執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一新教材精講：第三章

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第三章藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用

考點(diǎn)11:藥物固體制劑

固體制劑概念：系指散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等以固體形式給藥

的藥物制劑，可供口服或外用。

一、概述

（一）固體制劑的分類(lèi)

按不同的劑型分類(lèi)，固體制劑分為散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。

按照藥物釋放速度的快慢分類(lèi)，可以將固體制劑分為速釋固體制劑

（例如速崩片、速溶片、固體分散片等）、緩控釋固體制劑（例如滲

透泵片、緩釋片、緩釋膠囊等）和普通固體制劑。

（二）固體制劑的特點(diǎn)

與其他劑型相比，固體制劑具有以下共同特點(diǎn)：

⑴物理、化學(xué)穩(wěn)定性好，生產(chǎn)工藝較成熟，生產(chǎn)成本較低。

（2）制備過(guò)程的前處理需經(jīng)歷相同的單元操作。

⑶藥物在體內(nèi)需先溶解后再被吸收進(jìn)入血液循環(huán)。

⑷劑量較易控制。

⑸貯存、運(yùn)輸、服用以及攜帶方便。

二、散劑和顆粒劑

（一）散劑

1、散劑的分類(lèi)

散劑：系指原料藥物或與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉

末狀制劑?？晒﹥?nèi)服也可外用。

散劑一般有三種不同的分類(lèi)方法：

⑴按使用方法分類(lèi)：主要分為口服散劑與局部用散劑?？诜┛捎?/p>

水送服，也可溶解在或分散于水等介質(zhì)中后再服用，如烏貝散、布拉

酵母菌散等;局部用散劑一般用于口腔、皮膚、腔道及咽喉等，如五

白散、冰花

散等。

(2)按藥物組成數(shù)目分類(lèi)：主要分為單散劑與復(fù)散劑。單散劑如蒙脫石

散。

⑶按劑量分類(lèi)：主要分為分劑量散劑與不分劑量散劑

2、散劑的特點(diǎn)

①粒徑小、比表面積大、易分散、起效快；

②外用時(shí)其覆蓋面大，且兼具保護(hù)、收斂等作用；

③制備工藝簡(jiǎn)單，劑量易于控制，便于特殊群體如嬰幼兒與老人服

用；

④包裝、貯存、運(yùn)輸及攜帶較方便。

但是，由于散劑的分散度較大，對(duì)光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制

成散劑。

(A型題)關(guān)于散劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A、粒徑小、比表面積大

B、易分散、起效快

C、尤其適宜濕敏感藥物

D、包裝、貯存、運(yùn)輸、攜帶較方便

E、便于嬰兒、老人服用

【答案】C

2015

3、散劑的質(zhì)量要求

散劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目主要包括：粒度、外觀均勻度、干燥失重（水分）、

裝量差異、裝量、無(wú)菌和微生物限度。

散劑在生產(chǎn)和貯藏期間應(yīng)符合下列要求：

⑴供制散劑的藥物均應(yīng)粉碎。除另有規(guī)定外，口服散劑應(yīng)為細(xì)粉，局

部用散劑應(yīng)為最細(xì)粉。

⑵散劑應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。制備含有毒性藥、貴重

藥或藥物劑量小的散劑時(shí)，應(yīng)采用配研法混勻并過(guò)篩。

⑶散劑可單劑量包（分）裝和多劑量包裝，多劑量包裝者應(yīng)附分劑量的

用具。含有毒性藥的口服散劑應(yīng)單劑量包裝。

⑷散劑中可含或不含輔料?？诜┬枰獣r(shí)亦可加矯味劑、芳香劑、

著色劑等。

⑸除另有規(guī)定外，散劑應(yīng)密閉貯存。含揮發(fā)性藥物或易吸潮藥物的散

劑應(yīng)密封貯存。

此外，散劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目還有：

⑴外用散劑和用于燒傷或嚴(yán)重創(chuàng)傷的中藥外用散劑通過(guò)七號(hào)篩的粉

末重量不得少于

95%O

（2）中藥散劑中一般含水量不得過(guò)9.0%o

⑶除中藥散劑外，105國(guó)干燥至恒重，減失重量不得過(guò)2.0%。

⑷用于燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷或臨床必需無(wú)菌的局部用散劑應(yīng)符合無(wú)菌要

求。

4、散劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

見(jiàn)精講班

（二）顆粒劑

顆粒劑：系指藥物與適宜的輔料混合制成的具有一定粒度的干燥顆粒

狀制劑，供口服用。

1、顆粒劑的分類(lèi)

顆粒劑可分為可溶顆粒（通稱(chēng)為顆粒）、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆

粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等。

例題：

A、混懸顆粒

B、泡騰顆粒

C、腸溶顆粒

D、緩釋顆粒

E、控釋顆粒

1、含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體的顆粒劑是

2、在水或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近于恒速釋放藥物的顆

粒劑是

【答案】B、E

2、顆粒劑的特點(diǎn)

與散劑相比，顆粒劑具有以下特點(diǎn)：

①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較??；

②服用方便，并可加入添加劑如著色劑和矯味劑，提高病人服藥的

順應(yīng)性；

③通過(guò)采用不同性質(zhì)的材料對(duì)顆粒進(jìn)行包衣，可使顆粒具有防潮性、

緩釋性、腸溶性等；

④通過(guò)制成顆粒劑，可有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差

異而產(chǎn)生離析。

3、顆粒劑的質(zhì)量要求

顆粒劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目主要包括：粒度、干燥失重、溶化性、裝量差

異、裝量、微生物限度。

顆粒劑在生產(chǎn)與貯存期間應(yīng)符合下列規(guī)定：（1-9）

⑴藥物與輔料應(yīng)均勻混合。含藥量小或含劇毒藥物的顆粒劑，應(yīng)根據(jù)

藥物的性質(zhì)采用適宜方法使藥物分散均勻。

⑵凡屬揮發(fā)性藥物或遇熱不穩(wěn)定的藥物在制備過(guò)程應(yīng)注意控制適宜

的溫度條件，凡遇光不穩(wěn)定的藥物應(yīng)遮光操作。

⑶除另有規(guī)定外，揮發(fā)油應(yīng)均勻噴入干燥顆粒中，密閉至規(guī)定時(shí)間或

用包合等技術(shù)處理后加入。

⑷根據(jù)需要顆粒劑可加入適宜的輔料，如稀釋劑、黏合劑、分散劑、

著色劑以及矯味劑等。

⑸為了防潮、掩蓋藥物的不良?xì)馕兜?，也可?duì)顆粒進(jìn)行包薄膜衣。必

要時(shí)，對(duì)包衣顆粒應(yīng)檢查殘留溶劑。

⑹顆粒劑應(yīng)干燥、顆粒均勻、色澤一致，無(wú)吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解

