抗酸藥,抑制胃酸分泌藥

作用于消化系統(tǒng)的藥物DrugsactingonGItractdisease第二十九章李晨陽整理課件消化性潰瘍一般將胃潰瘍和十二指腸潰瘍總稱為消化性潰瘍，有時簡稱為潰瘍。原本消化食物的胃酸〔鹽酸〕和胃蛋白酶〔酶的一種〕卻消化了自身的胃壁和十二指腸壁，從而損傷黏膜組織，這是引發(fā)消化性潰瘍的主要原因。整理課件整理課件整理課件病理生理學認為：攻擊因子增強防御因子減弱二者平衡失調(diào)所致胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽門螺桿菌感染粘液分泌、重碳酸鹽分泌和前列腺素產(chǎn)生消化性潰瘍形成的病因整理課件胃黏液前列腺素胃酸NSAIDSH.Pylori乙醇

攻擊因子

防御因子

碳酸氫鹽胃蛋白酶整理課件抗消化性潰瘍藥物分類抗酸藥氫氧化鎂、氫氧化鋁抑制胃酸分泌藥

H2受體阻斷藥西米替丁胃壁細胞H＋泵抑制藥奧美拉唑

M膽堿受體阻斷藥哌侖西平胃泌素受體阻斷藥丙谷胺增強胃粘膜屏障功能藥

米索前列醇、硫糖鋁抗幽門螺旋桿菌藥

阿莫西林、甲硝唑整理課件作用部位和機制整理課件抗酸藥

中和胃酸

PH4.0---胃蛋白酶失活隨著PH升高，促進血小板聚集加速凝血作用與胃內(nèi)充盈度有關(guān)－－餐后1.5h后和晚上睡前服用常用的抗酸藥

氧化鎂、氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉。傳說中的治標……整理課件

抗酸劑飯后1至2小時服用，這樣才可維持中和胃酸作用3～4小時，如餐后立即服藥效只能維持1小時左右。注意用抗酸劑中和被食物稀釋后還剩余的胃酸，否那么抗酸劑可以影響食物消化。因此，抗酸劑應該是空腹口服，飯前半小時內(nèi)口服不妥，應該飯前1至2小時或飯后1至2小時服用中和剩余的胃酸。

整理課件作用機制壁細胞保護屏障胃腔H+H+H+H+H+抗酸藥胃舒平(復方氫氧化鋁)含氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏等等整理課件抗酸藥物們的副作用產(chǎn)氣，引起噯氣、腹脹，繼發(fā)性胃酸分泌增加，堿血癥及堿化尿長期應用影響磷酸鹽吸收腎功不良可致血鎂過高，導瀉可引起腹瀉產(chǎn)氣，引起反跳性胃酸分泌增加NaHCO3MgSiO3Al(OH)3Mg(OH)2MgOCaCO3整理課件

理想的抗酸藥

作用迅速持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護、收斂作用。單一藥物很難到達達些要求，常用復方制劑。整理課件NaHCO3MgSiO3Al(OH)3Mg(OH)2MgOCaCO3抗酸強度強弱中中強中顯效時間快慢慢較快慢較快

