胸痛基層合理用藥指南(2021完整版)

胸痛基層合理用藥指南（2021完整版）一、疾病概述??胸痛主要是指胸前區(qū)的疼痛和不適感，患者常主訴悶痛、緊縮感、燒灼感、針刺樣痛、壓榨感、撕裂樣痛、刀割樣痛等，以及一些難以描述的癥狀。胸痛的部位一般指從頸部到胸廓下端的范圍，有時(shí)可放射至頜面部、牙齒和咽喉部、肩背部、雙上肢或上腹部［1］。??胸痛是一種常見的臨床癥狀，病因繁雜，涉及多個(gè)器官和系統(tǒng)，病情程度輕重不一。根據(jù)胸痛的風(fēng)險(xiǎn)程度可將胸痛分為致命性胸痛和非致命性胸痛兩大類，也可分為心源性胸痛和非心源性胸痛。常見的胸痛疾病有穩(wěn)定性心絞痛、急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）、急性肺栓塞、主動(dòng)脈夾層、急性氣胸、縱隔氣腫、急性心包炎、胸膜炎、肋軟骨痛、胸壁痛、食管痛等［1］，急診就診的胸痛患者中，ACS高居致命性胸痛病因的首位。急性肺栓塞與主動(dòng)脈夾層雖然發(fā)生率較低，但臨床中容易漏診及誤診［2］。??不同病因的胸痛表現(xiàn)多樣復(fù)雜，風(fēng)險(xiǎn)各不相同，處理也因病而異，若處理不當(dāng)會(huì)延誤治療導(dǎo)致嚴(yán)重后果。因此，基層醫(yī)生需迅速辨別胸痛性質(zhì)、準(zhǔn)確評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)，以確保高危胸痛患者得到及時(shí)有效的治療，應(yīng)重點(diǎn)識(shí)別由致命性危險(xiǎn)的疾病導(dǎo)致的胸痛，對(duì)于這部分胸痛患者應(yīng)在緊急處理后及時(shí)轉(zhuǎn)往上級(jí)醫(yī)院進(jìn)行診治。緊急處理包括保持氣道通暢、心電監(jiān)護(hù)、吸氧、建立靜脈通道、維持呼吸與循環(huán)穩(wěn)定及止痛等對(duì)癥處理和藥物治療［1］。二、藥物治療原則??胸痛患者需要病因診斷后給予相應(yīng)的藥物治療。如病因明確，應(yīng)盡早給予原發(fā)病藥物治療。??（一）ACS??無禁忌者應(yīng)給予抗血小板、抗凝、鎮(zhèn)痛及硝酸酯類藥物等治療［3,4］。??（二）急性肺栓塞??緊急治療主要是循環(huán)和呼吸支持，高度疑診或確診者，除非患者出血或有抗凝禁忌證，應(yīng)立即給予抗凝治療［1］。抗凝治療為急性肺栓塞的基礎(chǔ)治療手段，可以有效防止血栓再形成和復(fù)發(fā)，同時(shí)促進(jìn)機(jī)體自身纖溶機(jī)制溶解已形成的血栓［5］。??（三）主動(dòng)脈夾層??緊急治療的原則是有效鎮(zhèn)痛、控制心率和血壓，減輕主動(dòng)脈剪應(yīng)力，降低主動(dòng)脈破裂風(fēng)險(xiǎn)。??1.鎮(zhèn)痛：適當(dāng)肌內(nèi)注射或靜脈應(yīng)用阿片類藥物（如嗎啡、哌替啶）。??2.控制心率和血壓：降壓的原則是降低左心室射血速度和收縮壓。充分控制血壓是主動(dòng)脈夾層搶救的關(guān)鍵，能有效穩(wěn)定和終止夾層的繼續(xù)分離，降壓的目標(biāo)為控制收縮壓至100~120mmHg（1mmHg=0.133kPa）、心率60~80次/min。靜脈應(yīng)用β受體阻滯劑（如美托洛爾、艾司洛爾等）是最基礎(chǔ)的藥物治療方法。對(duì)于降壓效果不佳者，可在β受體阻滯劑的基礎(chǔ)上聯(lián)用一種或多種降壓藥物，如烏拉地爾、硝普鈉（不應(yīng)單用，可升高左心室射血速度）等，不能耐受β受體阻滯劑的患者可使用非二氫吡啶類鈣拮抗劑如地爾硫圖片等。??3.對(duì)急性胸痛的患者，如果懷疑主動(dòng)脈夾層，不要急于溶栓和抗凝治療。溶栓可促成主動(dòng)脈夾層患者主動(dòng)脈破裂出血，抗凝治療不利于夾層假腔內(nèi)血栓形成。溶栓制劑、肝素、華法林、阿司匹林等藥物禁用于主動(dòng)脈夾層［1，6］。??胸痛患者的藥物治療見表1［7,8］(點(diǎn)擊文末“閱讀原文”)。三、治療藥物??（一）阿司匹林??1.藥品分類：抗血小板藥。??2.用藥目的：用于預(yù)防ACS血栓形成。??3.禁忌證：禁用于對(duì)乙酰水楊酸和含水楊酸的物質(zhì)過敏者，尤其是出現(xiàn)哮喘、血管神經(jīng)性水腫或休克者；胃十二指腸潰瘍；出血體質(zhì)；血友病或血小板減少癥。??4.不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等，長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道潰瘍、出血和穿孔；偶有過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、休克，嚴(yán)重可致死亡；還可出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降及肝、腎功能損害等。??5.劑型和規(guī)格：腸溶片，25mg/片、50mg/片、100mg/片、300mg/片。??6.用法和用量：口服，腸溶片應(yīng)飯前用適量水送服。應(yīng)用小劑量，75～150mg/次、1次/d。降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)，建議首次劑量300mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后100～200mg/d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解為主要代謝產(chǎn)物水楊酸，腸溶片相對(duì)普通片吸收延遲3～6h。血漿半衰期為15～20min，水楊酸主要經(jīng)肝臟代謝，水楊酸的清除為劑量依賴性，水楊酸及其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄。??8.藥物相互作用：與其他水楊酸類藥物、雙香豆素抗凝血藥、磺胺類降糖藥、巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤等合用時(shí)，可增強(qiáng)它們的作用；與堿性藥（如碳酸氫鈉）合用，可促進(jìn)阿司匹林的排泄而降低療效；使布洛芬等非甾體抗炎藥的血藥濃度明顯降低，兩者不應(yīng)合用。??（二）氯吡格雷??1.藥品分類：抗血小板藥。??2.用藥目的：用于預(yù)防ACS血栓形成。??3.