等現(xiàn)象。

⑺顆粒劑的微生物限度應(yīng)符合要求。

⑻根據(jù)原料藥物和制劑的特性，顆粒劑的溶出度、釋放度、含量均勻

度等應(yīng)符合要求。

(9)除另有規(guī)定外，顆粒劑應(yīng)密封、置干燥處貯存，防止受潮。

此外，顆粒劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目還有：

⑴顆粒劑一般不能通過(guò)一號(hào)篩與能通過(guò)五號(hào)篩的總和不得過(guò)

15%o

(2)除另有規(guī)定外，中藥顆粒劑中一般水分含量不得過(guò)8.0%o

⑶一般化學(xué)藥品和生物制品顆粒劑照干燥失重測(cè)定法測(cè)定于105國(guó)干

燥至恒重，含糖顆粒應(yīng)在80團(tuán)減壓干燥，減失重量不得超過(guò)2.0%。

⑷除混懸顆粒以及已規(guī)定檢查溶出度或釋放度的顆粒劑可不進(jìn)行溶

化性檢查外，可溶性顆粒劑應(yīng)全部溶化或輕微渾濁，泡騰顆粒劑5分

鐘內(nèi)顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中，均不得有異物。

4、顆粒劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

⑴臨床應(yīng)用：適宜于老年人和兒童用藥以及有吞咽困難的患者使用。

普通顆粒劑沖服時(shí)應(yīng)使藥物完全溶解，充分發(fā)揮有效藥物成分的治療

作用;腸溶、緩釋、控釋顆粒劑服用時(shí)應(yīng)保證制劑釋藥結(jié)構(gòu)的完整性。

⑵注意事項(xiàng)：可溶型、泡騰型顆粒劑應(yīng)加溫開(kāi)水沖服，切忌放入口中

用水送服;混懸型顆粒劑沖服如有部分藥物不溶解也應(yīng)該一并服用;中

藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服，以免影響療效。

三、片劑

（一）片劑的特點(diǎn)

片劑系指藥物與適宜的輔料制成的圓片狀或異形片狀的固體制劑。

片劑的優(yōu)點(diǎn)有：

⑴劑量準(zhǔn)確、服用方便。

（2）化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定。

⑶生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價(jià)較低。

⑷種類(lèi)較多，可滿(mǎn)足不同臨床醫(yī)療需要，如速效（分散片）、長(zhǎng)效（緩釋

片）、口腔疾?。ê㈥幍兰膊。幍榔┑?，應(yīng)用廣泛。

⑸運(yùn)輸、使用、攜帶方便。

片劑的缺點(diǎn)：

⑴幼兒及昏迷患者等不易吞服。

⑵制備工序較其他固體制劑多，技術(shù)難度更高。

⑶某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內(nèi)含量會(huì)下降。

（二）片劑的分類(lèi)

普通壓制片：指藥物與輔料混合經(jīng)壓制而成的未包衣常釋片劑。

含片：系指含于口腔中，藥物緩慢溶解產(chǎn)生持久局部或全身作用的片

劑。

舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作

用的片劑。

口腔貼片：系指粘貼于口腔，經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。

咀嚼片：系指于口腔中咀嚼后吞服的片劑。

可溶片：系指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑。

泡騰片：系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的

片劑。

陰道片與陰道泡騰片：系指置于陰道內(nèi)使用的片劑。具有局部刺激性

的藥物，不得制成陰道片。

腸溶片：系指用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑。

分散片：系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。

口崩片：指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。

緩釋片：系指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的片

劑。

控釋片：系指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放

藥物的片劑。

（A型題）能夠避免肝臟對(duì)藥物的破壞作用（首過(guò)效應(yīng)）的片劑是

A、舌下片

B、咀嚼片

C、分散片

D、泡騰片

E、腸溶片

【答案】A

（三）片劑的質(zhì)量要求

片劑的質(zhì)量要求包括：

⑴硬度適中，一般認(rèn)為普通片劑的硬度在50N以上為宜。

（2）脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動(dòng)能力，小于1%為合格片劑。

⑶符合片重差異的要求，含量準(zhǔn)確。

⑷色澤均勻，外觀光潔。

⑸符合崩解度或溶出度的要求，普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘；分

散片、可溶片為3分鐘；舌下片、泡騰片為5分鐘；薄膜衣片為30

分鐘;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化

現(xiàn)象，在PH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過(guò)篩網(wǎng)等。

⑹小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求。

⑺符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求。

（X型題）根據(jù)藥典規(guī)定，片劑的質(zhì)量要求包括

A、硬度適中

B、符合重量差異的要求，含量準(zhǔn)確

C、符合融變時(shí)限的要求

D、符合崩解度或溶出度的要求

E、小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求

【答案】A、B、D、E

（四）片劑的常用輔料

片劑的常用輔料主要有四大類(lèi)：稀釋劑、黏合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。

1、稀釋劑（填充劑）

作用：填充片劑的重量或體積。

常用的稀釋劑主要有：

淀粉：性質(zhì)穩(wěn)定、吸濕性小，但可壓性較差

乳糖：性能優(yōu)良，可壓性、流動(dòng)性好

糊精：較少單獨(dú)使用，多與淀粉、蔗糖等合用

蔗糖：吸濕性強(qiáng)

預(yù)膠化淀粉：又稱(chēng)可壓性淀粉，具有良好的可壓性、流動(dòng)性和自身潤(rùn)

滑性

微晶纖維素(MCC)：具有較強(qiáng)的結(jié)合力與良好的可壓性，亦有"干黏合

劑'’之稱(chēng)

