硫辛酸醫(yī)訓(xùn)課件

硫辛酸注射液說明重慶藥友制藥有限責(zé)任公司凡可佳?規(guī)格：

6ml:0.15g用法用量：靜脈滴注，4支/次，1次/天，2-4周為一個(gè)療程糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常糖尿病及其并發(fā)癥抗氧化治療的一線用藥北京醫(yī)保乙類P375糖尿病周圍神經(jīng)病變(DPN)糖尿病周圍神經(jīng)病變(DPN)是糖尿病常見的并發(fā)癥之一，是糖尿病在神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生的多種病變的總稱?；疾÷矢唠S著糖尿病病程的進(jìn)展，患病率可高達(dá)50%—90%致殘率高占非創(chuàng)傷截肢的50%—70%死亡率高達(dá)20%—50%多元醇通路己糖胺蛋白激酶〔PKC〕紳胞內(nèi)糖基化產(chǎn)物〔AGE〕護(hù)理復(fù)雜，需反復(fù)住院治療，經(jīng)濟(jì)消耗巨大凡可佳?多元醇通路激活機(jī)理發(fā)病機(jī)制與多元醇旁路代謝障礙及微血管病變有關(guān)。過多的葡萄糖被醛糖復(fù)原酶催化產(chǎn)生山梨醇和果糖，而神經(jīng)組織內(nèi)缺乏果糖激酶，不能代謝山梨醇和果糖，使二者大量沉積與周圍神經(jīng)，使神經(jīng)細(xì)胞發(fā)生水腫，神經(jīng)階段性脫髓鞘改變，導(dǎo)致糖尿病周圍神經(jīng)病變的發(fā)生凡可佳?多元醇通路↑山梨醇、果糖↑神經(jīng)組織攝取肌醇↓Na+-K+-ATP酶活性↓神經(jīng)細(xì)胞生理功能↓神經(jīng)傳導(dǎo)速度↓細(xì)胞滲透性↓，親水性↑細(xì)胞水腫變性神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)環(huán)境和代謝平衡破壞NADPH和GSH消耗↑神經(jīng)細(xì)胞易受自由基損傷多元醇通路激活→神經(jīng)病變病理病程多小于六個(gè)月常發(fā)生在下肢及足部以劇烈的表淺皮膚疼痛為主要表現(xiàn)(呈刀割、燒灼樣疼痛)伴痛覺過敏，任何輕微的觸摸或接觸(如床單)都可誘發(fā)劇痛，夜間加劇對(duì)溫度、針刺的感覺減退或麻木感，但肌腱反射與肌肉運(yùn)動(dòng)正常常同時(shí)合并自主神經(jīng)病變：如出汗減少、皮膚枯燥等急性痛性神經(jīng)病變慢性痛性神經(jīng)病變常發(fā)生于糖尿病后數(shù)年疼痛可持續(xù)半年以上對(duì)所有治療及麻醉鎮(zhèn)痛劑均抵抗甚至耐藥成癮，臨床最難處理神經(jīng)小纖維病變引起疼痛的機(jī)理不明臨床DPN的治療原那么根底治療：控制血糖對(duì)因治療抗氧化應(yīng)激：抗氧化劑〔硫辛酸注射液〕改善神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)血管障礙改善代謝神經(jīng)修復(fù)：神經(jīng)修復(fù)劑〔硫辛酸注射液〕對(duì)癥治療：改善臨床病癥止痛劑鎮(zhèn)靜安定藥：抗抑郁藥其他治療凡可佳?2是體內(nèi)三羧酸循環(huán)的兩個(gè)重要酶系—丙酮酸脫氫酶系復(fù)合物和α-酮戊二酸脫氫酶系復(fù)合物的輔基，可增強(qiáng)葡萄糖的有氧代謝，減少肝臟糖異生作用。能量代謝過程的調(diào)控因子3硫辛酸分子量為206.33，在結(jié)構(gòu)上含有兩個(gè)巰基，具有脂質(zhì)二聚體的特殊結(jié)構(gòu)，脂水兼溶，因此可以自由穿過細(xì)胞膜，透過血腦屏障。被譽(yù)為“萬(wàn)能抗氧化劑〞，進(jìn)入體內(nèi)后，以氧化型(LA)和復(fù)原型(DHLA)兩種形式共同存在，兩者均具有抗氧化活性?？寡趸瘎?簡(jiǎn)介凡可佳?硫辛酸的作用機(jī)理硫辛酸去除自由基螯合重金屬離子再生其他抗氧化劑保護(hù)血管內(nèi)皮功能調(diào)節(jié)血管反響性舒張?jiān)黾訝I(yíng)養(yǎng)血管血流量增加Na-K-ATP酶活性恢復(fù)周圍神經(jīng)能量消耗通路糾正神經(jīng)肽類缺陷促進(jìn)神經(jīng)纖維再生改善神經(jīng)傳導(dǎo)速度氧化損傷改善局部微環(huán)境代謝紊亂恢復(fù)病變神經(jīng)功能*、Diabetes，2000，49：1006-1015、國(guó)外醫(yī)學(xué)內(nèi)分泌學(xué)分冊(cè)，2005,25(4):262-264增加胰島素的敏感性

