頭孢克肟臨床應(yīng)用

魁克（頭孢克肟干混懸劑）CefiximeforSuspensio批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20052077廣譜抗菌抗菌譜及抗菌活性與針劑相當(dāng)，是口服轉(zhuǎn)換治療的最佳方案；

高效殺菌有效治療成人及兒童各種輕中度細(xì)菌性感染；溶解迅速比顆粒劑溶解迅速、充分，減少有效成分損失；

方便安全每天口服1-2次，劑量小，安全；產(chǎn)品背景頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素，由日本藤澤藥品工業(yè)株式會社首次開發(fā)上市，８７年通過美國ＦＤＡ批準(zhǔn)，９８年在歐洲發(fā)達(dá)國家市場中，頭孢克肟已超過了頭孢呋辛酯成為市場占有率居首位的口服頭孢菌素，現(xiàn)今美國、英國、日本及歐洲藥典均收載了該品，同時已在８０多個國家得到廣泛的臨床使用。頭孢克肟是一個具有多種口服釋藥技術(shù)特征的藥物，目前國內(nèi)已開發(fā)并獲準(zhǔn)上市了６個劑型，分別是膠囊、片劑、分散片、顆粒劑、干混懸劑和咀嚼片劑，不但可用于成年人患者，也適用于兒童設(shè)，從而為產(chǎn)品市場拓寬了渠道?？瞬捎酶苫鞈覄?，原料是由具有世界領(lǐng)先的工藝技術(shù)的印度最大的頭孢菌素生產(chǎn)企業(yè)蘭花公司生產(chǎn)進(jìn)口，保證其產(chǎn)品的穩(wěn)定性?？勺鳛榧?xì)菌性社區(qū)獲得性呼吸道感染的一線用藥。是注射用三代頭孢菌素轉(zhuǎn)換治療的首選藥物?？藞D片：魁克劑型：干混懸劑規(guī)格包裝:100mg/袋6袋/小盒，240盒/箱貯藏方法：遮光，密封，在涼暗干燥處保存。有效期:暫定18個月生產(chǎn)廠:石家莊華新制藥廠零售價:43.7元藥代動力學(xué)成人:空腹口服一次50、100、900mg,約4小時后血清濃度達(dá)到峰值,血清半衰期為2.3-2.5小時,以下為峰濃度:50mg:0.69μg/mg100mg:1.13μg/mg900mg:1.95μg/mg小兒:口服一次1.5、3.0、6.0mg/kg(體重)后,約3-4小時達(dá)到峰值,血清半衰期為3.2-.3.7小時,以下為峰濃度:1.5mg/kg:1.14μg/mg3.0mg/kg:2.01μg/mg

6.0mg/kg:3.97μg/mg吸收:優(yōu)越選擇－－方便之選魁克不受進(jìn)食影響，在空腹或飯后服藥，藥代動力學(xué)無明顯差別

Drugs1989;38(4):524-550魁克半衰期長達(dá)3-4小時，一天僅需2次給藥，方便且不易漏服方便之選優(yōu)越選擇－－分布:具有優(yōu)異的組織滲透性（132%），在痰液、扁桃體及上顎竇粘膜組織、中耳滲出物、膽囊組織等達(dá)到有效殺菌濃度。藥效學(xué)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌是兒童呼吸道感染的主要致病菌n＝102王亞娟，姚德秀，燕潤菊等，北京地區(qū)兒童急性下呼吸道感染的病原學(xué)研究.中華兒科雜志2000：38（3）：159-162魁克對G+及G－菌具有強(qiáng)大的抗菌活性，有效清除兒童常見多種病原菌優(yōu)越選擇－－魁克對肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌有強(qiáng)大的抗菌活性DandekarPK,NicolauDP.Otolaryngology-Head&NeckSurgery.2002；127（Suppl）：10-16MIC比較：正確之選藥效動力學(xué)時間依賴性抗生素，以β－內(nèi)酰胺類為代表，藥物濃度在MIC的4-5倍時殺菌率即處于飽和，增加藥物濃度并不能增強(qiáng)藥物的抗菌活性。因此這類藥物臨床藥效的關(guān)鍵是維持、延長有效濃度時間，T>MIC值是評價時間依賴性抗生素藥效的主要參數(shù)。相同劑量混懸劑與片劑服用后,血藥濃度以混懸劑為高

來自:頭孢克肟膠囊

(說明書)

