湖北武漢工程大學(xué)：2023年《藥物化學(xué)》考研真題

湖北武漢工程大學(xué)：2023年《藥物化學(xué)》考研真題1.藥物化學(xué)的發(fā)展史大概可分為三個(gè)階段，即發(fā)現(xiàn)階段、發(fā)展階段和()階段，這是一個(gè)2.第一代鉑絡(luò)合物()是公認(rèn)治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物，其中鉑元素的化合物價(jià)3.屠呦呦獲得諾貝爾生理或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)的主要貢獻(xiàn)是因其發(fā)現(xiàn)了優(yōu)秀的抗瘧疾藥物(),該藥物后來又被發(fā)現(xiàn)可以用于治療紅斑狼瘡，這一策略在藥物發(fā)現(xiàn)中被稱為()。4.藥物()是第一個(gè)廣泛應(yīng)用于臨床的ACE抑制劑，其藥物設(shè)計(jì)的先導(dǎo)化合物是早期發(fā)現(xiàn)的動(dòng)物毒液成分(),它是1971年從巴西毒蛇的蛇毒中分離純化出的九肽化合物。6.理論化學(xué)計(jì)算和X-射線衍射晶體結(jié)構(gòu)分析，發(fā)現(xiàn)1,4-二氫吡啶類()離子通道阻滯劑的藥效構(gòu)象為()構(gòu)象。(第二個(gè)空填“船式”或“椅式”)。8.()是世界上第一個(gè)應(yīng)用于臨床的質(zhì)子泵抑制劑，其手性中心在硫原子上；其(S)-異構(gòu)體后來被開發(fā)為上市藥物，延長了前者(消旋體)的生命周期。9.吡啶環(huán)的生物電子等排體有()、()和三嗪環(huán)。2心，理論上其手性異構(gòu)體的數(shù)目是()個(gè)。11.()是多數(shù)青霉素類抗生素具有的基本結(jié)構(gòu)，也是半合成青霉素的重要原料，可從青霉吲哚美辛吲哚拉辛5.下圖具有抗HIV活性的目標(biāo)分子(IPAPYs)運(yùn)用什么藥物設(shè)計(jì)原理得到的?從結(jié)構(gòu)與活性的1、下圖是巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥的基本結(jié)構(gòu)，請(qǐng)討論A(5位R1、R2取代基)、B(R3取代基)、C(X基團(tuán))三個(gè)藥效基團(tuán)的構(gòu)效關(guān)系。巴比妥類2、下圖是喹諾酮類抗菌藥的基本結(jié)構(gòu)，請(qǐng)討論A(3、4位取代基)、B(R6取代基)、C(R7取代基)三個(gè)藥效基團(tuán)的構(gòu)效關(guān)系。五、合成題本大題共3小題，每小題10分，共30分；自己設(shè)計(jì)的其它合理路線亦可得分。1、以芐氯為原料合成鹽酸苯海拉明。2、以2,6-二甲基苯酚為起始原料合成美西律。3、以異丁基苯為原料合成布洛芬。六、論述題2021年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)授予了從事不對(duì)稱催化(亦稱為“手性催化”)的科學(xué)家本杰明·李斯特和戴維·麥克米倫，這是該領(lǐng)域第二次