消化系統(tǒng)用藥

第十一章消化系統(tǒng)用藥

作用于消化系統(tǒng)藥物主要有抗消化性潰瘍藥、助消化藥、瀉藥、止瀉藥、止吐藥和肝膽疾病用藥等。多數(shù)通過調(diào)節(jié)胃腸功能和影響消化液的分泌而發(fā)揮作用的。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第二節(jié)助消化藥

第三節(jié)止吐藥及促胃動(dòng)力藥

第四節(jié)瀉藥與止瀉藥第五節(jié)肝膽疾病用藥編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥【相關(guān)鏈接】消化性潰瘍消化性潰瘍是一種常見病，多為胃潰瘍和十二指腸潰瘍。胃潰瘍多見于中老年人，多數(shù)病人胃酸分泌正常，或低于正常。十二指腸潰瘍青年人多見，多數(shù)病人胃酸分泌過多。目前認(rèn)為潰瘍病的發(fā)生是“攻擊因子〞〔胃酸、幽門螺桿菌感染等〕的作用增強(qiáng)，“防御因子〞〔胃粘液、HCO3-的分泌，胃粘膜等〕受損所致。另外還與遺傳因素、情緒波動(dòng)、過度勞累、飲食失調(diào)、吸煙、酗酒等因素有關(guān)。編輯ppt消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制治潰瘍因素〔攻擊因子〕防御因子胃酸胃蛋白酶幽門螺旋桿菌胃黏液碳酸氫鹽前列腺素組織修復(fù)機(jī)能編輯ppt編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥知識(shí)目標(biāo)●掌握抗消化性潰瘍藥的分類、作用機(jī)制與臨床應(yīng)用?！窭斫鉃a藥的藥理作用和臨床應(yīng)用?！窳私庵?、止吐藥止瀉藥、利膽藥和抗肝病藥的藥理作用及臨床應(yīng)用。能力目標(biāo)●能解釋硫酸鎂不同給藥途徑時(shí)的不同藥理作用和臨床應(yīng)用?！衲芙忉尯吞幚砩婕氨菊滤幬锏牟缓侠硖幏?/p>

。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第一節(jié)抗消化性潰瘍藥

按作用機(jī)制本類藥可分為四類：中和胃酸及抑制胃酸分泌藥、粘膜保護(hù)藥和抗幽門螺旋桿菌藥。一、抗酸藥常用藥物有碳酸氫鈉〔sodiumbicarbonate〕、

碳酸鈣〔calciumcarbonate〕、

氧化鎂〔magnesiumoxide〕、

氫氧化鋁〔aluminiumhydroxide〕、

三硅酸鎂〔magnesiumtrisilicate〕等。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第一節(jié)抗消化性潰瘍藥為一類能中和胃酸的弱堿性無機(jī)化合物。

理想的抗酸藥應(yīng)作用持久，不吸收，不產(chǎn)氣，不致腹瀉和便秘，對(duì)胃粘膜及潰瘍面有保護(hù)和收斂作用。單個(gè)藥很難滿足上述標(biāo)準(zhǔn)，常用復(fù)方制劑如：胃舒平、胃必治〔bisuc〕、胃得樂〔veytalo〕、胃仙-U〔welsen-U〕等?？顾崴幣cH2受體阻斷劑合用，效果更好。一、抗酸藥編輯ppt編輯ppt第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第二十四章消化系統(tǒng)用藥二、胃酸分泌抑制藥AchHistGastMRH2RGRCa++cAMPCa++H+K+ATP酶K+H+乙酰膽堿激活質(zhì)子泵胃酸分泌途徑壁細(xì)胞組胺胃泌素編輯pptAchHistGastMRGRH+K+ATP酶K+H+抗膽堿藥質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌藥的作用部位壁細(xì)胞抑制組胺H2受體拮抗劑拮抗胃泌素Ca++cAMPCa++H2R編輯ppt〔一〕H2受體拮抗劑編輯ppt常用藥物有西咪替丁〔cimetidine〕、雷尼替丁〔ranitidine〕、法莫替丁〔famotidine〕、尼扎替丁〔nizatidine〕和羅沙替丁〔roxatidine〕等?！舅巹?dòng)學(xué)特點(diǎn)】口服吸收迅速而完全，體內(nèi)分布廣，可經(jīng)胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。藥物在體內(nèi)局部代謝，代謝物及原藥經(jīng)腎臟排出。腎功能受損時(shí)，藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥【作用及應(yīng)用】⒈抑制H2受體：①根底胃酸，夜間胃酸分泌均↓；

