各類口服降糖藥的用藥指導(dǎo)

各類口服降糖藥的用藥指導(dǎo)目錄一.刺激胰島素分泌藥二.胰島素增敏劑三.葡萄糖苷酶抑制藥四.DPP-4抑制劑刺激胰島素分泌藥1、磺酰脲類（1）格列吡嗪用法用量：2.5~5mg/次，2~3次/日，日劑量：2.5-20mg，最大30mg。服用時間：飯前半小時。作用特點：除降血糖外，還有降脂和抗凝血作用，老年人使用較安全。也適合于伴有血管病變的糖尿病患者。排泄渠道：90％腎臟，10％糞便。刺激胰島素分泌藥（2）格列吡嗪控釋片或緩釋片用法用量：5~10mg/次，1次/日，日劑量：5-15mg，最大20mg。服用時間：與早餐同服。作用特點：除降血糖外，還有降脂和抗凝血作用。為長效制劑，服用次數(shù)少，降糖平穩(wěn)。應(yīng)整片吞服，不可嚼碎或掰開服，糞便中可出現(xiàn)藥片樣物質(zhì)，為正?，F(xiàn)象，是包裹片劑的不溶性外殼。排泄渠道：90％腎臟，10％糞便。刺激胰島素分泌藥（3）格列喹酮用法用量：15~30mg/次，2~3次/日，日劑量：15-120mg，最大180mg。服用時間：飯前半小時。作用特點：降糖作用相對較弱，但該藥主要從膽道排泄，特別適用于并發(fā)糖尿病腎病或輕中度腎功能不全的糖尿病患者。排泄渠道：5％腎臟，95％膽汁。刺激胰島素分泌藥（4）格列齊特用法用量：40~80mg/次，2~3次/日，日劑量：80~240mg，最大320mg。服用時間：飯前半小時。作用特點：降糖比較溫和，還能調(diào)節(jié)血脂、降低血液黏稠度，減少血小板聚集，改善糖尿病血管并發(fā)癥。適用于肥胖型、老年型及伴有心血管并發(fā)癥（包括視網(wǎng)膜病變）的糖尿病患者。排泄渠道：70％腎臟，30％糞便。刺激胰島素分泌藥（5）格列齊特緩釋片用法用量：30~60mg/次，1次/日，日劑量：30~120mg，最大120mg。服用時間：早餐前或進餐時服。作用特點：降糖比較溫和，還能調(diào)節(jié)血脂、降低血液黏稠度，減少血小板聚集，改善糖尿病血管并發(fā)癥。為長效制劑，服用次數(shù)少，降糖平穩(wěn)。緩釋制劑30mg，相當于普通片80mg。應(yīng)整片吞服，不可嚼碎或掰開服用。排泄渠道：70％腎臟，30％糞便。刺激胰島素分泌藥（6）格列美脲用法用量：1~2mg/次，1次/日，日劑量：1~4mg，最大6mg。服用時間：早餐時或第一次主餐時服。作用特點：起效迅速，作用時間長達24h，服用便捷，較少引起較重低血糖。對心血管影響??；降低胰島素抵抗，提高胰島素敏感性，更適合于已有心血管病變的中老年糖尿病患者，肥胖的或代謝綜合征的糖尿病患者。本藥應(yīng)整片吞服，不應(yīng)嚼碎，以足量水送服。排泄渠道：60％腎臟，40％糞便。刺激胰島素分泌藥磺酰脲類注意事項①本類藥應(yīng)從小劑量開始服用，按需要逐漸增量，應(yīng)據(jù)血糖、糖化血紅蛋白、尿糖調(diào)整劑量。②患者用藥時，應(yīng)定時進餐，注意飲食，運動和用藥時間，以免發(fā)生低血糖。③治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫、不安、視覺紊亂和大量出汗等，以便及時采取進食糖果、餅干等措施，嚴重者應(yīng)立即就醫(yī)。刺激胰島素分泌藥④服藥期間避免飲酒，可引起低血糖、腹痛、惡心、頭痛、面部潮紅等不良反應(yīng)。⑤服用磺酰脲類藥可增加體重，加重肥胖糖尿病患者病情，此類患者應(yīng)限制每日攝入總熱量。⑥不可超過該藥品的最大日劑量。因為在一定范圍內(nèi)，磺酰脲類的降糖作用呈劑量依賴性，超過最大有效濃度后降糖作用不在明顯增加，而副作用卻顯著增加。刺激胰島素分泌藥2、格列奈類（1）瑞格列奈用法用量：0.5mg/次，3次/日，日劑量：1.5~12mg，最大16mg。服用時間：餐前15分鐘或餐時服。作用特點：起效快，作用時間短，為餐時血糖調(diào)節(jié)劑，有效降低餐后血糖。發(fā)生低血糖風(fēng)險低于磺脲類。不加速胰島β細胞衰竭。適用于老年人或有輕度肝腎功能損害者。排泄渠道：8％腎臟，92％膽汁。刺激胰島素分泌藥（2）那格列奈用法用量：60~120mg/次，3次/日，日劑量：180~360mg，最大360mg。服用時間：餐前15分鐘或餐時服。