禁忌證：禁用于對(duì)氯吡格雷或任何成分過敏者；嚴(yán)重肝臟損害；活動(dòng)性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血者。??4.不良反應(yīng)：胃腸道出血、顱內(nèi)出血、腹痛、消化不良、胃炎、便秘、輕度腹瀉、皮疹、血小板減少癥、白細(xì)胞減少癥、血栓性血小板減少性紫癜等。??5.劑型和規(guī)格：片劑，25mg/片、75mg/片。??6.用法和用量：口服。新近心肌梗死，75mg/次、1次/d；非ST段抬高型心肌梗死，負(fù)荷劑量300mg，繼之75mg/次、1次/d，建議服用12個(gè)月（同時(shí)長(zhǎng)期服用阿司匹林）。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速，原型化合物的氯吡格雷平均血藥濃度在給藥后大約45min達(dá)到高峰。氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物在體外可逆性地與人血漿蛋白結(jié)合（結(jié)合率分別為98％和94％）。主要經(jīng)肝臟代謝，體內(nèi)和體外代謝通過兩條主要代謝途徑進(jìn)行：一條途徑由酯酶介導(dǎo)，通過水解作用代謝為無活性的酸衍生物，另一條途徑由多種細(xì)胞色素P450（cytochromeP450，CYP）介導(dǎo)，代謝為活性代謝物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期為6h，活性代謝產(chǎn)物的半衰期約為30min。??8.藥物相互作用：與阿司匹林、肝素、華法林等抗栓藥聯(lián)合使用會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn)；與奧美拉唑、埃索美拉唑聯(lián)合使用會(huì)使氯吡格雷活性代謝物血藥濃度下降，不推薦氯吡格雷與奧美拉唑或埃索美拉唑聯(lián)合使用；因存在血藥濃度增加的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)謹(jǐn)慎聯(lián)合使用氯吡格雷和主要通過CYP2C8代謝清除的藥物（如瑞格列奈、紫杉醇）。??（三）替格瑞洛??1.藥品分類：抗血小板藥。??2.用藥目的：用于預(yù)防ACS血栓形成。??3.禁忌證：禁用于對(duì)替格瑞洛及制劑中任何輔料成分過敏者；活動(dòng)性病理性出血（如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血）的患者；有顱內(nèi)出血病史者；重度肝臟損害患者。??4.不良反應(yīng)及處理：顱內(nèi)出血、鼻出血、呼吸困難、肌酐水平升高、高尿酸血癥、皮疹、瘙癢、心動(dòng)過緩等。如出現(xiàn)無法耐受的呼吸困難應(yīng)停藥，考慮給予另一種抗血小板藥。??5.劑型和規(guī)格：片劑，60mg/片、90mg/片。??6.用法和用量：口服?？稍陲埱盎蝻埡蠓谩Ｆ鹗紕┝繛閱未呜?fù)荷量180mg，此后90mg/次、2次/d。除非有明確禁忌，替格瑞洛應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合使用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為75～100mg/次、1次/d。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：替格瑞洛的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性。替格瑞洛吸收迅速，中位血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1.5h，平均絕對(duì)生物利用度約為36％，穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L，血漿蛋白結(jié)合率＞99％。主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。通過肝臟代謝消除。替格瑞洛的平均半衰期約為7h，活性代謝產(chǎn)物為9h。??8.藥物相互作用：禁止與CYP3A強(qiáng)效抑制劑（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、阿扎那韋、泰利霉素等）聯(lián)合應(yīng)用，避免導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加；替格瑞洛與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑（利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥）聯(lián)合使用可能減弱替格瑞洛的療效；與環(huán)孢素（600mg）聯(lián)合使用，替格瑞洛的血藥峰濃度（Cmax）及曲線下面積（AUC）均增加，替格瑞洛的活性代謝產(chǎn)物Cmax降低、AUC升高；與地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀聯(lián)合使用可升高這些藥物的血藥濃度。??（四）肝素??1.藥品分類：抗凝藥。??2.用藥目的：抗凝治療，用于治療ACS、肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)發(fā)。??3.禁忌證：禁用于對(duì)肝素過敏者；有自發(fā)出血傾向者；血液凝固遲緩者（如血友病、紫癜、血小板減少）；潰瘍病、創(chuàng)傷、產(chǎn)后出血者；嚴(yán)重肝功能不全者。??4.不良反應(yīng)及處理：毒性較低，主要是用藥過多可致自發(fā)性出血，每次注射前應(yīng)測(cè)定凝血時(shí)間。如注射后引起嚴(yán)重出血，可靜脈注射硫酸魚精蛋白進(jìn)行急救。偶可引起過敏反應(yīng)、血小板減少、一次性脫發(fā)和腹瀉。尚可引起骨質(zhì)疏松和自發(fā)性骨折。肝功能不良者長(zhǎng)期使用可引起抗凝血酶－Ⅲ耗竭而血栓形成傾向。??5.劑型和規(guī)格：注射液，2ml∶5000U、2ml∶12500U。??6.用法和用量：??（1）深部皮下注射：首次5000～10000U，以后每8小時(shí)8000～10000U或每12小時(shí)15000～20000U；每24小時(shí)總量30000～40000U，一般均能達(dá)到滿意的效果。??