無(wú)機(jī)鹽類(lèi)(包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等)：

性質(zhì)穩(wěn)定

甘露醇：價(jià)格較貴，常用于咀嚼片中，兼有矯味作用等。

2、潤(rùn)濕劑和黏合劑

潤(rùn)濕劑：誘發(fā)藥物本身的黏性所加入的液體。

常用的潤(rùn)濕劑有蒸儲(chǔ)水和乙醇，其中蒸儲(chǔ)水是首選的潤(rùn)濕劑。

黏合劑：本身有黏性，使無(wú)黏性的物料聚集成有黏性。

常用的黏合劑有：

淀粉漿：最常用黏合劑之一，常用濃度8%-15%,價(jià)廉、性能較好。

甲基纖維素(MC)：水溶性較好

羥丙纖維素(HPC)：可作粉末直接壓片黏合劑

羥丙甲纖維素(HPMC)：溶于冷水

竣甲基纖維素鈉(CMC-Na)：適用于可壓性較差的藥物

乙基纖維素(EC)：不溶于水，但溶于乙醇

聚維酮(PVP)：吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇

明膠：可用于口含片

聚乙二醇(PEG)等。

(A型題)既可做濕法制粒的黏合劑，也可作為粉末直接壓片的黏合劑

A、淀粉漿

B、羥丙基纖維素

C、甲基纖維素

D、竣甲基纖維素鈉

E、乙醇

【答案】B

3、崩解劑

常用的崩解劑有：

干淀粉：適于水不溶性或微溶性藥物

竣甲淀粉鈉(CMS-Na)

低取代羥丙基纖維素(L-HPC)

交聯(lián)竣甲基纖維素鈉(CCMC-Na)

交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸椽酸組成的混合物，也

可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀)等。

4、常用潤(rùn)滑劑：

①疏水性潤(rùn)滑劑：硬脂酸鎂(MS)量大影響崩解或裂片；

②水溶性潤(rùn)滑劑：聚乙二醇類(lèi)與十二烷基硫酸鈉。

③助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗黏

劑)、氫化植物油(潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑)

A、糊精

B、淀粉

C、竣甲基淀粉鈉

D、硬脂酸鎂

E、微晶纖維素

1、可作填充劑、崩解劑、黏合劑

2、粉末直接壓片用的填充劑、干黏合劑

3、潤(rùn)滑劑

【答案】B、E、D

5、其他輔料

⑴著色劑：主要用于改善片劑的外觀，使其便于識(shí)別。常用色素應(yīng)符

合藥用規(guī)格。

⑵芳香劑和甜味劑：主要用于改善片劑的口味，如口含片和咀嚼片。

常用的芳香劑包括各種芳香油、香精等;甜味劑包括阿司帕坦、蔗糖

等。

（五）片劑制備中的常見(jiàn)問(wèn)題及原因

問(wèn)題原因

裂片主要有頂裂和腰裂

處方因素有：①物料中細(xì)粉太多

②物料的塑性較差，結(jié)合力弱

工藝因素：壓片機(jī);壓片速度;片劑形狀;壓縮次數(shù)。

（壓力分布不均勻，導(dǎo)致彈性復(fù)原率不同）

松片片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎。

黏性力差，壓縮壓力不足等。

崩解遲緩①片劑的壓力過(guò)大，導(dǎo)致內(nèi)部空隙小，影響水分滲入;②增

塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過(guò)強(qiáng);③崩解劑性能較差。④疏水

性潤(rùn)滑劑用量過(guò)多

溶出超限溶出超限系指片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶解出規(guī)定的藥量。

片劑不崩解，顆粒過(guò)硬，藥物的溶解度差等。

含量不均勻片重差異超限、藥物的混合度差、可溶性成分的遷移等。

小劑量藥物更易出現(xiàn)含量不均勻的問(wèn)題。

A、裂片

B、黏沖

C、片重差異超限

D、片劑含量不均勻

E、崩解超限

產(chǎn)生下列問(wèn)題的原因是

1、顆粒向?？字刑畛洳痪鶆?/p>

2、黏合劑黏性不足

3、硬脂酸鎂用量過(guò)多

4、可溶性成分在顆粒之間的遷移

【答案】C、A、E、D

（六）片劑的包衣

包衣的主要目的如下：

①掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?，改善用藥順?yīng)性，方便服用；

②防潮、避光，以增加藥物的穩(wěn)定性；

③可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化；

④改善片劑的外觀，提高流動(dòng)性和美觀度；

⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位，實(shí)現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。

包衣的基本類(lèi)型包括糖包衣、薄膜包衣和壓制包衣等，其中前兩種在

實(shí)際生產(chǎn)中最為常用。薄膜包衣又分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三

種。

1、糖包衣材料

⑴隔離層是在片芯外起隔離作用的衣層，以防止水分透入片芯。常用

材料有玉米骯乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿

等。

(2)粉衣層是用于消除片芯邊緣棱角的衣層，常用材料包括滑石粉、蔗

糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液等，

⑶糖衣層是在粉衣層外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、細(xì)膩，用料主

要是適宜濃度的蔗糖水溶液。

⑷有色糖衣層，即在蔗糖水溶液中加入適宜適量的色素。

⑸打光：增加光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱(chēng)為

川蠟。

糖衣片時(shí)包隔離層的目的是

A、為了形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯

B、為了盡快消除片劑的楞角

C、使其表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)

D、為了片劑的美觀和便于識(shí)別

E、為了增加片劑的光澤和表面的疏水性

【答案】A

2、薄膜包衣材料

薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑劑、速度調(diào)節(jié)劑、著色劑與遮

光劑等組成。

薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不

溶型三大類(lèi)。

⑴胃溶型：

主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹(shù)脂國(guó)號(hào)、聚

乙烯毗咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。

⑵腸溶型;

主要有蟲(chóng)膠、醋酸纖維素醐酸酯(CAP)、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(I、回、回類(lèi))、羥

丙甲纖維素醐酸酯(HPMCP)。

⑶水不溶型：

主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。

增塑劑：

主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑

劑(如甘油三醋酸酯、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯等)。

釋放調(diào)節(jié)劑也稱(chēng)致孔劑：有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。

還可應(yīng)用著色劑和遮光劑。遮光劑常用材料為二氧化鈦等。

（A型題）以下為不溶型薄膜衣材料的是

A、羥丙基甲基纖維素

B、醋酸纖維素醐酸酯

C、乙基纖維素

D、丙烯酸樹(shù)脂團(tuán)號(hào)

E、丙烯酸樹(shù)脂國(guó)號(hào)