②抑制促胃液素及M受體興奮藥引起的胃酸分泌；

③胃蛋白酶分泌↓。各藥的作用相似，而強(qiáng)度有所差異。雷尼替丁較西咪替丁強(qiáng)5～10倍，法莫替丁比西咪替丁強(qiáng)20～100倍，而且作用持久；尼扎替丁和羅沙替丁兩藥作用與雷尼替丁相似。⒉用于胃、十二指腸潰瘍，食管返流癥、卓-艾綜合征及其它病理性胃酸分泌過多癥。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥【不良反響】⒈一般：頭痛、頭暈、腹瀉便秘、脫發(fā)等。

⒉中樞病癥：焦慮、定向障礙、幻覺；

⒊內(nèi)分泌：抗雄激素，促催乳素分泌作用；

⒋肝藥酶抑制作用；

⒌其它：心動(dòng)過緩、肝、腎損害，WBC↓。西咪替丁不良反響發(fā)生率1～5%。雷尼替丁和法莫替丁不良反響較少。肝腎功能不全、小兒慎用西咪替丁和雷尼替丁，孕婦禁用。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥【藥物相互作用】⒈西咪替丁抑制肝藥酶，抑制苯二氮卓類、華法令、苯妥因鈉、普萘洛爾、茶堿、奎尼丁等藥物的體內(nèi)轉(zhuǎn)化，使上述藥物的血藥濃度升高。

⒉與四環(huán)素、酮康唑、阿司匹林同服，可使上述藥物的吸收減少。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥㈡質(zhì)子泵抑制劑，H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑〔Omeprale，洛賽克〕【作用及應(yīng)用】⒈抑制根底胃酸和各種刺激因素引起的胃酸分泌。⒉抗幽門螺桿菌作用。⒊用于治療良性胃及十二指腸潰瘍；術(shù)后潰瘍、返流性食道炎、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥【不良反響】⒈一般；出現(xiàn)頭暈、惡心、腹痛、腹瀉等。

⒉皮疹、外周神經(jīng)炎、性功能紊亂。

⒊偶見W.B.C↓，肝損。

⒋肝藥酶抑制劑。蘭索拉唑〔lansoprazole〕、潘多拉唑〔pantoprazole，噴妥拉唑〕、雷貝拉唑〔rabeprazole〕編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥〔三〕胃泌素受體阻斷藥丙谷胺〔proglumide〕⒈抑制胃酸分泌→胃粘液↑

→胃粘膜屏障作用↑→促進(jìn)潰瘍愈合。

⒉用于胃、十二指腸潰瘍?！咀饔眉皯?yīng)用】編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥〔四〕M1受體阻斷藥哌侖西平〔pirenzepine，哌吡氮平〕⒈小劑量抑制胃酸分泌。⒉大劑量影響唾液、腸道動(dòng)力。

⒊胃蛋白酶的分泌減少。 ⒋用于胃、十二指腸潰瘍。⒌大劑量可有阿托品樣副作用。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥三、胃粘膜保護(hù)藥⒈刺激胃粘液、HCO3-鹽分泌→維持粘膜細(xì)胞完整性。