（2）靜脈注射：首次5000～10000U，之后或按體重每4小時(shí)100U/kg，用氯化鈉注射液稀釋后應(yīng)用。??（3）靜脈滴注：20000～40000U/d，加至氯化鈉注射液1000ml中持續(xù)滴注。滴注前可先靜脈注射5000U作為初始劑量。??（4）預(yù)防性治療：高危血栓形成患者，大多用于腹部手術(shù)之后，以防止深部靜脈血栓。在外科手術(shù)前2h先給5000U肝素皮下注射，但麻醉方式應(yīng)避免硬膜外麻醉，然后每隔8～12小時(shí)5000U，共約7d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：肝素鈉口服不吸收，僅可皮下注射（小劑量）或靜脈給藥。80％肝素與血漿白蛋白相結(jié)合。由于分子量較大，不能通過胸膜、腹膜和胎盤組織。主要在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)代謝，腎臟排泄，其中少量以原形排出。靜脈注射后其排泄取決于給藥劑量。當(dāng)1次給予100、400或800U/kg時(shí)，半衰期分別為1、2.5和5h。慢性肝腎功能不全及過度肥胖者，代謝排泄延遲，有蓄積可能；起效時(shí)間與給藥方式有關(guān)，靜脈注射即刻發(fā)揮最大抗凝效應(yīng)，但個(gè)體差異較大，皮下注射因吸收個(gè)體差異較大，故總體持續(xù)時(shí)間明顯延長(zhǎng)。血漿內(nèi)肝素濃度不受透析的影響。??8.藥物相互作用：與香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥（包括甲芬那酸、水楊酸）、雙嘧達(dá)莫、右旋糖酐、腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、利尿酸、組織纖溶酶原激活物（t－PA）、尿激酶、鏈激酶等聯(lián)合使用可加重出血危險(xiǎn)；與碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物聯(lián)合使用可促進(jìn)肝素的抗凝作用；與透明質(zhì)酸酶混合注射時(shí)，應(yīng)臨時(shí)配伍使用，藥物混合后不宜久置；可與胰島素受體作用，從而改變胰島素的結(jié)合和作用；甲巰咪唑，丙硫氧嘧啶與肝素有協(xié)同作用。??與以下藥物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔紅霉素、乳糖酸紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化考的松琥珀酸鈉、多黏菌素B、阿霉素、妥布霉素、萬古霉素、頭孢孟多、頭孢氧哌唑、頭孢噻吩鈉、氯喹、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮(zhèn)痛藥。??（五）低分子量肝素??1.藥品分類：抗凝藥。??2.用藥目的：用于治療ACS、肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)發(fā)。??3.禁忌證：禁用于對(duì)低分子量肝素過敏者；使用低分子量肝素誘發(fā)血小板減少癥者；凝血功能嚴(yán)重異?；颊撸挥谐鲅ｋU(xiǎn)的器官損傷（消化道潰瘍、視網(wǎng)膜病變、出血綜合征、出血性腦血管意外等）；急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎（與人工假肢有關(guān)的除外）；患有腎病和胰腺病變、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重顱腦損傷的患者和術(shù)后期患者。??4.不良反應(yīng)及處理：可能出現(xiàn)不同部位的出血表現(xiàn)；偶見輕微出血，血小板減少癥、皮膚壞死，少見皮膚或全身過敏，注射部位出現(xiàn)血腫。若藥物過量引起的出血可注射魚精蛋白中和低分子量肝素鈉作用。??5.劑型和規(guī)格：注射液，0.5ml∶2500AXaIU、1.0ml∶5000AXaIU、0.4ml∶4100AXaIU。??6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的前外側(cè)，左右交替。治療血栓栓塞性疾病的用法為每日2次皮下給藥，通常療程為7～10d。由于不同生產(chǎn)廠家的低分子量肝素制劑工藝不同，平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值均不同，使用劑量應(yīng)按照各藥品說明書給藥（根據(jù)體重及腎功能調(diào)整藥物劑量）。本品嚴(yán)禁肌內(nèi)注射。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)由其血漿抗Ⅹa因子活性確定，皮下注射后3h達(dá)到血漿峰值，然后下降，但至24h仍可監(jiān)測(cè)，半衰期約3.5h，皮下注射生物利用度接近98％；在肝臟代謝，主要由腎臟以少量代謝的形式或原形消除。在老年患者中消除半衰期略延長(zhǎng)。不能透過胎盤。??8.藥物相互作用：不推薦聯(lián)合使用下述藥物（合用可增加出血傾向）：用于解熱鎮(zhèn)痛劑量的乙酰水楊酸及其衍生物，非甾體抗炎藥（全身用藥），酮咯酸，右旋糖酐40（腸道外使用）。??（六）華法林??1.藥品分類：抗凝藥。??2.用藥目的：用于治療ACS、急性肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)發(fā)。??3.禁忌證：禁用于肝腎功能損害；嚴(yán)重高血壓；凝血功能障礙伴有出血傾向；活動(dòng)性潰瘍；外傷；近期手術(shù)者；妊娠期婦女。??4.不良反應(yīng)及處理：出血是主要不良反應(yīng)?？捎叙霭摺⒆像?、牙齦出血、鼻出血、傷口出血經(jīng)久不愈，月經(jīng)過多等。用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間（PT）和國際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR），控制INR在目標(biāo)范圍內(nèi)，并嚴(yán)密觀察有無自發(fā)性出血。??若發(fā)生輕度出血，應(yīng)減量或停藥。嚴(yán)重出血可立即靜脈給予維生素K治療，5~10mg/次。必要時(shí)聯(lián)合凝血酶原復(fù)合物濃縮物或新鮮冰凍血漿快速逆轉(zhuǎn)抗凝的作用。??