胰島素受體激酶

胰島素受體基質(zhì)-1

磷脂酰肌醇-3-激酶蛋白激酶B葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)載體向胞膜移位增強(qiáng)葡萄糖代謝*:沙大年、范小兵等，生物抗氧化劑α-硫辛酸.中成藥，1999，21(12):655-657600mgα－硫辛酸靜脈用藥3周可以顯著地改善糖尿病外周神經(jīng)病變病癥且沒有增加不良反響的發(fā)生率ALADIN研究結(jié)論1期納入328例，Ⅲ期納入509例糖尿病DPN患者采用多中心、隨機(jī)、雙盲、對(duì)照試驗(yàn)進(jìn)行研究靜脈應(yīng)用硫辛酸600mg/天、連續(xù)治療3周顯著改善糖尿病性多發(fā)神經(jīng)病變病癥〔TSS〕顯著降低神經(jīng)損害(NIS)與撫慰劑相比，硫辛酸治療未增加不良事件發(fā)生率。黃金劑量硫辛酸與甲鈷胺聯(lián)用治療DPN2型糖尿病患者60例飲食治療，藥物控制血糖，調(diào)脂、降壓等綜合治療硫辛酸+甲鈷胺組30例甲鈷胺500μg+硫辛酸600mg靜脈滴注，1次/d，持續(xù)三周甲鈷胺組30例甲鈷胺500μg靜脈滴注，1次/d，持續(xù)三周研究前后測(cè)試TSS評(píng)分及正中、脛、尺及腓總神經(jīng)傳導(dǎo)速度。硫辛酸和甲鈷銨都是治療糖尿病神經(jīng)病變的有效藥物，硫辛酸對(duì)患者的治療效果更加全面、迅速。硫辛酸與川芎嗪聯(lián)用治療DPN600mgLA+100mg川芎嗪參加生理鹽水100mg川芎嗪參加生理鹽水糖尿病周圍神經(jīng)病變患者50例

隨機(jī)分組兩組靜脈滴注，每日一次，持續(xù)3周3周后進(jìn)行TSS、神經(jīng)傳導(dǎo)速度等指標(biāo)檢測(cè)陸亞輝。α-硫辛酸聯(lián)合川芎嗪治療糖尿病周圍神經(jīng)病變臨床觀察。醫(yī)學(xué)綜述，2021，15(2):316-317。硫辛酸聯(lián)合川芎嗪治療糖尿病神經(jīng)病變的有效，明顯優(yōu)于單獨(dú)使用川芎嗪治療硫辛酸與前列腺素E1聯(lián)用治療DPN2型糖尿病伴DPN病人60例治療組30例病人600mg硫辛酸+10μg前列地爾靜脈給藥2周，1次/天對(duì)照組30例病人10μg前列地爾同樣靜脈給藥2周，1次/天研究分組*黃海，祝開思等。α一硫辛酸聯(lián)合前列腺素E。治療糖尿病性周圍神經(jīng)病變療效觀察。中國(guó)臨床保健雜志：2021，11(1):29-30硫辛酸和前列腺素E1聯(lián)合治療糖尿病神經(jīng)病變的有協(xié)同作用，并未增加不良反響的發(fā)生【藥品名稱】通用名稱：硫辛酸注射液英文名稱：ThiocticAcidInjection漢語(yǔ)拼音：LiuxinsuanZhusheye【成分】本品主要成份：硫辛酸化學(xué)名稱1,2-二硫戊烷-3-戊酸，輔料為乙二胺和苯甲醇。分子式：C8H14O2S2分子量：206.33【性狀】本品為黃綠色澄明液體?！具m應(yīng)癥】糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常?！疽?guī)格】6ml：0.15g硫辛酸注射液說明書2加入生理鹽水靜脈滴注，如250~500mg的硫辛酸（相當(dāng)于10~20ml本注射液）加入100~250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約30分鐘。3對(duì)嚴(yán)重糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300~600mg（相當(dāng)于12~24ml本注射液），2~4周為一個(gè)療程1靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸（相當(dāng)于2ml本注射液）。用法用量不良反響為內(nèi)源性物質(zhì)，多年的臨床實(shí)踐證明：平安、有效、不良反響少皮疹等過敏病癥頭脹呼吸困難發(fā)生率低，即使發(fā)生，程度也非常輕微禁忌癥對(duì)硫辛酸過敏者禁用孕婦、哺乳期婦女禁用兒童、少年禁用注意事項(xiàng)

配好的輸液，用鋁箔紙包裹避光，6小時(shí)內(nèi)保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、格林氏溶液及有可能與硫基或二硫鍵起反響的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對(duì)光敏感，應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出藥物互相作用本品可能抑制順鉑的療效。本品可能加強(qiáng)胰島素和口服抗糖尿病藥物的降血糖效果。因此有必要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血糖水平，特別是剛開始應(yīng)用本品時(shí)?！舅幬镞^量】迄今尚未見硫辛酸中毒特征的報(bào)道，也未見可能出現(xiàn)的中毒病癥的藥理學(xué)描述。為防止低血糖，某些患者可能需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下減少胰島素或口服降血糖藥的用量藥代動(dòng)力學(xué)

硫辛酸可為人體自行合成。硫辛酸進(jìn)入人體后〔注射或口服〕易在許多身體組織中復(fù)原為雙氫硫辛酸。硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞外均能發(fā)揮其藥理作用。血漿半衰期t1/2為絕對(duì)生物利用度：(29.1±10.3)%代謝產(chǎn)物為3-酮硫辛酸，通過尿液排泄，少量經(jīng)糞便排出【貯藏】25℃以下，避光，密閉保存【包裝】低硼硅玻璃安瓿；2支/盒，【有效期】24個(gè)月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)YBH20452006【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20066706【生產(chǎn)企業(yè)】重慶藥友制藥有限責(zé)任公司1234總結(jié)硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強(qiáng)力抗氧化劑糖尿病及其并發(fā)癥抗氧化治療的一線用藥可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。【適應(yīng)癥】糖尿