⒉改善粘膜血液循環(huán)，保護(hù)胃粘膜。⒊抑制胃酸分泌。

⒋用于消化性潰瘍、應(yīng)激性潰瘍和急性胃出血等。⒌不良反響有腹瀉、頭暈、子宮收縮等，孕婦及前列腺素類藥物過敏者禁用。常用藥恩前列素〔enprostil〕、阿巴前列素〔arbaprostil〕曲莫前列素〔trimoprostil〕、奧前列素〔rioprostil〕編輯ppt第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第二十四章消化系統(tǒng)用藥㈡硫糖鋁〔sucralfate〕⒈與潰瘍面的粘蛋白結(jié)合形成保護(hù)膜。⒉促進(jìn)胃粘膜及血管的增生。⒊用于消化性潰瘍，尤其是十二指腸潰瘍效果好。⒋長(zhǎng)期用藥可致便秘，偶有胃腸反響、皮疹及頭暈。⒌不宜與抗酸藥和抑制胃酸分泌藥合用。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥㈢枸櫞酸鉍鉀〔bismuthpotassiumcitrate〕⒈抗幽門螺桿菌作用。⒉促進(jìn)胃粘膜的分泌和粘膜再生。⒊抑制胃蛋白酶活性。⒋用于消化性潰瘍及胃炎。⒌不良反響偶有消化道病癥及口腔、舌、大便染黑，腎功能不良者和孕婦禁用。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥四、抗幽門螺桿菌藥⒈我國(guó)感染率達(dá)60%，城市為50%，農(nóng)村為68.8%。

⒉有關(guān)的致病菌：幽門螺旋桿菌〔革蘭氏陰性厭氧菌〕。⒊敏感的抗菌藥：甲硝唑、四環(huán)素、氨芐、阿莫西林、羅紅霉素最常用。

⒋單一應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性，故應(yīng)2~3種聯(lián)合用藥較好。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥【拓展提高】目前消化性潰瘍的治療方法

⒈三聯(lián)療法：膠態(tài)次枸櫞酸鉍+甲硝唑+抗生素鏟除率提高至80%以上。⒉新三藥聯(lián)用療法：質(zhì)子泵抑制劑+兩種抗菌劑如奧美拉唑20mg+克拉霉素500mg+甲硝唑1000mg治療1周，鏟除率達(dá)95%，編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第二節(jié)助消化藥助消化藥多為消化液中的成份，用以補(bǔ)償消化液分泌缺乏，促進(jìn)食物消化，發(fā)揮替代作用；少數(shù)藥物促進(jìn)消化液的分泌或抑制腸道內(nèi)的過度發(fā)酵，主要用于消化不良。一、稀鹽酸〔dilutehydrochloricacid〕⒈提高胃內(nèi)酸度，胃蛋白酶活性↑。⒉促進(jìn)胰液及膽汁分泌。⒊促進(jìn)鈣、鐵吸收和較弱的殺菌作用。⒋用于胃酸缺乏癥、消化不良。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第二節(jié)助消化藥二、胃蛋白酶〔pepsin〕在酸性〔pH1.5～1.8〕環(huán)境中，可迅速將蛋白質(zhì)水解,常與稀鹽酸配成胃酶合劑，用于胃蛋白酶缺乏的消化不良。三、胰酶〔pancreatin〕含有胰淀粉酶、蛋白酶、脂肪酶，分別促進(jìn)淀粉、蛋白質(zhì)和脂肪的消化。在酸性環(huán)境中易破壞，用于胰腺分泌缺乏所致的消化不良。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥四、乳酶生〔lactasin，表飛鳴〕⒈枯燥活乳酸桿菌→↓腐敗菌繁殖→↓蛋白質(zhì)發(fā)酵→產(chǎn)氣↓。⒉用于消化不良、腸脹氣及小兒消化不良性腹瀉。⒊忌與抗生素、吸附藥、堿性藥合用，乳酸中毒者禁用。含多種維生素〔B1、B2、B6、B12〕及葉酸、淀粉酶等，用于食欲不振、消化不良及維生素B缺乏癥。第二節(jié)助消化藥五、干酵母〔driedyeast，食母生〕編輯ppt第三節(jié)止吐藥與促胃動(dòng)力藥用于治療上腹飽脹、惡心、嘔吐、噯氣等因胃運(yùn)動(dòng)減弱，胃排空延緩及食道返流而引起的病癥。一、甲氧氯普胺〔metoclopramide，胃復(fù)安、滅吐靈〕第二十四章消化系統(tǒng)用藥【作用及應(yīng)用】⒈作用：①中樞鎮(zhèn)吐；②胃內(nèi)食物的排空↑；③調(diào)整膽汁分泌。⒉用于嘔吐、噯氣、食欲不振、胃部脹滿、胃下垂、膽囊炎、膽石癥等?！静涣挤错憽渴人?、頭暈、體位性低血壓、錐體外系反響等。編輯ppt三、奧丹西隆〔ondansetron〕⒈阻斷多巴胺受體，胃動(dòng)力↑→胃腸蠕動(dòng)↑→胃排空↑。⒉幽門擴(kuò)張，促進(jìn)食管蠕動(dòng)，阻止胃-食管返流現(xiàn)象。⒊用于胃排空緩慢、食管返流性消化不良、各種嘔吐。二、多潘立酮〔domperidone，嗎丁啉〕第二十四章消化系統(tǒng)用藥第三節(jié)止吐藥與促胃動(dòng)力藥⒈阻斷5-HT3受體，止吐作用↑。⒉用于化療引起的嘔吐⒊暈動(dòng)病及去水嗎啡所致的嘔吐無效。⒋不良反響有頭痛、疲勞、便秘、腹瀉等。