DandekarPK,NicolauDP.Otolaryngology-Head&NeckSurgery.2002；127（Suppl）：10-16魁克針對兒童呼吸道感染的主要致病菌％T>MIC均超過60％

頭孢克洛、頭孢布烯、氯碳頭孢T>MIC值并不理想。成功之選優(yōu)越選擇－－魁克治療小兒感染疾病成功率高國外應(yīng)用頭孢克肟治療小兒感染疾病的療效總結(jié)：中耳炎98.1％N＝3016扁桃體炎99.2％N＝3440腎盂腎炎98.4％N＝315鼻竇炎99.2％N＝5406膀胱炎99.7％N＝470肺炎97.5％N＝2275支氣管炎98.8％N＝10345N＝25267總有效率98.8％中山醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院哈爾濱醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院河北醫(yī)科大學(xué)第二附屬醫(yī)院廣東省人民醫(yī)院四川省人民醫(yī)院海軍總醫(yī)院北京軍區(qū)總醫(yī)院上海第一人民醫(yī)院上海長征成都市兒童醫(yī)院成功之選優(yōu)越選擇－－魁克治療小兒感染疾病成功率高國內(nèi)應(yīng)用頭孢克肟治療小兒感染疾病的療效總結(jié)：猩紅熱100％N＝19泌尿道感染94.9％N＝79耳鼻喉感染89％N＝145新生兒感染95.4％N＝22其它97％N＝33呼吸道感染％N＝546腸道感染95.9％N＝1N＝990總有效率94.75％采用進(jìn)口原料企業(yè)質(zhì)量控制指標(biāo)高于國家法定標(biāo)準(zhǔn)優(yōu)越選擇－－高質(zhì)之選藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)越選擇－－經(jīng)濟(jì)之選

兒科細(xì)菌感染發(fā)生率遠(yuǎn)較成人高，抗生素的應(yīng)用日益增加，造成患兒家長負(fù)擔(dān)過重。同時靜脈補(bǔ)液較久也增加了患兒的痛苦。轉(zhuǎn)換治療（SAT）的優(yōu)點(diǎn)1.早停靜脈注射可減少局部感染2.早日出院可減少院內(nèi)感染3.減輕患者痛苦及家庭負(fù)擔(dān)4.節(jié)省醫(yī)療資源魁克在是注射用三代頭孢菌素轉(zhuǎn)換治療的首選藥物優(yōu)越選擇－－經(jīng)濟(jì)之選

魁克因?yàn)榭咕V與頭孢噻肟、頭孢曲松極為相似，并且具有非常優(yōu)良的藥代動力學(xué)特點(diǎn)，口感佳，依從性好，因此是注射用三代頭孢菌素轉(zhuǎn)換治療的首選藥物。

產(chǎn)品特點(diǎn)印度蘭花進(jìn)口原料，保證了產(chǎn)品有效成分的含量和穩(wěn)定性；使用江陰寶柏生產(chǎn)的七層紙鋁復(fù)合膜做為袋包材料，有效避免了封合不好，引起漏粉現(xiàn)象；有效避免產(chǎn)品因濕度和溫度引起的穩(wěn)定性下降；因?yàn)槭褂玫氖羌堜X復(fù)合膜，可以在任意位置撕開藥袋，使用方便。6個月以下兒童可以使用，但顆粒劑不能；請推薦魁克6月以下兒童不宜應(yīng)用顆粒劑

--請推薦使用魁克中耳炎患者宜用干混懸劑治療

--請推薦使用魁克摘自:頭孢克肟膠囊

(說明書)用法用量:成人和體重30公斤以上的兒童：口服，每次0.1g,一日二次。此外，可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減；通常對于小兒口服,按體重一次1.5-3.0mg/kg,一日兩次；對重癥患者，可每次口服0.2g，一日二次。

其它相關(guān)資料方法采用隨機(jī)對照實(shí)驗(yàn),將140例上呼吸道感染患兒分成兩組,觀察其臨床效果及不良反應(yīng).其中72例口服頭孢克肟顆粒每天6mg/kg,bid;68例口服頭孢拉定顆粒每天50mg/kg,tid.兩組療程均為5d.結(jié)果兩組臨床痊愈率和有效率分別為66.7﹪、94.4﹪和44.1﹪、76.5﹪,細(xì)菌清除率分別為97.3﹪和88.4﹪,不良反應(yīng)發(fā)生率分別為5.6﹪和4.4﹪.結(jié)論頭孢克肟顆粒治療小兒急性細(xì)菌性上呼吸道感染安全、有效.