【答案】C

（七）片劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

1、臨床應(yīng)用

⑴口服片劑：

①只有裂痕片和分散片可分開(kāi)使用，其他片劑均不適宜分劈服用，

尤其是糖衣片、包衣片和緩釋、控釋片。②劑型對(duì)療效的發(fā)揮在一

定條件下有積極作用。片劑粉碎或聯(lián)合其他藥物外用是不正確的，不

僅對(duì)治療無(wú)益處，且會(huì)增加藥物的相互作用，危險(xiǎn)性增加。

⑵口腔用片劑：舌下片適用于需要立即起效或避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的情

況下使用，例如心血管系統(tǒng)疾病?？诤m用于緩解咽干、咽痛等不

適，不宜長(zhǎng)期服用。

⑶陰道片及陰道泡騰片：

應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)囑和藥品使用說(shuō)明書(shū)使用。

2、注意事項(xiàng)

⑴口服片劑：

①服藥方法：片劑的服用方法與劑型有關(guān)。腸溶衣片、雙層糖衣片

需整片服用。普羅帕酮片不能嚼服。

②服藥次數(shù)及時(shí)間：驅(qū)蟲(chóng)藥需在半空腹或空腹時(shí)服用，抗酸藥、胃

腸解痙藥多數(shù)需在餐前服用，也可在癥狀發(fā)作時(shí)服用。需餐前服用的

藥物還有收斂藥、腸道抗感染藥、利膽藥、鹽類(lèi)瀉藥、催眠藥、緩瀉

藥等。

③服藥溶液：服藥溶液最好是白開(kāi)水

④服藥姿勢(shì)：最好采用坐位或站位服藥，服藥后，稍微活動(dòng)一下再

臥床休息。

(2)口腔用片劑：

①舌下片，不可掰開(kāi)、吞服。10分鐘內(nèi)禁止飲水或飲食。

②含片：置于舌底，使其自然溶化分解。5歲以下幼兒服用含片時(shí)，

最好選用圈式中空的含片。

⑶陰道片及陰道泡騰片：

①使用前清洗雙手及陰道內(nèi)、外分泌物。

②臨睡前使用。

③給藥后1-2小時(shí)內(nèi)盡量不排尿，以免影響藥效。

④用藥期間避免性生活。

⑤避開(kāi)經(jīng)期使用。

(八)片劑舉例

1＞鹽酸西替利嗪咀嚼片

【處方】鹽酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g

微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g

硬脂酸鎂17.5g蘋(píng)果酸適量

阿司帕坦適量8%聚維酮乙醇溶液100ml

制成1000片

【注解】鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、

乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋(píng)果酸、阿司帕坦為矯味劑,

聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

2、硝酸甘油片

【處方】10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g

乳糖88.8g

蔗糖38.0g

18%淀粉漿適量

硬脂酸鎂1.0g

制成1000片

【注解】硝酸甘油為主藥，乳糖、蔗糖為填充劑，蔗糖兼有矯味之用,

硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

3、維生素C鈣泡騰片

【處方】維生素ClOOg葡萄糖酸鈣1000g

碳酸氫鈉1000g檸檬酸1333.3g

蘋(píng)果酸111.1g富馬酸31.1g

碳酸鈣333.3g無(wú)水乙醇適量

甜橙香精適量制成1000片

【注解】處方中維生素C和葡萄糖酸鈣為主藥，碳酸氫鈉、碳酸鈣和

檸檬酸、蘋(píng)果酸、富馬酸為泡騰崩解劑，甜橙香精為矯味劑。

4、伊曲康哇片

【處方】伊曲康哇50g淀粉50g

糊精50g淀粉漿適量

竣甲基淀粉鈉7.5g硬脂酸鎂0.8g

滑石粉0.8g制成1000片

【注解】伊曲康唾為主藥，淀粉、糊精為填充劑，竣甲基淀粉鈉為崩

解劑，硬脂酸鎂和滑石粉為潤(rùn)滑劑。

四、膠囊劑

膠囊劑：指原料藥物與適宜輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中

的固體制劑。

（一）膠囊劑的分類(lèi)

根據(jù)對(duì)藥物溶解度和釋放模式的不同分為硬膠囊、軟膠囊（膠丸）、緩

釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊。

（二）膠囊劑的特點(diǎn)

1、膠囊劑的優(yōu)點(diǎn)

⑴掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性

（2）起效快、生物利用度高

⑶幫助液態(tài)藥物固體劑型化（可彌補(bǔ)其他固體劑型的不足）

⑷藥物緩釋、控釋和定位釋放

2、膠囊劑的局限性

⑴膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大

（2）生產(chǎn)成本相對(duì)較高。

⑶嬰幼兒和老人等特殊群體，口服此劑型的制劑有一定困難。

⑷膠囊劑型對(duì)內(nèi)容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊

劑。

例如：①會(huì)導(dǎo)致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物；②會(huì)導(dǎo)致囊

壁軟化的風(fēng)化性藥物；會(huì)導(dǎo)致囊壁脆裂的強(qiáng)吸濕性的藥物；③導(dǎo)致

明膠變性的醛類(lèi)藥物；④會(huì)導(dǎo)致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小

分子有機(jī)物的液體藥物；⑤會(huì)導(dǎo)致囊壁變軟的0/W型乳劑藥物。

（A型題）有關(guān)膠囊劑的特點(diǎn)錯(cuò)誤的是

A、能掩蓋藥物不良臭味，提高穩(wěn)定性

B、可彌補(bǔ)其他固體制劑的不足

C、可將藥物油溶液密封于軟膠囊，提高生物利用度

D、可延緩藥物的釋放和定位釋藥

E、生產(chǎn)自動(dòng)化程度較片劑高，成本低

【答案】E

【解析】生產(chǎn)成本相對(duì)較高

（X型題）不宜制成膠囊劑的藥物是

A、藥物水溶液

B、藥物油溶液

C、藥物稀乙醇洛液

D、風(fēng)化性藥物

E、吸濕性很強(qiáng)的藥物

【答案】A、C、D、E

（三）膠囊劑的質(zhì)量要求

⑴外觀：膠囊外觀應(yīng)整潔，不得有黏結(jié)或破裂、變形現(xiàn)象，并應(yīng)無(wú)異

臭。

⑵水分：中藥硬膠囊應(yīng)做水分檢查，中藥硬膠囊水分含量不得過(guò)