其他不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、過敏反應(yīng)和皮膚壞死等。??5.劑型和規(guī)格：華法林鈉片，2.5mg/片、3.0mg/片、5.0mg/片。??6.用法和用量：起始劑量一般2~3mg/d口服，若患者高齡、肝功能受損、凝血功能障礙等出血風(fēng)險(xiǎn)較高的患者，起始劑量可適當(dāng)降低。??華法林起效較慢，在肺栓塞急性期治療時(shí)，為達(dá)到快速抗凝的目的，應(yīng)給予肝素或低分子肝素與華法林重疊應(yīng)用5d以上，即在給予肝素的第1天或第2天即給予華法林，并調(diào)整劑量，當(dāng)INR達(dá)到目標(biāo)范圍（2.0~3.0）并持續(xù)2d以上時(shí)，停用肝素或低分子量肝素。??老年人、肝腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)降低起始劑量，用量應(yīng)個(gè)體化。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)100％。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98％～99％，能透過胎盤，母乳中極少。主要在肺、肝、脾和腎中儲(chǔ)積，由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。服藥后12～18h起效，36～48h達(dá)抗凝高峰，維持3～6d，半衰期約37h。??8.藥物相互作用：增強(qiáng)華法林抗凝作用的藥物有阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅霉素、氯霉素、某些氨基糖苷類抗生素、頭孢菌素類、苯碘達(dá)隆、西咪替丁、氯貝丁酯、右旋甲狀腺素、對(duì)乙酰氨基酚等。??降低華法林抗凝作用的藥物有苯妥英鈉、巴比妥類、口服避孕藥、雌激素、考來烯胺、利福平、維生素K類、氯噻酮、螺內(nèi)酯、撲米酮、皮質(zhì)激素等。??不能與本品合用的藥物有鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬古霉素等。??與水合氯醛合用，其藥效和毒性均增強(qiáng)，應(yīng)減量慎用。維生素K的吸收障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。??（七）達(dá)比加群酯??1.藥品分類：抗凝藥。??2.用藥目的：用于治療肺栓塞，降低肺栓塞復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。??3.禁忌證：禁用于對(duì)達(dá)比加群酯或任何輔料過敏者；重度腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/min）患者；臨床上顯著的活動(dòng)性出血；有大出血顯著風(fēng)險(xiǎn)的病變或狀況；聯(lián)合應(yīng)用任何其他抗凝藥物；有預(yù)期會(huì)影響存活時(shí)間的肝功能損害或肝病；需要抗凝治療的人工心臟瓣膜。??4.不良反應(yīng)：常見鼻出血、胃腸道出血、腹痛、腹瀉、消化不良、惡心、肝功能異常；偶見血腫、顱內(nèi)出血、直腸出血、皮膚出血、過敏等；罕見血管性水腫、蕁麻疹、肝酶升高等。??5.劑型和規(guī)格：膠囊，110mg/粒、150mg/粒。??6.用法和用量：口服，應(yīng)用水整粒吞服，餐時(shí)或餐后服用均可。請(qǐng)勿打開膠囊。推薦劑量為150mg（1粒）/次、2次/d，應(yīng)維持長(zhǎng)期的治療。年齡≥80歲患者的治療劑量為110mg（1粒）/次、2次/d。不推薦用于18歲以下患者。輕、中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，重度腎功能損害患者不推薦應(yīng)用達(dá)比加群酯。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：達(dá)比加群酯口服給藥后迅速轉(zhuǎn)化為活性成分達(dá)比加群。口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5％。給藥后0.5~2.0h達(dá)到Cmax。進(jìn)食不會(huì)影響達(dá)比加群酯的生物利用度，但會(huì)使Tmax延后2h。血漿蛋白結(jié)合率34％~35％，分布容積60~70L。終末半衰期為12~14h。達(dá)比加群主要以原形經(jīng)由尿液清除（85％）。??8.藥物相互作用：與抗凝藥物如肝素、低分子量肝素和肝素衍生物、溶栓藥物、維生素K拮抗劑、利伐沙班或其他口服抗凝藥以及抗血小板藥物如GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑、噻氯匹定、普拉格雷、替格瑞洛、右旋糖苷、磺吡酮等合用可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)。達(dá)比加群酯是P－糖蛋白（gp）的底物，禁止與環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達(dá)隆聯(lián)合使用；與其他強(qiáng)效P－gp抑制劑如胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。與P－gp誘導(dǎo)物如利福平、貫葉連翹、卡馬西平或苯妥英等聯(lián)合使用會(huì)降低達(dá)比加群血藥濃度，應(yīng)該避免聯(lián)合使用。??（八）利伐沙班??1.藥品分類：抗凝藥。??2.用藥目的：用于治療肺栓塞，降低肺栓塞復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。??3.禁忌證：禁用于對(duì)利伐沙班或任何輔料過敏者；有臨床明顯活動(dòng)性出血的患者；具有大出血顯著風(fēng)險(xiǎn)的病灶或病情；伴有凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)的肝病患者；妊娠期及哺乳期婦女。??4.不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)有出血和貧血、惡心、轉(zhuǎn)氨酶升高。出血性并發(fā)癥可能表現(xiàn)為虛弱、無力、蒼白、頭暈、頭痛或原因不明的腫脹。??5.