苦參的藥理及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展

苦參的藥理及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展

苦參具有清熱解毒、潤(rùn)濕利尿、防風(fēng)殺蟲(chóng)等功效。近年來(lái),國(guó)內(nèi)外對(duì)苦參作了大量的藥理及臨床研究,發(fā)現(xiàn)其具有廣泛的藥理作用及臨床用途。隨著提取分離技術(shù)的不斷發(fā)展,人們從苦參中提取其主要活性成分苦參堿、氧化槐果堿等,為藥理及臨床研究奠定了基礎(chǔ)?，F(xiàn)就其藥理及臨床應(yīng)用研究成果綜述如下:1單味苦參治療醉狂癥氧化苦參堿具有顯著的中樞鎮(zhèn)靜作用。與戊巴比妥鈉,水合氯醛、氯丙嗪合用,則具增強(qiáng)中樞系統(tǒng)抑制作用。有人用50%苦參糖漿(每100ml含苦參生藥50g)成人服20ml,小兒服5—10ml,臨睡前服,代替鎮(zhèn)靜催眠藥治療101人次,有效率為95%。山東煙臺(tái)地區(qū)精神病防治院用單味苦參治療躁狂癥40例,收到顯著療效。劑量為9—12g/d、最大量為98g/d,療程為5～145天。40例中痊愈27例,顯著好轉(zhuǎn)4例,好轉(zhuǎn)2例,無(wú)效7例,治愈率為67.5%,總有效率為82.5%。2苦參堿作用機(jī)制氧化苦參堿對(duì)心臟具有負(fù)性頻率、負(fù)性自律性及負(fù)性傳導(dǎo)作用,因此能產(chǎn)生抗心律失常效應(yīng)。在臨床上苦參用于治療多種快速心律失常收到了明顯的效果,推測(cè)其作用機(jī)理可能是一種非特異性的“奎尼丁樣”效應(yīng)機(jī)制,即通過(guò)影響心肌細(xì)胞膜鉀鈉離子的傳遞系統(tǒng),延長(zhǎng)其絕對(duì)不應(yīng)期,降低其應(yīng)激性,從而抑制異位起博點(diǎn),發(fā)揮抗心律失常作用。氧化苦參堿有擴(kuò)張血管和急性心肌缺血的保護(hù)作用。北京醫(yī)科大學(xué)第三臨床醫(yī)學(xué)院等單位曾用苦參治療快速心律失常167例,方法為每次服苦參片劑(每片含生藥2.0g)3～10片(平均5片),結(jié)果對(duì)各種類(lèi)型的期前收縮、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性心房纖顫,竇性心動(dòng)過(guò)速等心律失常都有效,以對(duì)期前收縮的療效較好,有效率為62%。3對(duì)hbv的作用氧化苦參堿能抑制細(xì)胞分泌HBsAg及HBeAg,且隨著藥物作用時(shí)間的延長(zhǎng),氧化苦參堿對(duì)HBsAg及HBeAg的分泌抑制率逐漸增強(qiáng),且能減輕肝臟炎癥活動(dòng)度,抑制肝內(nèi)膠原合成及抗肝纖維化作用,可阻斷肝細(xì)胞異常凋亡。文獻(xiàn)報(bào)道體外實(shí)驗(yàn)中,苦參堿能抑制柯薩基病毒殼蛋白的表達(dá),表現(xiàn)出直接抗病毒作用。蔡雄等發(fā)現(xiàn)苦參素的抗乙肝病毒作用與干擾素相近。臨床應(yīng)用研究也證實(shí)苦參堿對(duì)HBV均有清除或抑制作用。陳偉忠等發(fā)現(xiàn)苦參堿能顯著減輕實(shí)驗(yàn)大鼠肝細(xì)胞壞死,保護(hù)肝細(xì)胞,降低不同實(shí)驗(yàn)階段血清ALT及HA的含量,有防治肝纖維化的作用,朱木梁等則認(rèn)為苦參素可通過(guò)抑制肝纖維化時(shí)細(xì)胞外基質(zhì)的成纖維細(xì)胞的增殖,生長(zhǎng)及生長(zhǎng)因子β1(TGF1)的表達(dá)起到抗纖維化作用,并呈劑量依賴(lài)性。此外,苦參堿尚有類(lèi)似糖皮質(zhì)激素樣抗炎作用,能穩(wěn)定細(xì)胞膜。