9.0%o硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固體者不檢查水分。（中藥散劑中一

般含水量不得過(guò)9.0%;中藥顆粒劑中一般含水量不得過(guò)8.0%）

⑶裝量差異：凡規(guī)定檢查含量均勻度的膠囊劑，一般不再進(jìn)行裝量差

異的檢查。

⑷膠囊劑需要進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠

囊劑，不在進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。

硬膠囊劑：30分鐘；軟膠囊劑：60分鐘

腸溶膠囊：鹽酸溶液中2小時(shí)（不加擋板），不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;

人工腸液中（加入擋板），1小時(shí)內(nèi)應(yīng)全部崩解。

結(jié)腸腸溶膠囊：鹽酸溶液中2小時(shí)（不加擋板），不得有裂縫或崩解現(xiàn)

象;PH6.8磷酸鹽緩沖液檢查3小時(shí)（不加擋板），不得有裂縫或崩解現(xiàn)

象;PH7.8磷酸鹽緩沖液（加擋板），1小時(shí)應(yīng)全部崩解。

⑸除另外規(guī)定外，膠囊劑應(yīng)密封貯存，其存放環(huán)境溫度不高于30℃,

濕度應(yīng)適宜，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。腸溶和結(jié)腸溶明膠膠囊，應(yīng)在

密閉，10425回，相對(duì)濕度35%-65%條件下保存。

（A型題）膠囊劑不檢查的項(xiàng)目是

A、裝量差異

B、崩解時(shí)限

C、硬度

D、水分

E、外觀

【答案】C

（四）膠囊劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

見(jiàn)精講班

（五）膠囊劑舉例

1、克拉霉素膠囊

［處方］克拉霉素250g淀粉32g

低取代羥丙基纖維素（L-HPC）6g

微粉硅膠4.5g硬脂酸鎂1.5g

淀粉漿（10%）適量

制成1000粒

【注解】處方中克拉霉素為主藥，淀粉為稀釋劑和崩解劑。L-HPC為

崩解劑。微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，其中微粉硅膠主要用于改善

克拉霉素顆粒的流動(dòng)性，硬脂酸鎂起潤(rùn)滑作用。

2、硝苯地平膠丸（軟膠囊）

【處方】

內(nèi)容物：硝苯地平5g

聚乙二醇400220g

囊材：明膠100份、甘油55份、水120份比例混合制成1000丸

【注解】制備采用壓制法。應(yīng)避光。采用PEG400作為分散介質(zhì)。甘

油(保濕劑)。考點(diǎn)12液體制劑

一、概述

1>液體制劑的分類(lèi)

(1)按分散系統(tǒng)分類(lèi)：

液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。

在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高

分子溶液劑；

在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳

劑、混懸劑。

袤3-4分做系統(tǒng)分類(lèi)

分散相大小(?)箝征

用H湖W<1或都；JWS,熟力鈍定體系；獷敢快，能選過(guò)城和某鄉(xiāng)懂艮

高分子溥液刷!??；熱力鈍定體系；碓甜的工

我體

g*'-1?處分散給良多相體系；有界氤勘學(xué)嵇定麻；r?*.能速過(guò)渡

蒯溶闞

城而不能透過(guò)半透81

固體限分散期或多相體系，勛學(xué)鞅力學(xué)均不■定體系；有界時(shí)?

說(shuō)毒劑>500

Mm；—鼠

液體時(shí)分RM多楙和勛學(xué)醇力學(xué)均不檢定體系；有題，艮

幾制>100

賺下可見(jiàn)；為非均相系艱

(2)按給藥途徑分類(lèi):

①內(nèi)服液體制劑

②外用液體制劑

2、液體制劑的特點(diǎn)

⑴液體制劑的優(yōu)點(diǎn)：

①分散程度高，吸收快，作用較迅速；

②給藥途徑廣泛，可以?xún)?nèi)服、外用；

③易于分劑量，使用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者；

④藥物分散于溶劑中，能減少某些藥物的刺激性。

⑵液體制劑的缺點(diǎn)：

①藥物分散度較大，易引起藥物的化學(xué)降解；

②液體制劑體積較大，攜帶運(yùn)輸不方便；

③非均相液體制劑的藥物分散度大，易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問(wèn)題;

④水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。

（穩(wěn)定低、不宜攜、易霉變）

（A型題）關(guān)于液體藥劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A、分散度大，吸收快

B、給藥途徑廣泛，可內(nèi)服也可外用

C、易引起藥物的化學(xué)降解

D、攜帶、運(yùn)輸方便

E、易霉變，常需加入防腐劑

【答案】D

【解析】?jī)?yōu)點(diǎn)：吸收作用快、給藥途徑廣、便于分劑量、降低刺激性

缺點(diǎn)：穩(wěn)定低、不宜攜、易霉變

3、液體制劑的一般質(zhì)量要求

均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液；

非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；

口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；

外用的液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性；

液體制劑在保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變；

包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。

二、液體制劑的溶劑和附加劑

1、液體制劑的溶劑

液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：

極性溶劑（如水、甘油、二甲基亞碉等）

半極性溶劑（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）

非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等）

2、液體制劑常用的附加劑

⑴增溶劑：

增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并

形成溶液的過(guò)程。

以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適HLB值為

15-18,常用增溶劑為聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等。

（A型題）制備難溶性藥物溶液時(shí)，加入吐溫的作用是

A、助溶劑

B、增溶劑

C、潛溶劑

D、孚L化劑

E、分散劑

【答案】B

⑵助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子

間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第

三種物質(zhì)稱(chēng)為助溶劑。

助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類(lèi)如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類(lèi)化