劑型和規(guī)格：片劑，10mg/片、15mg/片、20mg/片。??6.用法和用量：口服。10mg/次、1次/d，服用不受飲食限制；15mg和20mg建議與食物同服。初始治療推薦劑量：前3周15mg/次、2次/d，之后維持劑量20mg/次、1次/d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收迅速，服用后2~4h達(dá)到Cmax。10mg利伐沙班絕對(duì)生物利用度高（80％~100％）。進(jìn)食對(duì)10mg片劑的AUC或Cmax無影響，因此服用10mg片劑不受就餐時(shí)間限制?？崭箺l件下服用20mg片劑后，吸收程度降低，口服生物利用度為66％。利伐沙班15mg和20mg應(yīng)與食物同服。血漿蛋白結(jié)合率為92％~95％。穩(wěn)態(tài)下分布容積約為50L。約有2/3通過代謝降解，然后其中一半通過腎臟排出，另外一半通過糞便途徑排出。其余1/3用藥劑量以活性藥物原型的形式通過腎臟在尿液排泄。利伐沙班通過CYP3A4、CYP2J2和非依賴CYP機(jī)制進(jìn)行代謝。消除半衰期在青年人群為5~9h，在老年人群中為11~13h。??8.藥物相互作用：利伐沙班與CYP3A4和P－gp的強(qiáng)效抑制劑如吡咯－抗真菌劑（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制劑合用，可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。利伐沙班與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑（如利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草）合用，可能使利伐沙班血藥濃度降低，不建議合并使用。非甾體抗炎藥（包括乙酰水楊酸）和血小板聚集抑制劑通常會(huì)提高利伐沙班的出血風(fēng)險(xiǎn)。??（九）嗎啡??1.藥品分類：鎮(zhèn)痛藥。??2.用藥目的：用于心肌梗死患者和主動(dòng)脈夾層患者的鎮(zhèn)痛。??3.禁忌證：禁用于呼吸抑制已顯示紫紺；顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷；支氣管哮喘；肺源性心臟病代償失調(diào)；甲狀腺功能減退；皮質(zhì)功能不全；前列腺肥大；排尿困難；嚴(yán)重肝功能不全；休克尚未糾正控制前；炎性腸梗阻；未成熟新生兒；妊娠期、哺乳期婦女等。??4.不良反應(yīng)：連用3~5d即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對(duì)于晚期中重度癌痛患者，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。??5.劑型和規(guī)格：片劑，2mg/片；緩釋片，30mg/片；注射液，10mg/支。??6.用法和用量：??（1）皮下注射：成人常用量：5~15mg/次，10~40mg/d；極量：20mg/次，60mg/d。??（2）靜脈注射：成人鎮(zhèn)痛時(shí)常用量為5~10mg。??（3）口服：每次5~10mg，每天15~60mg，每天3~6次，應(yīng)個(gè)體化給藥；緩釋片每隔12小時(shí)按時(shí)服用1次，最初宜從每12小時(shí)服用10mg或20mg開始，根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量。??（4）特殊人群用藥：腎功能損傷使用更低的初始劑量，并減慢劑量滴定的速度。肝功能損傷使用更低的初始劑量，并減慢劑量滴定的速度，或延長(zhǎng)給藥間隔為正常給藥間隔的1.5~2倍。老年人宜使用最低劑量。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速，皮下注射30min后即可吸收60％，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障?？赏ㄟ^胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。消除半衰期1.7～3h，蛋白結(jié)合率26％～36％。一次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4～6h。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排出，少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。??8.藥物相互作用：與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長(zhǎng)嗎啡的抑制作用?？稍鰪?qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)亂或肌肉抽搐等。??（十）哌替啶??1.藥品分類：鎮(zhèn)痛藥。??2.用藥目的：用于心肌梗死患者和主動(dòng)脈夾層患者的鎮(zhèn)痛。??3.禁忌證：禁用于室上性心動(dòng)過速；顱腦損傷；顱內(nèi)占位性病變；慢性阻塞性肺疾??；支氣管哮喘；嚴(yán)重肺功能不全等。??4.不良反應(yīng)：耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間，一般不應(yīng)連續(xù)使用。治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速及直立性低血壓等。??5.劑型和規(guī)格：注射液，1ml∶50mg、2ml∶100mg。??6.用法和用量：??（1）鎮(zhèn)痛：注射，成人肌內(nèi)注射常用量：25~100mg/次，100~400mg/d；極量：150mg/次，600mg/d。靜脈注射成人1次按體重以0.3mg/kg為限。??（2）特殊人群用藥：腎功能輕度受損無需調(diào)整劑量；中重度受損應(yīng)減少給藥劑量。肝功能嚴(yán)重受損，初始劑量減量。??老年人初始劑量和每日總劑量減量或從劑量范圍的低限開始。妊娠期婦女以及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：肌內(nèi)注射后10min出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用，持續(xù)時(shí)間2~4h。Tmax為1~2h，蛋白結(jié)合率40％~60％。