以四氯化碳誘導(dǎo)大鼠實(shí)驗(yàn)性肝纖維化,以苦參堿防治,結(jié)果表明:苦參堿能顯著減輕實(shí)驗(yàn)大鼠肝細(xì)胞變性、壞死及纖維組織的形成?？鄥⑺厮哂械那鍩崂麧裢它S、解毒降酶等作用,使近年來(lái)廣泛應(yīng)用于慢性乙型肝炎臨床治療之中。山東濟(jì)寧市傳染病醫(yī)院用苦參素注射液治療慢性乙型肝炎45例,HBeAg和HBV—DNA陰轉(zhuǎn)率分別為42.2%和46.7%,證明苦參素治療慢性乙型肝炎有一定療效。4平滑反應(yīng)物質(zhì)苦參堿主要是通過(guò)興奮β受體,尤其是興奮中樞的β受體,解除支氣管痙攣及抑制抗體和慢反應(yīng)物質(zhì)的釋放而產(chǎn)生平喘作用的?？鄥A對(duì)治療支氣管哮喘和喘息型支氣管炎有顯著療效,苦參的平喘強(qiáng)度和氨茶堿相似,貝潤(rùn)浦用單味苦參治療500余例哮喘患者,用量為15g,水煎服,每日一次,或用苦參片,每日3次,每次4片,有效率為86%。5治療兔經(jīng)x線0.2.3動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,苦參素具有保護(hù)骨髓升高白細(xì)胞的作用。氧化苦參堿可防止小鼠因MMC.環(huán)磷酰胺所致小鼠白細(xì)胞減少癥,靜注和肌注氧化苦參堿100mg/kg對(duì)兔經(jīng)X線600R(倫琴)全身照射所致的白細(xì)胞減少癥具有顯著的治療作用。四川省自貢市第一人民醫(yī)院腫瘤科用苦參素注射液治療106例晚期惡性腫瘤患者,發(fā)現(xiàn)苦參素注射液對(duì)白細(xì)胞有升高作用:總有效率93.3%,平均升高值2.6×109/L,升高白細(xì)胞的顯效時(shí)間:1～3d者32.1%;4～7d者37.7%;8～14d者24.5%;15d以上者5.7%。對(duì)照組白細(xì)胞均有不同程度下降。6苦參堿協(xié)同抑制環(huán)磷酰胺氧化苦參堿對(duì)移植性小鼠肉瘤S有明顯的抑制作用,每天500g和250g共5天,治療組與對(duì)照組的瘤體重量比分別為26.17%和57.9%,其化療系數(shù)為自力霉素的7.8倍。與環(huán)磷酰胺合用對(duì)艾氏癌實(shí)體型有協(xié)同抑制作用,機(jī)制之-為氧化苦參堿提高了環(huán)磷酰胺的代謝激活,并使環(huán)磷酰胺減少劑量1/2,其抑瘤的作用仍相當(dāng)于原劑量,而環(huán)磷酰胺引起白細(xì)胞降低毒性明顯減輕?？鄥A對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病外周多向造血祖細(xì)胞集落產(chǎn)生率有顯著的抑制作用,抑制率達(dá)0.76,最佳抑制濃度為100mg/L?？鄥⑺逡鹤饔糜隗w外培養(yǎng)的人早幼粒白血病細(xì)胞,在劑量為8mg/ml時(shí),可顯著地誘導(dǎo)白血病細(xì)胞向單核巨噬細(xì)胞方向分化。7氧化苦參堿能抑制炎反應(yīng)氧化苦參堿肌注與氫化考的松相似,能對(duì)抗巴豆油、角叉菜膠(大鼠)和冰醋酸(小鼠)誘發(fā)的滲出性炎癥。對(duì)大鼠由棉球誘發(fā)的慢性炎癥無(wú)效,其抗急性炎癥與垂體一腎上腺系統(tǒng)無(wú)關(guān),管內(nèi)實(shí)驗(yàn)證明是直接抑制炎癥反應(yīng)。氧化苦參堿有阻止肥大細(xì)胞脫顆粒釋放組織胺的作用;并且有抑制巨噬細(xì)胞吞噬功能的作用,此種抑制作用是在藥物吸入血后發(fā)生,而非藥物的局部直接作用。陳學(xué)榮等建立了實(shí)驗(yàn)性接觸性皮炎動(dòng)物模型,可觀察到紅斑發(fā)生率比對(duì)照組明顯降低,這說(shuō)明氧化苦參堿對(duì)實(shí)驗(yàn)性接觸性皮炎有顯著的治療作用。8呼吸是否健康