合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯毗咯烷酮等。

（A型題）制備復(fù)方碘溶液時(shí)，加入的碘化鉀的作用是

A、助溶劑

B、增溶劑

C、極性溶劑

D、潛溶劑

E、消毒劑

【答案】A

⑶潛溶劑：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶

劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

⑷防腐劑：

苯甲酸與苯甲酸鈉、羥苯酯類(lèi)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎澳鏤

1）苯甲酸與苯甲酸鈉：在PH4的介質(zhì)中作用最好。

2）羥苯酯類(lèi)（或稱(chēng)為尼泊金類(lèi)）

①酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。

②羥苯脂類(lèi)中，丁酯抑菌活性最強(qiáng)，溶解度最低。

③各種酯類(lèi)合并使用，具有協(xié)同作用，如：乙酯與丁酯（4：l）o

④容易與吐溫類(lèi)絡(luò)合，雖然尼泊金類(lèi)在水中溶解度增大，但其抑菌

的作用下降，因此在含聚山梨酯類(lèi)的藥液中不宜選用本類(lèi)防腐劑。

⑤本品適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑。

⑥本品與苯甲酸聯(lián)合使用對(duì)防治霉變、發(fā)酵效果

最佳。

3）山梨酸與山梨酸鉀：在pH4時(shí)防腐效果最好。

4）苯扎溪鏤（即新潔而滅）

陽(yáng)離子表面活性劑

5）其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、

硫柳汞、甘油、氯仿、核油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。

（X型題）下列輔料中，可作為液體藥劑防腐劑的有

A、甘露醇

B、苯甲酸鈉

C、甜菊甘

D、羥苯乙酯

E、瓊脂

【答案】B、D

⑸矯味劑：

①甜味劑

②芳香劑

③膠漿劑：膠漿劑具有黏稠、緩和的性質(zhì)，可以干擾味蕾的味覺(jué)而

矯味，如阿拉伯膠。

④泡騰劑：將有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合后，遇水產(chǎn)生大量二氧化碳，

二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。

⑹著色劑

（A型題）不適宜用作矯味劑的物質(zhì)是

A、糖精鈉

B、單糖漿

C、薄荷水

D、山梨酸

E、泡騰劑

【答案】D

三、表面活性劑

表面活性劑系指具有很強(qiáng)的表面活性、加入少量就能使液體的表面張

力顯著下降的物質(zhì)。

（一）表面活性劑的分類(lèi)

1、陰離子表面活性劑

高級(jí)脂肪酸鹽：一價(jià)皂、多價(jià)皂

硫酸化物：十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉，0/W型乳化劑）

磺酸化物

2、陽(yáng)離子表面活性劑

苯扎氯錢(qián)（商品名為潔爾滅）、苯扎濱鏤（商品名為新潔爾滅）

在酸性與堿性溶液中均較穩(wěn)定。

3、兩性離子表面活性劑

卵磷脂

氨基酸型和甜菜堿型

4、非離子表面活性劑

脂肪酸山梨坦類(lèi)（失水山梨醇脂肪酸酯,司盤(pán)）

聚山梨酯（聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯,吐溫）

蔗糖脂肪酸酯

聚氧乙烯脂肪酸酯（賣(mài)澤（myrj））-聚氧乙烯40脂肪酸酯

聚氧乙烯脂肪醇醴類(lèi)（葦澤（Brij））

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆，商品名為普朗尼克）

（二）表面活性劑的毒性

表面活性劑的毒性順序?yàn)椋宏?yáng)離子表面活性劑〉陰離子表面活性劑〉

非離子表面活性劑。兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽(yáng)離

子表面活性劑。

陽(yáng)離子表面活性劑和陰離子表面活性劑不僅毒性較大，而且還具有較

強(qiáng)的溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，聚山梨酯類(lèi)的

溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性劑為小。溶血作用的順

序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛贰稻垩跻蚁┓蓟帷稻垩跻蚁┲舅狨ァ低聹?0＞

吐溫60＞吐溫40＞吐溫80。外用時(shí)表面活性劑呈現(xiàn)較小的毒性。仍以

非離子型對(duì)皮膚和黏膜的刺激性為最小。

（三）表面活性劑的應(yīng)用

增溶劑

乳化劑

潤(rùn)濕劑

起泡劑和消泡劑

去污劑

消毒劑及殺菌劑

1、增溶劑

以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適HLB值為15-18

2、乳化劑

一般來(lái)說(shuō)，親水親油平衡值(HLB)值在3-8的表面活性劑適用作取W/0

型乳化劑;HLB值在8-16的表面活性劑可用作0/W型乳化劑。

3、潤(rùn)濕劑

促進(jìn)液體在固體表面鋪展或滲透的作用叫潤(rùn)濕作用，能起潤(rùn)濕作用的

表面活性劑叫潤(rùn)濕劑。潤(rùn)濕劑的最適HLB值通常為7-9o

4、起泡劑和消泡劑

5、去污劑

去污劑的最適HLB值為13-16o

6、消毒劑及殺菌劑

四、低分子溶液劑

低分子溶液劑，系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成

的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水

劑、涂劑和醋劑等。

1＞溶液劑

溶液劑系指藥物溶解于溶劑中形成的澄明液體制劑。

特點(diǎn)：

溶液劑的溶質(zhì)一般為不揮發(fā)性的化學(xué)藥物

溶劑多為水

根據(jù)需要可加入增溶劑、助溶劑、防腐劑等附加劑。

溶液劑舉例：對(duì)乙酰氨基酚口服液

【處方】對(duì)乙酰氨基酚30g

聚乙二醇40070ml

L-半胱氨酸鹽酸鹽0.3g

糖漿200ml

甜蜜素1g

香精1ml

8%羥苯丙酯：乙酯（1：1）乙醇溶液4ml

純水加至1000ml

【注解】對(duì)乙酰氨基酚為主藥，糖漿、甜蜜素為矯味劑，香精為芳香

劑，羥苯丙酯和羥苯乙酯為防腐劑，聚乙二醇400為助溶劑和穩(wěn)定劑。

對(duì)乙酰氨基酚在PH5-7的溶液中穩(wěn)定，故制備其口服液時(shí)需加入適量

的枸椽酸，調(diào)節(jié)溶液的pH為5.5左右，使口服液口感更好，易于兒

童服用。為加快藥物的溶解，配制時(shí)應(yīng)適當(dāng)加熱，但溫度不得超過(guò)