編輯ppt五、西沙必利〔cisapride、普瑞博思〕⒈抑制延髓嘔吐中樞→擴(kuò)張椎底動(dòng)脈→防暈止吐。⒉用于各種原因引起的眩暈和嘔吐。⒊不良反響有嗜睡、口干及心動(dòng)過速等四、地芬尼多〔difenidol、眩暈?！车诙恼孪到y(tǒng)用藥第三節(jié)止吐藥與促胃動(dòng)力藥⒈增強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)。⒉增強(qiáng)胃及十二指腸的收縮與蠕動(dòng)。⒊用于胃輕癱、胃食道反流、胃腸內(nèi)容物滯溜、慢性便秘。編輯ppt㈠容積性瀉藥

瀉藥是一類促進(jìn)腸內(nèi)容物排出的藥物，主要用于功能性便秘。按其作用方式分三類：容積性瀉藥、接觸性瀉藥和潤(rùn)滑性瀉藥。一、瀉藥第二十四章消化系統(tǒng)用藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥硫酸鎂〔magnesiumsulfate〕、又名瀉鹽【作用與應(yīng)用】

⒈導(dǎo)瀉⒉利膽⒊驚厥⒋降血壓⒌消炎去腫編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥硫酸鎂【不良反響】⒈盆腔器官充血和失水。⒉血壓急劇下降、肌腱反射消失、呼吸抑制。⒊禁忌癥。硫酸鈉〔sodiumsulfate〕導(dǎo)瀉作用與硫酸鎂相似，無中樞抑制作用，適宜于中樞抑制藥中毒的導(dǎo)瀉。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥酚酞〔phenolphthalein〕㈡接觸性瀉藥⒈刺激結(jié)腸粘膜→腸蠕動(dòng)↑⒉適用于慢性便秘。⒊不良反響偶見皮疹、皮炎、腸炎等。蓖麻油〔castoroil〕⒈促進(jìn)腸蠕動(dòng)，產(chǎn)生強(qiáng)烈的導(dǎo)瀉作用。⒉一般便秘不用，主要用于X線檢查前排空腸道。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥〔三〕潤(rùn)滑性瀉藥液體石蠟〔liquidparaffin〕⒈潤(rùn)滑腸壁及糞便→腸內(nèi)水分吸收↓→糞便的排出↑⒉適用于慢性便秘。⒊久用影響脂溶性維生素及鈣、磷吸收，嬰幼兒不宜。甘油〔glycero〕