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出。消除半衰期3~4h，可通過胎盤屏障，少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用。??8.藥物相互作用：能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效，并用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶原時(shí)間而酌減用量；嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制藥同用；注射液不能與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍，否則發(fā)生渾濁。??（十一）硝酸甘油??1.藥品分類：硝酸酯類。??2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。??3.禁忌證：禁用于心肌梗死早期（有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)）；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高者；對(duì)硝酸甘油過敏者。??4.不良反應(yīng)：頭痛、眩暈、虛弱、心悸、心動(dòng)過速、直立性低血壓、口干、惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白、虛脫、暈厥、面紅、心動(dòng)過緩、心絞痛加重、藥疹、剝脫性皮炎等。??5.劑型和規(guī)格：片劑，0.5mg/片；注射劑，1ml∶5mg。??6.用法和用量：??（1）片劑：成人一次0.25～0.5mg舌下含服，每5分鐘可重復(fù)1片，直至疼痛緩解。如15min內(nèi)總量達(dá)3次后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5～10min預(yù)防性使用，可避免誘發(fā)心絞痛。??（2）注射液：靜脈滴注，起始劑量為5~10μg/min，每3～5分鐘增加5~10μg/min，劑量上限一般不超過200μg/min。患者對(duì)本藥的個(gè)體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：靜脈給藥1~2min起效?？诜蚋闻K首過效應(yīng)，生物利用度僅為8％。舌下給藥2～3min起效，5min達(dá)到最大效應(yīng)，作用持續(xù)10～30min。生物利用度80％，半衰期1～4min，血漿蛋白結(jié)合率約60％。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排出。??8.藥物相互作用：中度或過量飲酒時(shí)，使用硝酸甘油可致低血壓；與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸酯的致體位性低血壓作用；阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除；使用長(zhǎng)效硝酸酯可降低舌下用藥的治療作用；禁止與5型磷酸二酯酶抑制藥（西地那非、他達(dá)那非、伐地那非）聯(lián)合使用；與乙酰膽堿、組胺、擬交感胺類藥物可能會(huì)減弱硝酸甘油的療效。??（十二）硝酸異山梨酯??1.藥品分類：硝酸酯類。??2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的預(yù)防及治療。??3.禁忌證：參考硝酸甘油。??4.不良反應(yīng)及處理：頭痛、面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速；偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓，應(yīng)立即停藥。??5.劑型和規(guī)格：片劑，5mg/片；注射液，100ml∶10mg。??6.用法和用量：??（1）片劑：口服，預(yù)防心絞痛，5～10mg/次、2～3次/d，一日總量10～30mg，由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。舌下給藥，5mg/次，緩解癥狀。??（2）注射液：靜脈滴注。初始劑量可以從1～2mg/h開始，然后根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，最大劑量通常不超過8～10mg/h。但當(dāng)患者合并心力衰竭時(shí)，可能需要加大劑量，達(dá)到10mg/h，個(gè)別病例甚至可高達(dá)50mg/h。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸收完全，肝臟首過效應(yīng)明顯，平均生物利用度約25％，服藥后1h血清濃度達(dá)到峰值，持續(xù)4～6h，在肝臟迅速代謝，血漿半衰期約1h，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排出。??8.藥物相互作用：與其他血管擴(kuò)張劑、降壓藥（鈣拮抗劑、β受體阻滯劑）、三環(huán)抗抑郁藥聯(lián)合使用可使硝酸異山梨酯降壓作用增強(qiáng)；可增強(qiáng)雙氫麥角堿聯(lián)合的升壓作用；非甾體抗炎藥可降低硝酸異山梨酯的療效。禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑（西地那非、他達(dá)那非、伐地那非）聯(lián)合使用；與乙醇聯(lián)合使用可使血管擴(kuò)張作用增強(qiáng)。??（十三）單硝酸異山梨酯??1.藥品分類：硝酸酯類。??2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的預(yù)防及治療。??3.禁忌證：參考硝酸甘油。??4.不良反應(yīng)及處理：參考硝酸甘油。??5.劑型和規(guī)格：片劑，10mg/片、20mg/片；緩釋片，30mg/片、40mg/片、50mg/片、60mg/片；膠囊劑，20mg/粒；緩釋膠囊劑，20mg/粒、40mg/粒、50mg/粒、60mg/粒；注射劑，10mg、20mg、25mg、50mg、1ml∶10mg、2ml∶20mg、2ml∶25mg、5ml∶20mg；注射液，100ml∶20mg、100ml∶25mg、250ml∶20mg。??6.