550,溫度過(guò)高，對(duì)乙酰氨基酚易分解。

2、芳香水劑

芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液，

亦可用水與乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑。芳香性植物藥材經(jīng)水蒸

氣蒸播法制得的內(nèi)服澄明液體制劑稱(chēng)為露劑。

芳香水劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定：

芳香水劑應(yīng)為澄明水溶液，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有

異臭、沉淀和雜質(zhì)。一般濃度很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用。

芳香水劑大多易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯。

薄荷水

3、醋劑

醋劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液?？梢?xún)?nèi)服、外用。

4、甘油劑

甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專(zhuān)供外用的溶液劑。碘甘油

5、糖漿劑

定義：糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液，供口服使用?？勺鞒C味

劑、助懸劑。

（A型題）關(guān)于糖漿劑的錯(cuò)誤表述是

A、糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液

B、糖漿劑穩(wěn)定性較其他劑型好

C、低濃度的糖漿劑應(yīng)添加加防腐劑

D、高濃度的糖漿劑可不添加防腐劑

E、可作助懸劑

【答案】B

6、其他低分子液體制劑

⑴搽劑：供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。

(2)涂劑：供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔

與喉部黏膜的液體制劑。

⑶涂膜劑：涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂

搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。

⑷洗劑：洗劑系指含原料藥物的溶液、乳狀液、混懸液，供清洗或涂

抹無(wú)破損皮膚或腔道用的液體制劑。

⑸灌腸劑：灌腸劑系指灌注于直腸的水性、油性溶液、乳狀液和混懸

液，以治療、診斷或營(yíng)養(yǎng)為目的的液體制劑。

涂膜劑舉例：座瘡?fù)磕?/p>

【處方】沉降硫3.0g硫酸鋅3.0g

氯霉素2.0g樟腦酷25ml

甘油10.0gPVA(05-88)2.0g

乙醇適量蒸鐳水加至100ml

【注解】沉降硫、硫酸鋅、氯霉素、樟腦醋為主藥，甘油為潤(rùn)濕劑，

PVA為成膜材料，乙醇、蒸儲(chǔ)水為溶劑。使用時(shí)應(yīng)避免接觸眼睛和其

他黏膜(如口、鼻等);用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應(yīng)停藥,

并將局部藥物洗凈。

石灰搽劑

【處方】花生油10.0ml

Ca(OH)2飽和水溶液10.0ml

【注解】脂肪酸鈣皂，W/0型乳劑

洗劑舉例：復(fù)方硫磺洗劑

【處方】沉降硫磺30g

硫酸鋅30g

樟腦醋250ml

竣甲基纖維素鈉5g

甘油100ml

純化水加至1000ml

【注解】硫磺為強(qiáng)疏水性藥物，甘油為潤(rùn)濕劑，使硫磺能在水中均勻

分散;竣甲基纖維素鈉為助懸劑，可增加混懸液的動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性;樟腦

醋為10%樟腦乙醇溶液，加入時(shí)應(yīng)急劇攪拌，以免樟腦因溶劑改變而

析出大顆粒;可加聚山梨酯80作潤(rùn)濕劑，使成品質(zhì)量更佳，但不宜用

軟肥皂，因?yàn)檐浄试砟芘c硫酸鋅生成不溶性的二價(jià)鋅皂。

A、洗劑

B、搽劑

C、涂膜劑

D、灌腸劑

E、涂劑

1、用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔黏膜的液體制劑是

2、專(zhuān)供涂抹、敷于皮膚外用液體制劑是

3、專(zhuān)供揉搽皮膚表面用的液體制劑是

【答案】E、A、B

（A型題）不屬于低分子溶液劑的是

A、碘甘油

B、復(fù)方薄荷腦醋

C、布洛芬混懸滴劑

D、復(fù)方磷酸可待因糖漿

E、對(duì)乙酰氨基酚口服溶液

【答案】C2015

【解析】溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑、醋劑、甘油劑、搽劑、

涂膜劑、洗劑、灌腸劑。

五、高分子溶液劑與溶膠劑

1、高分子溶液劑

高分子溶液劑系指高分子化合物（如胃蛋白酶、聚維酮、竣甲基纖維

素鈉等）以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體系，屬熱力學(xué)

穩(wěn)定體系。

⑴高分子溶液劑的特點(diǎn)：

①荷電性：因?yàn)樵谌芤褐袔щ姾桑杂须娪粳F(xiàn)象，用電泳法可測(cè)

得高分子化合物所帶電荷的種類(lèi)。

②滲透壓：高分子溶液的滲透壓較高，大小與濃度有關(guān)。

③黏度：高分子溶液是黏稠性流體，黏稠與高分子化合物的分子量

有關(guān)。

④高分子的聚結(jié)特性：當(dāng)溶液中加入電解質(zhì)、脫水劑時(shí)水化膜發(fā)生

變化，出現(xiàn)聚集沉淀。

⑤膠凝性：一些高分子水溶液，如明膠水溶液，在溫?zé)釛l件下呈黏

稠流動(dòng)的液體，當(dāng)溫度降低時(shí)則形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，成為不流動(dòng)的半固體

稱(chēng)為凝膠，這個(gè)過(guò)程稱(chēng)為膠凝，凝膠失去水分形成干燥固體，稱(chēng)為干

膠。

⑵高分子溶液劑的基本性質(zhì)：

①高分子溶液的穩(wěn)定性：親水膠體的穩(wěn)定性主要由于其水化作用（含

大量的親水基團(tuán)），而在高分子周?chē)纬奢^堅(jiān)固的水化膜，水化膜可

阻礙分子相互聚集。加入脫水劑（如乙醇（破壞水化膜））或電解質(zhì)（由

于電解質(zhì)強(qiáng)烈的水化作用，奪去高分子水化膜的水分）使水化膜破壞,

從而凝結(jié)而析出沉淀。

②高分子溶液的陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過(guò)程中也會(huì)自發(fā)地聚

集而沉淀，稱(chēng)為陳化現(xiàn)象。

2、溶膠劑

溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相

液體制劑，也稱(chēng)為疏水膠體，藥物微粒在1-lOOnm之間，膠粒是多分

子聚集體，有極大的分散度，屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。

1）溶膠劑的特點(diǎn)：

①膠粒間有相互聚結(jié)，從而降低其表面能的趨勢(shì)，具有結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定

性;但帶相同表面電荷的膠粒之間的靜電斥力使膠粒不易聚結(jié)，具有

靜電穩(wěn)定性，這是溶膠劑穩(wěn)定的主要因素。

②溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有布朗運(yùn)動(dòng)。

③光學(xué)性質(zhì)，由于Tyndall效應(yīng)，從側(cè)面可見(jiàn)到渾濁發(fā)亮的圓錐形光

束，這是由于膠粒的光散射所致。

④由于雙電層離子有較強(qiáng)水化作用而在膠粒周?chē)纬伤ぃ?電位

越高，擴(kuò)散層越厚，水化膜越厚，在一定程度上增大了膠粒的穩(wěn)定性。

2)溶膠劑的基本性質(zhì)：溶膠是熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，影響其穩(wěn)定性的有