作用特點：作用迅速而短暫，服藥后4h葡萄糖可回到服藥前水平，更快地產(chǎn)生胰島素反應(yīng)，有效地在進餐時對葡萄糖進行生理性控制，降低發(fā)生低血糖機會，作用優(yōu)于瑞格列奈。排泄渠道：83％腎臟，10％糞便。刺激胰島素分泌藥格列奈類注意事項①本藥應(yīng)餐前即刻服用，進餐服藥，不進餐不服藥。②與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥合用時，有可能發(fā)生低血糖，應(yīng)注意。③不應(yīng)與磺脲類藥聯(lián)合使用。④在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)顯著高血糖，應(yīng)停用本藥，改為胰島素治療。⑤服藥期間避免飲酒，可增加低血糖的風(fēng)險。胰島素增敏劑1、雙胍類（1）二甲雙胍用法用量：0.25g~0.5g/次，2~3次/日，日劑量：1~1.5g，最大2g。服用時間：餐中或餐后服。作用特點：不僅可降高血糖，還改善胰島素抵抗和脂質(zhì)代謝，使體重減輕，有利于糖尿病的長期治療，預(yù)防及減少并發(fā)癥、延長生命、減少致殘率和病死率。不致低血糖。是肥胖的2型糖尿病患者的首選藥物。也適合老年患者使用。排泄渠道：90％腎臟，10％糞便。胰島素增敏劑（2）二甲雙胍緩釋片用法用量：0.5g/次，1次/日，日劑量：1~1.5g，最大2g。服用時間：晚餐時服用。作用特點：同上。為長效制劑，每天只服1次，依從性好。應(yīng)整片吞用，不可嚼碎或掰開服用。排泄渠道：90％腎臟，10％糞便。胰島素增敏劑雙胍類注意事項①本藥對血糖正常的人無明顯降血糖作用，單用不發(fā)生低血糖，但與其他降糖藥物合用時，可發(fā)生明顯的低血糖反應(yīng)。②本藥的累積可引起罕見但嚴重的“乳酸性酸中毒”，一旦發(fā)生可能致死，其發(fā)生風(fēng)險與腎功能和年齡有關(guān)，定期監(jiān)測腎功能和使用最低有效劑量可顯著降低風(fēng)險。③老年患者（>65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減；不推薦80歲以上老年人使用。④服藥期間避免飲酒，易發(fā)生低血糖和乳酸性酸中毒；避免與堿性溶液或飲料同用。⑤定期檢查血肌酐、肝功能、尿酮體。胰島素增敏劑2、噻唑烷二酮類（1）羅格列酮用法用量：2~4mg/次，1~2次/日。服用時間：空腹或進餐時服。作用特點：可降低胰島素抵抗，增強胰島素作用，有效降糖的同時保護和改善胰島β細胞，調(diào)節(jié)血脂紊亂，可以延緩糖尿病進展，減少心血管危險因素，預(yù)防慢性并發(fā)癥和心血管事件發(fā)生。早期使用更加受益。適用于肥胖或伴有“三高”，并發(fā)心血管疾患的糖尿病患者。排泄渠道：64％腎臟，23％糞便。胰島素增敏劑（2）吡格列酮用法用量：15~30mg/次，1次/日，日劑量：15~30mg，最大45mg。服用時間：早餐前或早餐后服。作用特點：可降低胰島素抵抗，增強胰島素作用，有效降糖的同時保護和改善胰島β細胞，調(diào)節(jié)血脂紊亂，可以延緩糖尿病進展，減少心血管危險因素，預(yù)防慢性并發(fā)癥和心血管事件發(fā)生。本藥的應(yīng)用范圍比羅格列酮廣，效果更佳。除了減少糖原合成并增加糖酵解外，還能顯著降低肥胖患者的甘油三酯和極低密度脂蛋白膽固醇水平，未見明顯肝毒性。排泄渠道：30%腎臟，70%膽汁。胰島素增敏劑噻唑烷二酮類注意事項①用藥前必須常規(guī)檢測肝功能，對有肝病或肝功能損害者不宜使用。②用藥期間要監(jiān)測肝功能，如丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）超過正常高限的2.5倍時不應(yīng)再使用本藥。特別是在ALT大于正常3倍時，必須停藥。③本類藥物增加組織對胰島素的敏感性，降低胰島素抵抗、保護胰腺功能，故盡早應(yīng)用。胰島素增敏劑④本類藥物單獨應(yīng)用時不發(fā)生低血糖反應(yīng)，與其他口服降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用時，有發(fā)生低血糖的危險，可根據(jù)患者血糖情況調(diào)整合用藥劑量。⑤水腫患者應(yīng)慎用本類藥物，因可引起液體潴留。