維持時間短較長較長較長較長較長

收斂作用－－＋－－＋產(chǎn)生CO2＋－－－－＋

堿血癥＋－－－－－

保護潰瘍面－＋＋－±－影響排便－輕瀉便秘輕瀉輕瀉便秘抗酸藥的比較整理課件抑制胃酸分泌藥

H2受體阻斷藥

西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁

胃壁細胞H＋泵抑制藥

奧美拉唑蘭索拉唑泮托拉唑雷貝拉唑

M膽堿受體阻斷藥

哌侖西平

胃泌素受體阻斷藥

丙谷胺整理課件MCCK2H2EP3H+-K+ATPaseK+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayhistamineAchgastrinK+K+Cl-Cl-ParietalcellsPGProtonpumpH+pH0.8H+pH7.3Gastriclumen胃酸分泌機制整理課件H2受體阻斷藥[藥理作用及機制]阻斷胃壁上的H2受體，對根底胃酸分泌的抑制作用最強。對以根底胃酸分泌為主的夜間胃酸分泌有良好的抑制作用。晚餐后、入睡前服用，為治療十二指腸潰瘍的首選?？诜蛰^好，經(jīng)腎代謝〔10%-15%由肝臟代謝〕。肌酐去除率降低及肝病晚期伴腎功不良者減量。整理課件[臨床應用]主要用于消化性潰瘍的治療，亦可用于無并發(fā)癥的胃食管反流的治療和預防應激性潰瘍的發(fā)生。[不良反響]1.一般表現(xiàn)輕微腹瀉、眩暈、乏力、便秘、肌肉痛2.CNS反響頭痛、意識混亂、幻覺、譫妄、語速加快3.血細胞減少突然停藥可致反跳整理課件西咪替丁〔cimetidine，甲氰咪胍〕口服吸收迅速完全，維持3～4h療程4周。對十二指腸潰瘍療效好不良反響：有抗雄激素作用、促催乳素作用抑制細胞色素P450，抑制苯二氮卓類、華法林、苯妥英鈉、普萘洛爾、茶堿、奎尼丁等藥物的代謝。雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁〔famotidine〕抗酸作用是西咪替丁的40倍尼扎替丁〔nizatidine〕不抑制肝藥酶，無抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。常用藥物整理課件H2受體拮抗劑的比較比較項目第一代第二代第三代第四代西咪替丁雷尼替丁尼扎替丁法莫替丁羅沙替丁作用強度

中

較強

最強

較強

最強生物利用度

60～80

50～60

90～95

40～50

90～00半衰期（h）

2

2～2.5

1.6

3～3.5

1.5～2.5抗雄激素作用

有

較弱

無

無

無抑制藥酶作用

有

無

無

無

無劑量d-1（或分2次）800mg300mg300mg40mg150mg整理課件H+-K+-ATP酶抑制藥

〔質(zhì)子泵抑制藥〕［作用及機制］H+-K+-ATP酶是由α和β亞單位組成，負責轉(zhuǎn)運H+，藥物與α亞單位結(jié)合，酶活性降低，抑制H+分泌。抑制胃酸分泌作用強而持久胃蛋白酶分泌也減少尚有抑制幽門螺桿菌的作用整理課件MCCK2H2EP3H+－K+ATPaseK+H+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-H+ProtonpumpinhibitorH+-K+-ATP酶抑制藥Protonpumpinhibitor整理課件奧美拉唑〔omeprazole，洛塞克，losec〕第一代質(zhì)子泵抑制藥用于消化性潰瘍、返流性食管炎、卓-艾綜合癥〔ZES〕的治療餐前空腹口服不良反響：1、神經(jīng)系統(tǒng)病癥：頭痛、頭暈、外周神經(jīng)炎2、消化系統(tǒng)：口干、惡心、嘔吐、腹脹等3、其他：男性乳腺發(fā)育、皮疹、溶貧等［應用］返流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺桿菌感染常用藥物整理課件用藥注意：

1、與華法林、地西泮、苯妥英合用時，可使上述藥物代謝減慢

2、因?qū)Ω嗡幟赣幸种谱饔?，肝功低下者，用量酌減

3、長期服用應檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生蘭索拉唑〔lansoprazole〕第二代，抗胃酸分泌和抗幽門螺桿菌作用強于omeprazole。泮托拉唑〔pantoprazole〕：第三代雷貝拉唑〔rabeprazole〕：第三代，在抗胃酸分泌能力和緩解病癥、治愈粘膜損害的臨床效果方面遠優(yōu)于其他抗酸藥物。整理課件M膽堿受體阻斷藥［作用及機制］阻斷胃壁細胞上的M1受體，抑制胃酸分泌阻斷Ach對胃粘膜中的嗜鉻細胞、G細胞上的M受體的沖動作用，減少組胺和胃泌素的釋放，間接減少胃酸分泌。胃腸道解痙作用整理課件阿托品〔atropine〕治療劑量下抗酸作用弱，不良反響多，臨床已不再用于潰瘍病的治療。哌侖西平〔pir