用法和用量：??（1）口服：片劑10～20mg/次、2～3次/d。緩釋片，40~50mg/次、1次/d。??（２）靜脈滴注：以1～2mg/h開始，根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量，最大劑量為8～10mg/h，劑量需個(gè)體化。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服給藥后1h血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)8～10h，生物利用度90％～100％，半衰期為4～5h，血漿蛋白結(jié)合率低，在肝臟幾乎完全被代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎由尿排出體外。??8.藥物相互作用：參考硝酸異山梨酯。??（十四）尼可地爾??1.藥品分類：鉀通道開放劑。??2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。??3.禁忌證：禁用于對(duì)尼可地爾、煙酸過敏者。注射劑禁用于嚴(yán)重肝腎功能障礙；嚴(yán)重腦功能障礙；嚴(yán)重低血壓或心原性休克；艾森曼格綜合征或原發(fā)性肺動(dòng)脈高血壓；右心室梗死；脫水；神經(jīng)性循環(huán)衰弱；閉角型青光眼患者。??4.不良反應(yīng)：可見頭痛、惡心、嘔吐、頭暈、發(fā)熱、倦怠、肝功能障礙、黃疸、血小板減少、口腔潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍等。??5.劑型和規(guī)格：片劑，5mg/片；注射劑，12mg、48mg。??6.用法和用量：??（1）口服：成人5mg/次、3次/d，根據(jù)癥狀輕重可適當(dāng)增減。??（2）靜脈滴注：尼可地爾溶于0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中制成0.01％~0.03％溶液。以2mg/h為起始劑量，可根據(jù)癥狀適當(dāng)增減劑量，最大劑量不超過6mg/h。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服后胃腸道吸收良好，血漿藥物濃度峰值出現(xiàn)在口服后30~60min，生物利用度為75％，20％的主要代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排出體外。血漿清除半衰期約1h。僅有少量的尼可地爾與血漿蛋白結(jié)合。??8.藥物相互作用：禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑（西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非）聯(lián)合使用。??（十五）美托洛爾??1.藥品分類：β受體阻滯劑。??2.用藥目的：用于主動(dòng)脈夾層患者控制心率和降壓治療。??3.禁忌證：禁用于心原性休克；病態(tài)竇房結(jié)綜合征；二、三度房室傳導(dǎo)阻滯；不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓）；有癥狀的心動(dòng)過緩或低血壓；心率＜45次/min、PQ間期＞0.24s或收縮壓＜100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者；伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者；對(duì)本品中任何成分或其他β受體阻滯劑過敏者。??4.不良反應(yīng)及處理：常見不良反應(yīng)為心動(dòng)過緩、心臟傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、低血壓、皮膚瘙癢、皮疹、胃腸道反應(yīng)、頭暈、乏力、抑郁等。一般不需要特殊處理。??5.劑型和規(guī)格：片劑，25mg/片、50mg/片，注射液，5ml∶5mg。??6.用法和用量：急性心肌梗死及不穩(wěn)定心絞痛，在無禁忌證的情況下，主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用。可先靜脈注射美托洛爾2.5~5.0mg（2min內(nèi)），每5分鐘1次，共３次，總劑量為10~15mg。之后15min開始口服25~50mg，每6~12小時(shí)1次，共24~48h，然后口服50~100mg/次、2次/d。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)，若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，方法同上。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服美托洛爾的生物利用度為40％~50％。在服藥1~2h達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日1次口服100mg后，對(duì)心率的作用在12h后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝，血漿半衰期為3~5h。約5％的美托洛爾以原形由腎排泄，其余的均被代謝。??8.藥物相互作用：美托洛爾應(yīng)避免與巴比妥類藥物、普羅帕酮、維拉帕米合并使用。當(dāng)與下列藥物合并使用時(shí)可能需要調(diào)整劑量：胺碘酮、Ⅰ類抗心律失常藥物、非甾體類抗炎/抗風(fēng)濕藥（NSAID）、苯海拉明、地爾硫圖片、腎上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可樂定。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控同時(shí)接受其他β受體阻滯劑（如噻嗎洛爾滴眼液）或單胺氧化酶（MAO）抑制劑的患者。在接受β受體阻滯劑治療的患者，吸入麻醉會(huì)增加心臟抑制作用。接受β受體阻滯劑治療的患者應(yīng)重新調(diào)整口服降糖藥的劑量。若與西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛爾的血漿濃度會(huì)增加。??（十六）艾司洛爾??1.藥品分類：β受體阻滯劑。??2.用藥目的：用于主動(dòng)脈夾層患者控制心率和降壓治療。??3.