2022年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》真題及答案(一)

2022執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》真題及答案(1)

一、最正確選擇題

i.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯(cuò)誤的選項(xiàng)

是0A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制的穩(wěn)

定性

B.藥用輔料要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性

C.微生物污染會(huì)影響制劑生物穩(wěn)定性

D.制劑物理性能的變化，可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化

E.穩(wěn)定性試驗(yàn)可以為制劑生產(chǎn)、包裝、儲(chǔ)存、運(yùn)輸條件確實(shí)定和有效期的建立提供科學(xué)依

答案：B

解析：藥物制劑變化包括：

⑴化學(xué)不穩(wěn)定性：水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫竣

⑵物理不穩(wěn)定性：結(jié)塊、結(jié)晶，生長(zhǎng)分層、破裂，膠體老化，崩解度、溶出速度的改變

(3)生物不穩(wěn)定性：酶解、發(fā)霉、腐敗、分解。

2.某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，如果k=0.0346h-l,改藥物的消除半衰期約為()

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

答案：D

解析:藥物半衰期11/2=0.693/k=0.693/0.0346h-l=20ho

3.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，可引起-T間期延長(zhǎng)甚

至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，現(xiàn)已撤出市場(chǎng)的藥物是（）

A.卡托普利

B.莫沙必C.

賴諾普利

D.伊托必利E.西沙必利

答案：E

解析：許多作用各異、結(jié)構(gòu)多樣的藥物對(duì)hERGK+通道具有抑制作用，引起-T間期延長(zhǎng)，

誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，產(chǎn)生心臟不良反響。此通道抑制劑涵蓋范圍極廣，最常見為

心臟疾病用藥：抗心律失常、抗心絞痛、強(qiáng)心藥等，西沙必利可引起-T間期延長(zhǎng)甚至誘發(fā)尖端

扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，現(xiàn)已撤出市場(chǎng)。

4.根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)，屬于第IV類低水溶性、低滲透性的藥物是()

A.雙氯芬酸

B.毗羅昔康

C.阿替洛爾

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

答案：E

解析：根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)，屬于第IV類低水溶性、低滲透性的藥物是特非那定、

酮洛芬、吠塞米。

5.為了減少對(duì)眼部的刺激性,需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑

滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是()

A.羥苯乙酯

B.聚山梨酯-80

C.依地酸二

D.硼砂

E.竣甲基纖維素鈉

答案：D

解析：眼用制劑常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有：氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

6.在配制液體制劑時(shí)，為了增加難溶性藥物的溶解度，通常需要在溶劑中參加第三種物質(zhì)，與

難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。參加的第三種物質(zhì)的屬于（）

A.助溶劑

B.潛溶劑

C.增溶劑

D.助懸劑

E.乳化劑

答案：A

解析：難溶性藥物與參加的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)

鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

7.與抗菌藥配伍使用后，能增強(qiáng)抗細(xì)菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的

藥物是0

A.氨茉西林

B.舒他西林

C.甲氧茉咤

D.磺胺嗑綻

E.氨曲南

答案：C

解析：磺胺類藥物作用的靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，使其不能充分利用對(duì)氨基苯甲酸

合成葉酸。

抗菌增效劑甲氧茉咤（TMP）是二氫葉酸復(fù)原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸復(fù)原為四氫葉

酸，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，抑制了其生長(zhǎng)繁殖。

8.評(píng)價(jià)藥物平安性的藥物治療指數(shù)可表示為（）

A.ED95/LD5

B.ED50/LD50

C.LD1/ED99

D.LD50/ED50

E.ED99/LD1

答案：D

解析：治療指數(shù)(TI)：常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的平安性，稱為治療指數(shù)

(TI),此數(shù)值越大越平安。

9.無

10.無

11.苯哇西林的生物半衰tl/2=0.5h.其30%原形藥物經(jīng)腎排泄，且腎排泄的主要機(jī)制是腎

小球?yàn)V過和腎小球分泌，其余大局部經(jīng)肝代謝消除，對(duì)肝腎功能正常的病人，該約物的肝去除

速率常數(shù)

A.4.62h-l

B.1.98h-l

C.0.42h-l

D.1.39h-l

E.0.42h-l

答案：C

解析：

12.為延長(zhǎng)脂質(zhì)體在統(tǒng)內(nèi)循環(huán)時(shí)間，通常使用修飾的磷脂制各長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾

材料是。。

A.甘露醇

B.聚山梨醇

C.山梨醇

D聚乙二醇

E.聚乙烯醇

答案：D

解析：聚乙二醇（PEG）修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞

的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，稱為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。

13.遠(yuǎn)用于各關(guān)高血壓，也可用于預(yù)防治心絞痛的藥物是0

A.卡托普利

B.可樂定C.

