某藥業(yè)集團產品說明書：俊寧（洛伐他汀膠囊）

俊寧（洛伐他汀膠囊）【藥品名稱】通用名稱：洛伐他汀膠囊商品名稱：俊寧英文名稱：LovastatinCapsules漢語拼音：LuofatatingJiaonang【成份】本品主要成份為：洛伐他汀。其化學名稱為：(S)-2-甲基丁酸-(1S，3R，7S，8S，8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-｛2-[(2R，4R)-4-羥基-6-氧代-2H-四氫吡喃基]-乙基｝-1-萘酯?；瘜W結構式：分子式：C24H36O5分子量：404.55【性狀】本品內容物為白色或類白色粉末?！具m應癥】飲食療法和其他非藥物治療反應欠佳時，降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)?！疽?guī)格】20mg【用法用量】病人在接受本品治療前應使用標準降膽固醇飲食，并在治療過程中繼續(xù)使用。一般始服劑量為每日20mg，晚餐時一次頓服；若需要調整劑量則應間隔4周。最大劑量可至每日80mg，一次頓服或分早、晚餐分次服用。輕、中度高膽固醇血癥患者起始劑量為10mg。當LDL-C降至75mg/100ml(1.94mmol/L)以下或TC降至140mg/100ml(3.6mmol/L)以下時，洛伐他汀應減量?！静涣挤磻?.本品最常見的不良反應為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。3.少見的不良反應有陽萎、失眠。4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。【禁忌】1.洛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。2.活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續(xù)升高的患者禁用?！咀⒁馐马棥?.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監(jiān)測肝功能試驗。2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。3.應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。4.腎功能不全時，本品劑量應減少。5.本品宜與飲食共進，以利吸收。6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】由于在動物實驗中本品可導致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泄尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用?！緝和盟帯吭趦和械氖褂糜邢?，長期安全性未確立。【老年用藥】老年患者需根據肝腎功能調整劑量。【藥物相互作用】1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、達那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時后服用本品?！舅幬镞^量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻?！舅幚矶纠怼勘酒吩隗w內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現本品有致突變作用?！舅幋鷦恿W】本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛首關代謝，水解為多種代謝產物，包括以b-羥酸為主的三種活性代謝產物。本品及b-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為2-4小時，T1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出。長期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。【貯藏】遮光，密封保存?！景b】鋁塑包裝。每板12粒，每盒1板。【有效期】24個月【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標準WS1-(X-362)-2003Z【批準文號】