以下幾個(gè)因素：

⑴雙電層結(jié)構(gòu)：溶膠劑雙電層之間的電位差稱(chēng)為《電位。4電位可以

表示溶膠劑膠粒之間的斥力，4電位愈大斥力愈大，膠粒愈不宜聚結(jié),

溶膠劑愈穩(wěn)定。

(2)水化膜：由于雙電層中離子的水化作用，使膠粒外形成水化膜。膠

粒的電荷愈多，擴(kuò)散層就愈厚，水化膜也就愈厚，溶膠愈穩(wěn)定。

⑶添加劑的影響：

①電解質(zhì)的作用：《電位由于電解質(zhì)加入產(chǎn)生很大變化，如使擴(kuò)散層

變薄，較多的離子進(jìn)入吸附層，使吸附層中的較多電荷被中和，從而

膠粒的電荷變少，使水化膜也變薄，膠粒易合并聚集。

②高分子化合物對(duì)溶膠的保護(hù)作用：

保護(hù)作用是指溶膠中加入高分子溶液到一定濃度時(shí)一，能顯著地提高溶

膠的穩(wěn)定性，使其不易發(fā)生聚集，形成的溶液稱(chēng)為保護(hù)膠體。

但如加入溶膠的高分子化合物的量太少，則反而降低了溶膠的穩(wěn)定

性，甚至引起聚集，這種現(xiàn)象稱(chēng)為敏化作用。

③溶膠的相互作用：膠粒帶有相反電荷的溶膠互相混合，也會(huì)發(fā)生

沉淀。

總結(jié)溶膠劑

非均相分散體系

雙電層構(gòu)造

光學(xué)性質(zhì)（具有Tyndall現(xiàn)象）

電學(xué)性質(zhì)

動(dòng)力學(xué)性質(zhì)

穩(wěn)定性：熱力學(xué)不穩(wěn)定體系（聚結(jié)不穩(wěn)定和動(dòng)力不穩(wěn)定）

六、混懸劑

混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非

均相的液體制劑。混懸劑中藥物微粒一般在之間，根據(jù)需

要藥物粒徑也可以小于或大于甚至達(dá)混懸劑

0.5|im50|imo

屬于熱力學(xué)、動(dòng)力學(xué)均不穩(wěn)定體系，所用分散介質(zhì)大多為水?；鞈覄?/p>

可以?xún)?nèi)服、外用、注射、滴眼等。

（一）混懸劑的特點(diǎn)

1、有助于難溶性藥物制成液體制劑

2、相比于固體制劑更加便于服用?；鞈乙簩儆诖址稚Ⅲw，可以掩蓋

藥物的不良?xì)馕丁?/p>

3、產(chǎn)生長(zhǎng)效作用。

（二）混懸劑的質(zhì)量要求

1、沉降容積比：F個(gè)穩(wěn)定性個(gè);F范圍：之間

2、重新分散性

3、微粒大?。簻y(cè)定混懸劑中微粒大小及分布情況，是評(píng)價(jià)混懸劑穩(wěn)

定性的重要指標(biāo)。

4、絮凝度的測(cè)定

B個(gè)：絮凝效果好，混懸劑的穩(wěn)定性愈高。

5、流變學(xué)測(cè)定

(三)混懸劑常用穩(wěn)定劑

包括潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等。

1、潤(rùn)濕劑

潤(rùn)濕劑是指能增加疏水性藥物微粒被水潤(rùn)濕能力的附加劑。潤(rùn)濕劑的

作用主要是吸附于微粒表面降低界面張力，提高疏水性藥物的親水

性，使之容易被潤(rùn)濕、分散。常用的潤(rùn)濕劑是HLB值在之間的

表面活性劑，如磷脂類(lèi)、泊洛沙姆、聚山梨酯類(lèi)、脂肪酸山梨坦類(lèi)等。

疏水性藥物配制混懸劑時(shí)，必須加入潤(rùn)濕劑。

2、助懸劑

助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速

度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑的種類(lèi)主要包括：

⑴低分子助懸劑：如甘油、糖漿等。

(2)高分子助懸劑：西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等。合成或半合成

高分子助懸劑有：纖維素類(lèi)，如甲基纖維素、竣甲基纖維素鈉、羥丙

基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。

⑶硅皂土。

⑷觸變膠

3、絮凝劑與反絮凝劑

混懸劑中如果加入適量的電解質(zhì)，可使《電位降低到一定程度，即微

粒間的排斥力稍低于吸引力，此時(shí)微粒成疏松的絮狀聚集體，經(jīng)振搖

又可恢復(fù)成均勻的混懸劑，這個(gè)現(xiàn)象叫絮凝，所加入的電解質(zhì)稱(chēng)為絮

凝劑。為了保證混懸劑的穩(wěn)定性，一般控制（電位在20-25mV,使其

能發(fā)生絮凝。

如加入電解質(zhì)后使《電位升高，阻礙微粒之間的碰撞聚集，這個(gè)過(guò)程

稱(chēng)為反絮凝，能起反絮凝作用的電解質(zhì)稱(chēng)為反絮凝劑，適宜的反絮狀

體系也有利于混懸劑的穩(wěn)定性。

同一電解質(zhì)可因用量不同，在混懸劑中可以起絮凝作用（降低（電位）

或起反絮凝劑作用（升高（電位）。如枸椽酸鹽、枸椽酸氫鹽、酒石

酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物（如三氯化鋁）等，既可作

絮凝劑亦可作反絮凝劑。

（四）混懸劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

（見(jiàn)基礎(chǔ)班）

（五）混懸劑舉例

布洛芬口服混懸劑

【處方】布洛芬20g羥丙甲纖維素20g

山梨醇250g甘油30ml

枸椽酸適量加蒸儲(chǔ)水至1000ml

【注解】布洛芬為主藥，甘油為潤(rùn)濕劑，羥丙甲纖維素為助懸劑，山

梨醇為甜味劑，枸椽酸為pH調(diào)節(jié)劑，水為溶劑。布洛芬口服易吸收,

但受飲食影響較大。而混懸劑因顆粒分布均勻，受食物影響小，對(duì)胃

腸刺激小，尤其易于分劑量給藥，患者順應(yīng)性好。

（X型題）