氯沙擔(dān)D.

硝笨地平E.

哌陛嗪答

案：D

解析：鈣通道阻滯劑（地平類），如硝苯地平，可用于治療高血壓，也可用于防治心絞痛。14.

《中國藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中,記載在［性狀］項(xiàng)的內(nèi)容是（）

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游離水楊酸的限度

E.枯燥失重的限度

答案：B

解析：中國藥典形狀下收載內(nèi)容有：（1）溶解度：分為“極易溶解"、"易溶"、”溶

解〃、“略溶”、"微溶"、"極微溶解”、"幾乎不溶或不溶”等7種。如"極易溶解”，

是指溶質(zhì)lg（ml）能在溶劑不到1血中溶解;“幾乎不溶或不溶"是指溶質(zhì)lg（ml）在溶劑

10000ml中不能完全溶解。（2）物理常數(shù)：主要有相對(duì)密度、饋程、熔點(diǎn)、凝點(diǎn)、比旋度、

折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、皂化值和酸值。

15.利培酮的半衰期大約為3小時(shí)但用法為一-日2次,其原因被認(rèn)為時(shí)候利培酮代謝產(chǎn)物

也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是（）

A.齊拉西酮

B.洛沙平C.

阿莫沙平D.

帕利哌酮E.

帕羅西訂答

案：D

解析：利培酮的半衰期只有3小時(shí)，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)。

16.作用于升級(jí)氨酸酶的抗流感毒藥物的是（）

A.阿昔洛韋

B.利巴韋林

C.奧司他韋

D.鱗甲酸鈉

E.金剛烷胺

答案：C

解析：奧司他韋是流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過抑制M,有效地阻斷流感病毒的復(fù)制

過程，對(duì)流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重耍作用。

17.關(guān)于藥物吸收的說法，正確的選項(xiàng)是（）

A.在十二指場(chǎng)由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物，胃排空緩慢有利于其口服吸收

B.食物可減少藥物的吸收,藥物均不能與食物同報(bào)

C.藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收,油/水分配系數(shù)小

D.固體藥物粒子越大,溶出越快,吸收越好

E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

答案：A

解析：（1）對(duì)需在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動(dòng)吸收的藥物，如核黃素等，由于胃

排空緩慢，核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，使吸收增多；（2）

食物要消耗胃腸內(nèi)水分，使胃腸道內(nèi)的體液減少，固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢；食物

的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏度，阻礙藥物向胃腸道壁的擴(kuò)散，使藥物吸收變慢；延長(zhǎng)胃排

空時(shí)間；食物（特別是脂肪）促進(jìn)膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收量；食物改變胃

腸道pH,影響弱酸弱堿性藥物吸收；食物與藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)相互作用，影響吸收（3）

藥物的脂溶性是決定吸收的重要因素，脂溶性大更易吸收；（4）相同重量的粉末，藥物粒子

越小，那么與體液的接觸面積越大，藥物的溶出速度增大，吸收也加快；（5）臨床上大多數(shù)

脂溶性小分子藥物的吸收過程是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。

18.關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點(diǎn)的說法,正確的選項(xiàng)

是0A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查

B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑

C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

D.假設(shè)需同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑,應(yīng)先使用眼膏

劑E.沖洗劑開啟使用后,可小心存放,供下次使用

答案：C

解析：⑴注射劑的質(zhì)量要求有pH、滲透壓、穩(wěn)定性、平安性、澄明度、無菌、無熱原；（2）

用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足無菌，成品需經(jīng)嚴(yán)格的滅菌，并不參加抑菌劑；滴眼劑

是多劑量劑型，患者在屢次使用后易染菌，因此可適當(dāng)參加抑菌劑于下次再用前恢復(fù)無菌⑶

注射用濃溶液：系指原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液，生

物制品一般不宜制成注射用濃溶液；（4）盡量單獨(dú)使用一種滴眼劑，假設(shè)有需要需間隔10分鐘

以上再使用兩種不同的滴眼劑，假設(shè)同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑需先使用滴眼劑；（5）沖洗劑開啟后應(yīng)