禁忌證：禁用于支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史；嚴(yán)重慢性阻塞性肺??；竇性心動(dòng)過緩；二、三度房室傳導(dǎo)阻滯；難治性心功能不全；心原性休克；對(duì)艾司洛爾過敏者。??4.不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為低血壓、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、外周灌注不足的癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、驚厥等；呼吸系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為支氣管痙攣、呼吸困難；消化系統(tǒng)不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、消化不良、便秘、口干、腹部不適等。注射部位可發(fā)生炎癥反應(yīng)，表現(xiàn)為水腫、紅斑、燒灼感、血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡的報(bào)道。??5.劑型和規(guī)格：注射液，1ml∶0.1g、2ml∶0.2g、10ml∶0.1g。??6.用法和用量：成人使用本品時(shí)，起始靜脈注射負(fù)荷量為0.5mg·kg－1·min－1，約1min，隨后靜脈滴注維持，劑量自0.05mg·kg－1·min－1開始，4min后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg·kg－1·min－1的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg·kg－1·min－1，但0.2mg·kg－1·min－1以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：靜脈注射后，艾司洛爾迅速被紅細(xì)胞中的脂酶水解。在靜脈給藥50～300μg/kg后30min可達(dá)血藥峰值。血藥濃度呈雙相下降，其分布半衰期約為2min，消除半衰期約為9min，脂溶性低，主要以代謝物隨尿排出。??8.藥物相互作用：艾司洛爾與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會(huì)有協(xié)同作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動(dòng)過緩、暈厥。與華法林合用，艾司洛爾的血藥濃度可能會(huì)升高，但臨床意義不大。與地高辛合用時(shí)，地高辛血藥濃度可升高10％～20％。與嗎啡合用時(shí)，艾司洛爾的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46％。與琥珀膽堿合用可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5～8min。艾司洛爾會(huì)降低腎上腺素的藥效。艾司洛爾與維拉帕米合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。??（十七）地爾硫圖片??1.藥品分類：鈣通道阻滯劑。??2.用藥目的：用于不能耐受β受體阻滯劑的主動(dòng)脈夾層患者控制心率和降壓。??3.禁忌證：禁用于病態(tài)竇房結(jié)綜合征或二、三度房室傳導(dǎo)阻滯（已安置心臟起搏器者除外）；低血壓（收縮壓＜90mmHg）；心率＜50次/min；充血性心力衰竭；對(duì)地爾硫圖片過敏者。??4.不良反應(yīng)：常見的不良反應(yīng)有浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。罕見的不良反應(yīng)有：??（1）心血管系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏。??（2）神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。??（3）消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加，堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。??（4）皮膚：瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。??5.劑型和規(guī)格：片劑，30mg/片。??6.用法和用量：口服，起始劑量30mg/次、4次/d，餐前及睡前服藥，每1~2天增加1次劑量，直至獲得最佳療效。平均劑量范圍為90~360mg/d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服后通過胃腸道吸收較完全，有較強(qiáng)的肝臟首過效應(yīng)，生物利用度為40％。血漿蛋白結(jié)合率為70％~80％。體內(nèi)代謝完全，僅2％~4％以原形隨尿液排泄。血漿消除半衰期為3.5h。??8.藥物相互作用：本品與普萘洛爾、西咪替丁、地高辛、麻醉藥、卡馬西平、環(huán)孢菌素、利福平、三唑侖和咪達(dá)唑侖等有相互作用，在開始或停止合用時(shí)需調(diào)整藥物劑量。??（十八）烏拉地爾??1.藥品分類：α受體阻滯劑。??2.用藥目的：用于主動(dòng)脈夾層患者降壓治療?？蓡斡没蚺cβ受體阻滯劑聯(lián)用。對(duì)存在β受體阻滯劑禁忌或難以數(shù)分鐘內(nèi)將血壓降至目標(biāo)者，可優(yōu)選靜脈應(yīng)用烏拉地爾。??3.禁忌證：禁用于主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者（血流動(dòng)力學(xué)無效的透析分流除外）；哺乳期婦女。??4.不良反應(yīng)及處理：常見血壓降低引起的暫時(shí)癥狀，如眩暈、惡心、頭痛?；颊咴谟盟幤陂g應(yīng)保持臥位，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓，必要時(shí)減慢藥物輸注速度；少見乏力、心悸、胃腸不適及直立型低血壓。血壓過度降低，可抬高下肢，補(bǔ)充血容量；罕見過敏反應(yīng)，必要時(shí)給予停藥和抗過敏治療。??5.劑型和規(guī)格：注射液，5ml∶25mg。??6.用法和用量：??（1）靜脈注射：緩慢靜脈注射10～50mg烏拉地爾