溶性好正確答案：C參考解析：硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過(guò)血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用；但同時(shí)在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時(shí)作用的巴比妥類(lèi)藥物。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]24.為防止水解，常做成粉針劑注射使用的藥物為A.苯巴比妥鈉B.鹽酸利多卡因C.鹽酸氯丙嗪D.氨茶堿E.硫酸阿托品正確答案：A參考解析：巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]25.關(guān)于地西泮的敘述，不正確的是A.結(jié)構(gòu)中含有1，2位酰胺鍵和4，5位亞胺鍵B.1，2位間開(kāi)環(huán)，不影響藥物的生物利用度C.4，5位間開(kāi)環(huán)，不影響藥物的生物利用度D.部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性，如奧沙西泮E.幾乎不溶于水正確答案：B參考解析：地西泮為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水。mp.130～134℃。本品結(jié)構(gòu)中含有1，2位酰胺鍵和4，5位亞胺鍵，在酸性或堿性溶液中，受熱易發(fā)生1，2位和4，5位開(kāi)環(huán)水解反應(yīng)，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。但是口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反應(yīng)在4，5位上進(jìn)行所得的開(kāi)環(huán)化合物進(jìn)入腸道，因pH升高，又閉環(huán)成原藥。因此，4，5位間開(kāi)環(huán)，不影響藥物的生物利用度。本品經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物，其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開(kāi)發(fā)為新的苯二氮（艸卓）類(lèi)藥物，如奧沙西泮和替馬西泮。本品主要用于治療焦慮癥、一般性失眠和神經(jīng)官能癥以及用于抗癲癇和抗驚厥。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]26.巴比妥類(lèi)藥物與堿溶液共沸水解生成氨氣，是由于分子結(jié)構(gòu)中具有A.羧基B.羰基C.酰亞胺基D.芳環(huán)取代基E.丙烯基正確答案：C參考解析：巴比妥類(lèi)藥物含有丙二酰脲結(jié)構(gòu)（也就是酰亞胺基），在堿性條件下可與某些重金屬離子反應(yīng)，生成沉淀或有色物質(zhì)。掌握“鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪[單選題]1.以下屬于二苯并氮艸卓類(lèi)抗精神失常藥的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪正確答案：B參考解析：氯氮平化學(xué)名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜（艸卓）。屬于二苯并氮（艸卓）類(lèi)藥物。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪[單選題]2.以下屬于吩噻嗪類(lèi)抗精神失常藥的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪正確答案：E參考解析：鹽酸氯丙嗪，化學(xué)名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于吩噻嗪類(lèi)藥物。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪[單選題]3.以下屬于丁酰苯類(lèi)抗精神失常藥的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪正確答案：A參考解析：氟哌啶醇化學(xué)名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。屬于丁酰苯類(lèi)藥物。掌握“抗精神失常藥、抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.巴比妥類(lèi)B.氨基醚類(lèi)C.氨基甲酸酯類(lèi)D.苯二氮（艸卓）類(lèi)E.三環(huán)類(lèi)[單選題]4.苯巴比妥屬于A.巴比妥類(lèi)B.氨基醚類(lèi)C.氨基甲酸酯類(lèi)D.苯二氮（艸卓）類(lèi)E.三環(huán)類(lèi)