初級(jí)藥士-基礎(chǔ)知識(shí)-藥物化學(xué)-鎮(zhèn)痛藥

初級(jí)藥士-基礎(chǔ)知識(shí)-藥物化學(xué)-鎮(zhèn)痛藥[單選題]1.關(guān)于磷酸可待因作用敘述正確的是A.本品為弱的μ受體激動(dòng)劑B.本品為強(qiáng)的μ受體激動(dòng)劑C.鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)D.臨床上用于重度止痛E.（江南博哥）適用于各種劇烈干咳的治療，沒有成癮性正確答案：A參考解析：本品為弱的μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]2.關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是A.易溶于水，水溶液顯堿性B.本品具有右旋性C.本品比嗎啡穩(wěn)定，但遇光變質(zhì)D.可與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)E.屬于合成鎮(zhèn)痛藥正確答案：C參考解析：磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]3.屬麻醉藥品應(yīng)控制使用的鎮(zhèn)咳藥是A.氯哌斯汀(咳平)B.噴托維林(咳必清，維靜寧)C.可待因D.右美沙芬E.苯佐那酯正確答案：C參考解析：可待因?yàn)棣淌荏w激動(dòng)劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性，應(yīng)控制使用。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]4.關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱排列順序正確是A.美沙酮最強(qiáng)，哌替啶次之，嗎啡最弱B.美沙酮最強(qiáng)，嗎啡次之，哌替啶最弱C.嗎啡最強(qiáng)，哌替啶次之，美沙酮最弱D.嗎啡最強(qiáng)，美沙酮次之，哌替啶最弱E.哌替啶最強(qiáng)，嗎啡次之，美沙酮最弱正確答案：B參考解析：鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]5.對鹽酸哌替啶作用敘述正確的是A.本品為β受體激動(dòng)劑B.本品為μ受體抑制劑C.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍D.本品不能透過胎盤E.主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療正確答案：E參考解析：鹽酸哌替啶為μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／10倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]6.鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是A.去甲哌替啶酸B.哌替啶酸C.去甲哌替啶D.去甲哌替啶堿E.羥基哌替正確答案：C參考解析：鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]7.結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是A.哌替啶B.可待因C.氨苯蝶啶D.鹽酸哌唑嗪E.阿托品正確答案：A參考解析：哌替啶結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)部分。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]8.對嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是A.酚羥基醚化活性增加B.氮原子上引入不同取代基使激動(dòng)作用增強(qiáng)C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)E.羥基被烴化，活性及成癮性均降低正確答案：D參考解析：酚羥基醚化和?；?，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]9.下列說法正確的是A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡B.偽嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用C.阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物D.嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑E.嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外正確答案：E參考解析：嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]10.阿撲嗎啡是A.嗎啡的開環(huán)產(chǎn)物B.嗎啡的還原產(chǎn)物C.嗎啡的水解產(chǎn)物D.嗎啡的重排產(chǎn)物E.嗎啡的氧化產(chǎn)物正確答案：D參考解析：嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]11.關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是A.本品不溶于水，易溶于非極性溶劑B.具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體C.顯酸堿兩性D.嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥正確答案：C參考解析：嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]12.嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)中影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)是A.6-醇羥基B.3-酚羥基C.7-8位雙鍵D.17位的叔胺氮原子E.苯環(huán)正確答案：D參考解析：嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘Ｐ揎?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)，反之亦然。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]13.鹽酸嗎啡易氧化的部位是A.酯鍵B.酚羥基C.苯環(huán)D.叔氮原子E.芳伯氨基正確答案：B參考解析：鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]14.嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，生成的活性小，毒性大的產(chǎn)物是A.去甲嗎啡B.偽嗎啡C.雙嗎啡D.阿樸嗎啡E.可待因正確答案：A參考解析：嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]15.下列嗎啡的敘述不正確的是A.結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性B.嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑C.結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定D.阿撲嗎啡可用于催吐E.嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出正確答案：B參考解析：嗎啡本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質(zhì)，其注射液放置過久顏色變深，與上述變化有關(guān)。故應(yīng)在其制劑過程中和儲(chǔ)存時(shí)注意采取一些防氧化措施，如避光、密閉、加入抗氧化劑、金屬離子絡(luò)合劑EDTA-2Na、調(diào)節(jié)pH5.6～6.0和控制滅菌溫度等。嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸蠕動(dòng)的作用，臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]16.鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色是因?yàn)锳.酰胺鍵B.芳伯氨基C.酚羥基D.羧基E.哌嗪基正確答案：C參考解析：鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色(酚羥基特有反應(yīng))，可與可待因相區(qū)別；與甲醛-硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色后變?yōu)樗{(lán)色。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]17.關(guān)于嗎啡的理化性質(zhì)，下列敘述不正確的是A.屬于酸堿兩性化合物B.天然嗎啡是右旋體C.結(jié)構(gòu)中含酚羥基，遇日光可氧化D.與甲醛-硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色后變?yōu)樗{(lán)色E.與三氯化鐵反應(yīng)呈藍(lán)色正確答案：B參考解析：天然存在的嗎啡為左旋體。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]18.以下哪些與阿片受體模型相符A.一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū)B.有一個(gè)陽離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合C.有一個(gè)陽離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合D.有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中的碳鏈相適應(yīng)E.有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中羥基鏈相適應(yīng)正確答案：A參考解析：嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎啡及其合成代用品必須具備以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用。(2)有一個(gè)堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。[單選題]19.具有羥基可與三氯化鐵顯色的藥物是A.利多卡因B.普魯卡因C.嗎啡D.羥乙基淀粉E.二羥基茶堿正確答案：C參考解析：嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，酚羥基可與三氯化鐵顯色。E項(xiàng)雖然有羥基，但不是酚羥基，所以不會(huì)與三氯化鐵顯色。掌握“鎮(zhèn)痛藥概述、天然生物堿類”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥[單選題]1.鹽酸美沙酮屬于A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥正確答案：B參考解析：合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥[單選題]2.鹽酸哌替啶屬于A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥正確答案：B參考解析：合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥[單選題]3.磷酸可待因?qū)儆贏.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風(fēng)藥正確答案：C參考解析：合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。掌握“合成鎮(zhèn)痛藥、半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)。共享答案題A.芬太尼B.嗎啡C.美沙酮D.內(nèi)啡肽E.可待因[單選題]4.屬于天然生物堿的是A.