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文檔簡介

抗生素antibiotics抗菌劑:不僅能殺滅細(xì)菌而且對(duì)霉菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次氏體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用??辜?xì)菌藥除了包括青霉素類、四環(huán)素類等抗生素,還包括抗真菌藥以及磺胺類、喹諾酮類等藥物。近年來通常將抗菌素改稱為抗生素??股兀菏怯晌⑸铮ò?xì)菌、真菌、放線菌屬)或高等動(dòng)植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物,能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)?,F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。1877年,Pasteur和Joubert觀察,普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長;1928年,弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細(xì)菌的青霉菌,治愈了梅毒和淋??;1936年,磺胺藥的臨床應(yīng)用;1944年,在新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素,它有效治愈了結(jié)核;1947年,氯霉素,它主要針對(duì)痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染;1948年,四環(huán)素,最早的廣譜抗生素;1956年,禮來公司發(fā)明了萬古霉素被稱為抗生素的最后武器。因?yàn)樗鼘?duì)G+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和RNA有三重殺菌機(jī)制,不易誘導(dǎo)細(xì)菌對(duì)其產(chǎn)生耐藥。1980年,喹諾酮類藥物出現(xiàn)。(一)β-內(nèi)酰胺類:青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。青霉素類:阿莫西林頭孢菌素類:頭孢甲肟頭霉素類:頭孢西丁碳青霉烯類:亞胺培南β-內(nèi)酰胺酶抑制劑:頭孢哌酮/舒巴坦氧頭孢烯類:拉氧頭孢其他:氨曲南

(二)氨基糖甙類:鏈霉素、慶大霉素;(三)四環(huán)素類:四環(huán)素;(四)氯霉素類:氯霉素;(五)大環(huán)內(nèi)脂類:紅霉素、阿奇霉素;(六)作用于G+細(xì)菌的其它抗生素:萬古霉素;(七)作用于G-細(xì)菌的其它抗生素:多粘菌素、磷霉素;(八)抗真菌抗生素:氟康唑、咪康唑;(九)抗腫瘤抗生素:絲裂霉素、阿霉素;(十)具有免疫抑制作用的抗生素:環(huán)孢霉素;

(十一)磺胺類抗生素:復(fù)方磺胺甲惡唑;(十二)抗結(jié)核菌類:利福平、異煙肼;

(十三)硝基咪唑、硝基呋喃類:甲硝唑、呋喃唑酮;

