糙枝金絲桃化學(xué)成分的研究

糙枝金絲桃化學(xué)成分的研究藤黃科(Guttiferae)金絲桃屬(Hypericum)植物,經(jīng)研究表明具有多種藥理活性,如殺菌作用、抗抑郁作用和神經(jīng)保護(hù)作用等,在國(guó)內(nèi)外有廣泛的應(yīng)用,如圣約翰草(Hypericumperforatum)、地耳草(Hypericumjaponicum)、糙枝金絲桃(Hypericumscabrum)和紅旱蓮(Hypericumascyron)等。金絲桃屬植物所含的特征性成分主要有二蒽酮類化合物、黃酮類化合物、(?)酮類化合物和間苯三酚類化合物等類型,其中間苯三酚類化合物因其新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)和多樣的藥理活性而倍受關(guān)注,該類化合物已成為有機(jī)化學(xué)和藥物化學(xué)研究中的熱點(diǎn)。到2016年止,已分離鑒定了350個(gè)左右的間苯三酚類化合物,主要來自藤黃科金絲桃屬植物。糙枝金絲桃(Hypericumscabrum)為藤黃科金絲桃屬植物,為揭示其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和后續(xù)的創(chuàng)新藥物研究與開發(fā)提供科學(xué)基礎(chǔ),本論文對(duì)糙枝金絲桃95%乙醇提取物的石油醚萃取部位進(jìn)行了較為系統(tǒng)的分離純化和結(jié)構(gòu)鑒定研究,并與藥理學(xué)科合作,對(duì)所得單體化合物進(jìn)行了多種藥理活性的篩選。運(yùn)用硅膠、制備薄層、葡聚糖凝膠SephadexLH-20、中壓制備液相色譜以及高效液相色譜等多種色譜分離手段,從糙枝金絲桃Hypericumscabrum)地上部分95%乙醇提取物的石油醚萃取部位中,分離得到68(1*-68)個(gè)化合物,并通過MS,HR-MS,UV,IR,1DNMR,2DNMR,ECD等方法確定了其結(jié)構(gòu)。其中,包括間苯三酚類化合物60個(gè),萜類化合物2個(gè)(61,62),其它類型化合物6個(gè)(63-68),其中新化合物25個(gè)(1*-25*),均為間苯三酚類化合物?；衔锏木唧w名稱為：hyperscubroneA-Y(1-25)(2S,4S,6S)-2-Benzoyl-4,6-bis(3’-methylbut-2’-en-1’-yl)-3,3-dimethylcyclohexanone(26),HyperiboneJ(27),7-epiclusianoneaandb(28,29),8-Hydroxyhyperforin8,1-hemiacetal(30),hypermongoneG(31),hypermongoneD(32),furohyperforinisomer1(33),hypermongoneC(34),hyperiboneA(35),hyperiboneB(36),hypermongoneH(37),hypermongoneB(38),hyperiboneG(39),ochrocarpinoneB(40),scrobiculatoneAaandb(41,42),27-epifurohyperforinisomer1(43),hyperiboneL-aandhyperiboneL-b(44,45),hyperiboneI(46),sampsonionesPaandb(47,48),sampsonioneL(49),8-hydroxyhyperforin8,1-hemiacetal(50),hypermongoneE(51),hypermongoneF(52),hypermongoneA(53),garcinielliptoneI(54),propoloneC(55),hyperscabrinA(56),garcinielliptoneN(57),yezo’otogirinA(58),(2R,4R,6S)-2-Benzoyl-4,6-bis(3’-methylbut-2’-en-1’-yl)-3,3-dimethylcyclohexanone)(59),hyperiboneK(60),β-谷甾醇(61),烏蘇烷(62),鄰苯二甲酸二正丁酯(63),正十八烷醇(64),丁二酸十八酯(65),((5E,8Z,10Z)-pentadeca-5,8,10-trienoicacid)(66),((5E,9Z,11Z,13Z)-octadeca-5,9,11,13-tetraenoicacid)(67),正二十烷(68)。對(duì)所得單體化合物進(jìn)行了活性篩選：在神經(jīng)保護(hù)活性的篩選中,2*,3*,5*,6*,7*,12*,18*,31,32,34,38-40,47,60等16個(gè)化合物對(duì)谷氨酸誘導(dǎo)損傷的細(xì)胞模型具有明顯的神經(jīng)保護(hù)作用；在肝保護(hù)活性的篩選中,多個(gè)化合物在10μM濃度下對(duì)撲熱息痛(APAP)引起的肝細(xì)胞損傷均有保護(hù)作用,其中3*、4*、7*、9*、18*、28