有加重充血性心力衰竭的危險。⑥可引起老年女性患者骨量減少，絕經(jīng)后婦女四肢骨折的風(fēng)險增加。胰島素增敏劑⑦服用本藥2周后方見血糖降低，2-3個月后可觀察到療效。⑧噻唑烷二酮類藥物，在某些患者中有導(dǎo)致或加重充血性心衰的危險。開始使用和用藥劑量增加時，應(yīng)嚴密監(jiān)測患者心衰的癥狀和體征（包括體重異?？焖僭黾印⒑粑щy或水腫）。如果出現(xiàn)上述癥狀和體征，應(yīng)按照標準心衰治療方案進行處理，而且必須停止本品的應(yīng)用或減少劑量。心衰患者禁止使用本品。葡萄糖苷酶抑制藥1、阿卡波糖用法用量：50~100mg/次，3次/日，日劑量：150~300mg。服用時間：餐前即刻整片吞服或與前幾口飯同時咀嚼服。作用特點：只作用于腸道，不被吸收。單獨使用不引起低血糖。優(yōu)點是能降低餐后血糖，安全且不增加胰島素分泌，降糖作用較弱，單獨使用適用于飲食控制后空腹血糖仍高的輕癥糖尿??；也可與磺脲類或二甲雙胍聯(lián)用控制餐后血糖不理想的患者；可作為1型糖尿病患者胰島素的輔助治療藥物，能減少胰島素用量和穩(wěn)定血糖。排泄渠道：主要在腸道降解或以原形隨糞便排出。葡萄糖苷酶抑制藥2、伏格列波糖用法用量：0.2mg/次，3次/日，日劑量：0.6~0.9mg。服用時間：餐前即刻整片吞服或與前幾口飯同時咀嚼服。作用特點：只作用于腸道，不被吸收。單獨使用不引起低血糖。優(yōu)點是能降低餐后血糖，安全且不增加胰島素分泌，降糖作用較弱，單獨使用適用于飲食控制后空腹血糖仍高的輕癥糖尿?。灰部膳c磺脲類或二甲雙胍聯(lián)用控制餐后血糖不理想的患者；可作為1型糖尿病患者胰島素的輔助治療藥物，能減少胰島素用量和穩(wěn)定血糖。排泄渠道：主要在腸道降解或以原形隨糞便排出。葡萄糖苷酶抑制藥葡萄糖苷酶抑制藥注意事項①合用其他降糖藥物（如胰島素、磺脲類或二甲雙胍類藥物）時有發(fā)生低血糖的可能。②劑量需個體化，根據(jù)病情調(diào)整。③必須與糖類（碳水化合物）合用才有降糖作用。④服用阿卡波糖治療期間，由于結(jié)腸內(nèi)糖酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物會引起腹部不適。葡萄糖苷酶抑制藥⑤本藥使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此，如發(fā)生急性低血糖，應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。⑥個別患者可能出現(xiàn)無癥狀的肝藥酶升高。因此，在用藥開始的6～12個月監(jiān)測肝藥酶變化。⑦伴有消化或吸收障礙的慢性腸道疾病患者，有可能使病情惡化。DPP-4抑制劑1、西格列汀用法用量：100mg/次，1次/日。服用時間：可與或不與食物同服。作用特點：二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，單次口服可在24小時內(nèi)抑制DPP-4酶活性，增加腸促胰素水平，可同時作用于α和β細胞，以葡萄糖依賴方式調(diào)節(jié)血糖水平。DPP-4抑制劑降糖療效與基線HbA1c水平相關(guān)，基線HbA1c水平越高，降糖效果越顯著。較少發(fā)生低血糖和體重增加。排泄渠道：87%腎臟，13%糞便。DPP-4抑制劑2、沙格列汀用法用量：5mg/次，1次/日。服用時間：可與或不與食物同服。作用特點：二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，單次口服可在24小時內(nèi)抑制DPP-4酶活性，增加腸促胰素水平，可同時作用于α和β細胞，以葡萄糖依賴方式調(diào)節(jié)血糖水平。DPP-4抑制劑降糖療效與基線HbA1c水平相關(guān)，基線HbA1c水平越高，降糖效果越顯著。較少發(fā)生低血糖和體重增加。排泄渠道：78%腎臟，22%糞便。DPP-4抑制劑DPP-4抑制劑注意事項①不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。②DPP-4主要通過腎臟排泄，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少劑量。③DP