干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制細(xì)菌核酸合成損傷細(xì)菌細(xì)胞膜增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能一、β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-LactamAntibiotics)青霉素類頭孢菌素類碳青霉烯類頭霉素類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類1.第一代頭孢菌素:對(duì)革蘭陽性菌作用好,略強(qiáng)于第二代,顯著強(qiáng)于第三代;對(duì)革蘭陰性桿菌作用差,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌多無效對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差對(duì)腎臟有一定毒性2.第二代頭孢菌素:對(duì)革蘭陽性菌作用較第一代略差或相仿,對(duì)革蘭陰性菌作用較第一代強(qiáng),但不如第三代,對(duì)綠膿桿菌無效對(duì)β內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定對(duì)腎臟毒性?、兕^孢孟多(頭孢羥唑)②頭孢替安(頭孢噻乙胺唑,泛司搏林,凡是頗靈)③頭孢呋辛(頭孢呋肟,力復(fù)樂,西力欣,伏樂新,安可欣,舒貝波,賽福辛)④頭孢呋辛酯(頭孢呋肟酯,新菌靈,西力欣片)⑤頭孢克羅(頭孢氯氨芐,??虅?,可福樂,喜福來)⑥頭孢尼西(頭孢羥芐磺唑)⑦頭孢雷特(頭孢氨甲苯唑)⑧頭孢丙烯(頭孢羅奇,施復(fù)捷)⑨氯碳頭孢(羅拉碳頭孢)3.第三代頭孢菌素:對(duì)革蘭陽性菌作用弱,對(duì)革蘭陰性菌有強(qiáng)大的抗菌活性,某些品種對(duì)綠膿桿菌有較強(qiáng)作用對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對(duì)腎臟基本無毒性①頭孢噻肟(頭孢氨噻肟,凱福隆,賽福?。陬^孢唑肟(頭孢去甲噻肟,益保世靈,安保速靈,安普西林)③頭孢曲松(頭孢三嗪,菌必治,羅氏芬,羅塞秦,賽福松)④頭孢哌酮(頭孢氧哌唑,先鋒必,達(dá)諾新,賽福必)⑤頭孢他啶(頭孢噻甲羧肟,凱福定,復(fù)達(dá)欣,賽福定)⑥頭孢甲肟(頭孢氨噻肟唑,倍司特克)⑦頭孢磺啶(頭孢磺吡芐,達(dá)克舒林)⑧頭孢地秦(莫迪,高德)⑨頭孢匹胺(頭孢吡四唑,先福吡蘭)⑩頭孢咪唑⑾頭孢克肟(頭孢西米,世福素)口服⑿頭孢特倫酯(托米倫,富山龍)口服4.第四代頭孢菌素:與三代頭孢相比抗菌譜擴(kuò)大,特別是對(duì)G+球菌,血藥濃度增高,透過血腦屏障能力增加對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,尤其是AmpC酶目前臨床上推薦用于細(xì)菌性腦膜炎、醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎、機(jī)械通氣相關(guān)性肺炎、敗血癥、粒細(xì)胞缺乏合并感染及嚴(yán)重社會(huì)獲得性肺炎①頭孢吡肟(孢匹美,馬斯平):②頭孢匹羅:③頭孢唑蘭:二、四環(huán)素類抗生素(TetracyclineAntibiotics)三、氨基糖苷類抗生素(AminoglycosideAntibiotics)氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌、小單孢菌和細(xì)菌所產(chǎn)生的具有氨基糖苷結(jié)構(gòu)的抗生素。鏈霉素(AminoglycosideAntibiotics)卡那霉素及其衍生物(KanamycinanditsDerivatives)

慶大霉素C及其衍生物(GentamicinanditsDerivatives)

鏈霉素卡那霉素慶大霉素15中國成為世界上濫用抗生素問題最嚴(yán)重的國家之一;在中國使用、銷售列在前15位的藥品中,就有10種是抗生素;在歐美的發(fā)達(dá)國家抗生素的使用量大致占到所有藥品的10%左右,我國最低的醫(yī)院是占到30%,基層醫(yī)院可能高達(dá)50%。人均年消費(fèi)量138克左右,美國僅13克;據(jù)1995~2007年疾病分類調(diào)查,中國感染性疾病占全部疾病總發(fā)病數(shù)的49%,其中細(xì)菌感染性占全部疾病的18%~21%,也就是說80%以上屬于濫用抗生素,每年有8萬人因此死亡?!暗钟退幮裕航裉觳徊扇⌒袆?dòng),明天就無藥可用”2011年全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項(xiàng)整治活動(dòng)方案

三級(jí)醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過50種,二級(jí)醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過35種,同一通用名稱注射劑型和口服劑型各不超過2種,處方組成類同的復(fù)方制劑1-2種;三代及四代頭孢菌素(含復(fù)方制劑)類抗菌藥物口服劑型不超過5個(gè)品規(guī),注射劑型不超過8個(gè)品規(guī),碳青霉烯類抗菌藥物注射劑型不超過3個(gè)品規(guī),氟喹諾酮類抗菌藥物口服劑型和注射劑型各不超過4個(gè)品規(guī),深部抗真菌類抗菌藥物不超過5個(gè)品規(guī)。

醫(yī)療機(jī)構(gòu)住院患者抗菌藥物使用率不超過60%,門診患者抗菌藥物處方比例不超過20%,抗菌藥物使用強(qiáng)度力爭控制在40DDD以下;I類切口手術(shù)患者預(yù)防使用抗菌藥物比例不超過30%;住院患

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