臨床醫(yī)學(xué)：作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物DDrugsactingontheperipheralnervoussystem傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論●

傳出神經(jīng)系統(tǒng)解剖學(xué)分類●

傳出神經(jīng)系統(tǒng)按遞質(zhì)分類●

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)●傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體●傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能●傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用原理與分類一.傳出神經(jīng)系統(tǒng)解剖學(xué)分類傳出神經(jīng)運動神經(jīng)支配：骨骼肌特點：不換神經(jīng)元植物神經(jīng)支配：心肌、平滑肌、腺體特點：換神經(jīng)元植物神經(jīng)：交感、副交感神經(jīng)二傳出神經(jīng)系統(tǒng)按遞質(zhì)分類●

膽堿能神經(jīng)：

1全部交感與副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維

2全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維

3少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維(汗腺、骨骼肌血管舒張神經(jīng)）

4運動神經(jīng)●腎上腺素能神經(jīng)：決大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維三.傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)神經(jīng)化學(xué)傳遞學(xué)說的發(fā)展史Loewi,Otto(1873-1961)GermanAmericanphysiologist,pharmacologist,andNobelPrizewinner(1936)Dale,SirHenryHallett(1875-1968)EnglishphysiologistandNobelPrizewinner(1936)證明迷走神經(jīng)興奮時釋放遞質(zhì)的雙蛙心實驗（一）乙酰膽堿（Ach）Ach的貯存與釋放：合成后的Ach轉(zhuǎn)運到囊泡貯存。當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，胞裂外排。1Ach的合成乙酰輔酶A+膽堿Ach+輔酶A

ChAc3Ach作用的消除乙酰膽堿膽堿+乙酸膽堿酯酶(二）去甲腎上腺素（NA）合成：

酪氨酸羥化酶多巴脫羧酶酪氨酸

多巴

多巴胺

–羥化酶多巴胺

去甲腎上腺素NA的貯存和釋放：合成后的NA主要貯存在顆粒囊泡中。當(dāng)動作電位到達交感神經(jīng)末梢時，NA以胞裂外排的形式釋放至突觸間隙。NA作用的中止：

釋放到突觸間隙的NA主要通過再攝取而失活。

●攝取1（uptake1):攝取75-95%。

●攝取2（uptake2):少量由心肌、平滑肌等攝取，然后被COMT和MAO滅活。

四傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分類

膽堿受體（cholinergicreceptor,cholinoceptor)●M（muscarine,毒蕈堿)受體：（M1-M3)分布于神經(jīng)組織、平滑肌、腺體、心肌?！馧（nicotine,煙堿）受體：N1受體：分布于神經(jīng)節(jié)N2受體：分布于骨骼肌腎上腺素受體(adrenergicreceptor,adrenoceptor)

受體

1受體：分布于血管平滑肌，擴瞳肌

2受體：分布于突觸前膜

受體

1受體：心臟（正性變時、變力、變傳導(dǎo)）

2受體：支氣管、血管平滑肌

機體多數(shù)器官接受去甲腎上腺素能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)的雙重支配。

1.去甲腎上腺素能神經(jīng)：興奮時的功能變化有利于機體適應(yīng)環(huán)境的急劇變化。

2.膽堿能神經(jīng)：節(jié)后纖維興奮時，有利于機體進行休整和積蓄能量；節(jié)前纖維興奮時，可引起神經(jīng)節(jié)興奮和腎上腺髓質(zhì)分泌增加。五傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能六傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用原理（－）直接作用于受體：激動藥阻斷藥（blocker）—拮抗藥（二）影響遞質(zhì)

1．影響遞質(zhì)的生物合成宓膽堿—Ach；α-甲基酪氨酸—NA2．影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化抗AchE藥

3．影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存藥物麻黃堿，利血平七傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類擬似藥擬膽堿藥擬腎上腺素藥激動M、N受體激動M受體抑制膽堿脂酶激動

、

受體主要激動

受體主要激動

受體激動N受體拮抗藥抗膽堿藥M受體阻斷