潤(rùn)滑并刺激腸壁，作用快而溫和，用于偶發(fā)的急性便秘或輕度便秘，尤適用于兒童及老年人。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥【課堂活動(dòng)】

有一2小時(shí)前因故服下數(shù)十片苯巴比妥，導(dǎo)致紫紺、呼吸淺慢、昏睡的患者，某醫(yī)生除對(duì)其進(jìn)行對(duì)癥處理和支持療法外，另選用導(dǎo)瀉藥硫酸鎂來加速患者體內(nèi)藥物的排泄，請(qǐng)?jiān)u價(jià)此治療方法是否恰當(dāng)？為什么？編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥

此給藥方法不妥。因?yàn)榱蛩徭V具有中樞抑制作用，會(huì)加重苯巴比妥中毒，應(yīng)改用硫酸鈉導(dǎo)瀉排毒?！緟⒖即鸢浮烤庉媝pt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥腹瀉是多種疾病的病癥，以對(duì)因治療為主，腸道細(xì)菌感染引起的腹瀉，首先選用抗菌藥物，但劇烈而持久的腹瀉，可引起脫水及電解質(zhì)紊亂，甚至循環(huán)衰竭。因此，在對(duì)因治療的同時(shí)，可適當(dāng)給予止瀉。二、止瀉藥編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥⒈抑制腸蠕動(dòng)和收斂作用。⒉用于急慢性功能性腹瀉及慢性腸炎等。⒊不良反響：惡心、嘔吐、腹脹、頭暈、思睡、皮疹等。⒋注意：久用有依賴性，忌與巴比妥類藥物合用，肝病患者慎用。㈠地芬諾酯〔diphenoxylate,苯乙哌啶〕㈡洛哌丁胺〔loperamide，苯丁哌胺〕⒈止瀉作用強(qiáng)、快而持久；⒉適用于各種慢性腹瀉、回腸造瘺術(shù)、肛門直腸術(shù)后患者。⒊不良反響：口干、惡心、嘔吐、腹脹、頭暈、皮疹等。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥㈢收斂藥〔astringents〕

鞣酸蛋白、堿式碳酸鉍等形成保護(hù)膜→腸粘膜刺激↓→炎性滲出↓→收斂止瀉作用。㈣吸附藥〔adsorbents〕藥用炭

吸附腸內(nèi)細(xì)菌、氣體及毒物→腸粘膜刺激↓→腸蠕動(dòng)↓→止瀉。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第五節(jié)肝膽疾病用藥一、利膽藥和膽石溶解藥㈠熊去氧膽酸〔ursodeoxycholicacid〕⒈膽汁酸的分泌↑⒉膽固醇合成及分泌↓⒊防止膽石形成及促進(jìn)膽固醇結(jié)石溶解。⒋用于膽固醇型膽結(jié)石癥、膽囊炎、膽道炎等。⒌不良反響：腹瀉、頭痛、皮膚瘙癢等。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第五節(jié)肝膽疾病用藥㈡去氫膽酸〔dehydrocholicacid〕⒈促進(jìn)膽汁分泌，膽汁變??；⒉促進(jìn)脂肪的消化吸收。⒊用于膽囊及膽道功能失調(diào)、膽汁郁積、慢性膽囊炎及膽石癥等。㈢苯丙醇〔phenylpropanol，利膽醇〕

⒈促進(jìn)膽汁分泌；⒉降低血膽固醇。⒊用于膽道感染、膽石癥、膽道術(shù)后綜合征和高膽固醇血癥等。編輯ppt第二十四章消化系統(tǒng)用藥第五節(jié)肝膽疾病用藥二、治療肝昏迷藥㈠谷