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第二十七章 利尿藥及脫水藥第一節(jié) 利尿藥

Diuretics

概述

是一類選擇性作用于腎臟,抑制腎臟對水和電解質(zhì)的再吸引,增加水和電解質(zhì)的排泄,從而使尿量增多的藥物。臨床主要用于治療一.常用的藥物按它們的效能和作用部位分為三類:

1.高效利尿藥主要作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部,排鈉量占球濾過鈉量的23%,如呋塞米等。二、尿液形成與藥物作用部位

尿液的形成是通過腎小球的濾過、腎小管和集合管的再吸收及分泌而實現(xiàn)的,存在有球管平衡、逆流倍增、尿液稀釋功能和濃縮功能等生理作用。腎小球每天濾過180升(125ml/min),

形成原尿;但從尿三、常用的利尿藥呋塞米Furosemide又稱呋喃苯胺酸。強效利尿藥,一般不宜作水腫治療的常規(guī)用藥,多用于其他藥物無效時的嚴(yán)重水腫治療。(一)藥理作用:

1、選擇性作用于腎小管髓袢升支粗段對Cl—的再吸收抑制,降低腎臟的稀釋功能和濃縮功能,排出大量接近于等滲的尿液。2、利尿作用的同時,還能降低腎(二)體內(nèi)過程:

可口服或靜脈注射應(yīng)用,作用快,維持時間6~8小時,以原形通過腎臟排泄,反復(fù)給藥不易在體內(nèi)蓄積。(三)不良反應(yīng):1.水與電解質(zhì)紊亂表現(xiàn)為四低(低血容量、低血鉀、低血鈉、低血氯堿中毒),應(yīng)注意補鉀。2.耳毒性 呈劑量依賴性,表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退、耳聾等???.利尿作用和抗利尿作用利尿作用機制是選擇性抑制遠曲小管近端(皮質(zhì)部)對NaCl再吸收,影響腎臟的尿液稀釋功能。其抗尿崩癥作用機制是選擇性抑制遠曲小管和集合管細胞內(nèi)的磷酸二酯酶活性,增加胞內(nèi)cAMP的含量,提高對水的通人工合成的抗醛固酮藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似。特點:1.利尿作用是在遠曲小管與醛固酮

競爭受體,抑制Na+-K+交換,減少

Na+的再吸收和K+的分泌,表現(xiàn)出

排Na+留K+作用,其利尿作用與醛

固酮存在有關(guān)。作用弱、慢而持久。氨苯蝶啶

Triamterene特點:1.選擇性作用于遠曲小管和集合管,阻滯管腔N+通道而減少N+的再吸收,同時由于N+的再吸收降低使管腔的負電位減少,從而減少了K+的分diuretics

脫水藥又稱滲透性利尿藥,代表藥有甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖等。該類藥應(yīng)具備如下特點:①靜脈注射后不易通過毛細血管進入組織;②易經(jīng)腎小管濾甘露醇Mannitol

臨床主要用20%的高滲溶液。特點:1.靜脈注射有組織脫水作用和利尿作用,主要是靜注后提高了血漿滲透壓,使組織間液水分向血漿轉(zhuǎn)移而產(chǎn)生組織脫水作用,可降低顱內(nèi)2.臨床用于腦外傷、腦瘤、腦膜炎等的腦水腫和青光眼的治療。還用于急性腎功能衰竭的預(yù)防,改善急性腎衰早期的血流動力學(xué),保護腎小管免于壞死。露醇的同分異構(gòu)體。

作用相似甘露醇,但較弱。價格便宜故常被選用。葡萄糖

Glucose

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