<<中國抗生素雜志

>>2006年12期

王曉麗

,童夏生

頭孢克肟顆粒治療小兒急性細(xì)菌性上呼吸道感染的有效性和安全性方法將60例呼吸道感染患兒隨機(jī)分為治療組和對照組,分別口服頭孢克肟顆粒劑(1.5～3mg/kg,tid)和頭孢克洛干混懸劑(20mg/kg,tid),比較兩者的療效和安全性.結(jié)果治療組和對照組的總有效率分別為90.0﹪和80.0﹪,細(xì)菌清除率分別為80.8﹪和64.0﹪,不良反應(yīng)兩組無統(tǒng)計學(xué)差異.結(jié)論頭孢克肟治療小兒呼吸道感染效果佳,安全性高.<<中國抗生素雜志

>>2006年09期

何冰冰

,陳鋒

探討頭孢克肟和頭孢克洛治療小兒呼吸道感染的臨床療效.方法:60例膽道感染病人隨機(jī)分為對照組和治療組各30例.對照組術(shù)后用頭孢曲松鈉/舒巴坦鈉注射劑,每次3g,每日1次,連用7d;治療組術(shù)后用頭孢曲松鈉/舒巴坦鈉注射劑,每次3g,每日1次,連用3d后改用頭孢克肟片劑,每次200mg,每日2次,連用4d.結(jié)果:治療組與對照組的臨床總有效率分別為96.66%和93.33%,對致病菌敏感率分別為87.5%、76.4%,治療后細(xì)菌清除率為25%,47.05%,不良反應(yīng)發(fā)生率6.7%、6.7%,切口愈合率、切口感染及腹腔感染無顯著差異.結(jié)論:頭孢曲松鈉/舒巴坦鈉與頭孢克肟轉(zhuǎn)換治療,臨床療效好,不良反應(yīng)輕微,對于臨床常見的膽道感染是一種安全、有效的療法.<<當(dāng)代醫(yī)學(xué)

>>2002年01期

鐘麗

,游雪梅

,陳德鳳

,黎樂群

孢曲松鈉/舒巴坦鈉與頭孢克肟轉(zhuǎn)換治療膽道感染的療效及安全性頭孢克肟混懸劑與顆粒劑的藥物動力學(xué)及生物等效性

目的比較頭孢克肟混懸劑與頭孢克肟顆粒劑在健康志愿者體內(nèi)的藥物動力學(xué)及生物等效性,確保臨床用藥質(zhì)量.方法采用開放、隨機(jī)、1周清洗間歇的二階段自身交叉對照試驗(yàn)法,18例健康男性志愿者單劑量口服頭孢克肟200mg,于服藥0、0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、16和24h采集血清樣品,用RP-HPLC法測定血清中頭孢克肟的濃度,并擬合藥動學(xué)參數(shù),以雙單側(cè)t檢驗(yàn)法比較頭孢克肟兩種制劑AUC、Cmax和T,ax間的差異.結(jié)果頭孢克肟混懸劑與頭孢克肟顆粒劑在健康志愿者體內(nèi)的藥-時曲線均符合一級吸收的單室開放模型,主要藥動學(xué)參數(shù):Tmax(實(shí)測值)分別為(3.21±0.42)和(3.21±0.42)h,Cmax(實(shí)測值)分別為(3.32±0.41)和(3.12±0.43)μg/ml,AUCo-24分別為(30.61±4.05)和(28.52±3.13)h@mg/L.經(jīng)配對雙單側(cè)t檢驗(yàn)法比較,頭孢克肟兩種制劑各主要藥動學(xué)參數(shù)間均無統(tǒng)計學(xué)差異(P＞0.05),頭孢克肟混懸劑對頭孢克肟顆粒劑的相對生物利用度為107.3％.結(jié)論頭孢克肟兩種制劑在健康志愿者體內(nèi)具有相同的生物效應(yīng).

<<中國抗生素雜志

>>2002年11期

張琰

,程建峰

,文愛東

,趙磊

頭孢克肟的作用機(jī)制頭孢克肟是第一個口服有效的第三代頭孢菌素,從分子學(xué)角度闡述了頭孢克肟對革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)力抗菌活性的作用機(jī)制.盡管頭孢克肟對革蘭氏陰性菌外膜的滲透性不如頭孢氨芐和頭孢克洛,但由于頭