立即使用，不得在開啟后保存或再次使用。

19.給1型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機(jī)制屬于（）

A.改變離子通道的通透性

B.影響酶的活性

C.補(bǔ)充體內(nèi)活性物質(zhì)了

D.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

E.影響機(jī)體免疫功能

答案：C

解析：有些藥物通過補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥，如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰

島素治療糖尿病等。

20.靜脈注射某藥80mg,初始血藥濃度為20gml,,那么該藥的表觀分布容積V為

()A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

答案：B

解析：表觀分布容積V=X/C=80mg/20mL=80g/20L=4

21.以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙醐氨基酚外表的鯨蠟醇層的作用是()

A.促進(jìn)藥物釋放

B保持栓劑硬度

C.減輕用藥刺派

D.增加栓劑的穩(wěn)定性

E.軟化基質(zhì)

答案：B

解析：栓劑的附加劑硬化劑有：白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕桐蠟。

22.患者，男，65歲，患高血壓病多年，近三年來一直服用氨氯地平和阿替洛爾，血壓控制

良好。近期因治療肺結(jié)核，服用利福平、乙膠丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能

是（）

A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氧地平的代謝

C.乙氨丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

D.乙氨丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氮氮地平的代謝

E.利福平與氨氧地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物

答案：B

解析：肝藥酶誘導(dǎo)劑包括：利福平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內(nèi)酯、灰黃霉素、

水合氯醛、尼可剎米。此題中引起血壓升高的原因是由于利福平的誘導(dǎo)作用促進(jìn)了氨氯地平的代

謝。

23.關(guān)于藥物警戒與藥物不良反響監(jiān)測(cè)的說法正確的選項(xiàng)是（A）

A藥物警戒和不良反響臨測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行平安性平價(jià)B.

藥物警戒和不良反響監(jiān)測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)最合格的藥

C.不良反響監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是藥物濫用與誤用

D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物平安性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)

E.藥物不良反響監(jiān)測(cè)包括藥物上市前的平安性監(jiān)測(cè)

答案：A

解析：藥物警戒監(jiān)測(cè)對(duì)象質(zhì)量合格藥品、低于法定標(biāo)準(zhǔn)藥品、藥物相互作用，藥物不良反響

監(jiān)測(cè)對(duì)象質(zhì)量合格藥品；藥物警戒工作內(nèi)容不良反響監(jiān)測(cè)、用藥失誤、藥品用于未核準(zhǔn)適應(yīng)癥、

缺乏療效報(bào)告、中毒病例報(bào)告、藥物濫用/誤用；藥物不良反響工作內(nèi)容不良反響監(jiān)測(cè)；藥物警

戒監(jiān)工作本質(zhì)積極主動(dòng)地開展藥物平安性相關(guān)的各項(xiàng)評(píng)價(jià)工作，藥物不良反響工作本質(zhì)相對(duì)被

動(dòng)。

24.多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是（）

A重復(fù)給藥到達(dá)穩(wěn)態(tài)后，一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血約濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的

商值

BCss（上標(biāo)）max（下標(biāo)分與Css（上標(biāo)）min（C.Css（上標(biāo)）max（下標(biāo)）與Css（上標(biāo)）min（下標(biāo)）

的算術(shù)平均值

CCss（上標(biāo)）max（下標(biāo)分與Css（上標(biāo)）min（C.Css（上標(biāo)）max（下標(biāo)）與Css（上標(biāo)）m上（下標(biāo)）

的幾何平均值

D藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值

重復(fù)給藥的第一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥間隔的商值答

案：A

解析：平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度：重復(fù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲

線下的面積除以給藥間隔時(shí)間的商值。

25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí)，引起國干、心悸的不良反響屬于（）

A.后遺效應(yīng)變態(tài)反響

B.副作用C.

首劑效應(yīng)

D.繼發(fā)性反響

E.變態(tài)反響

答案：B

解析：副作用或副反響：指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反

響。如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用。

26.26.

27.27.

28.通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是。

A.維拉帕米

B.普魯卡因

C.奎尼丁

D.胺碘酮E.

普羅帕酮答

案：A

解析：維拉帕米屬于鈣通道阻滯劑，通過阻滯鈣通道發(fā)揮藥理作用。

29.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是()

A降低維A酸的溶出度

B減少維A酸的揮發(fā)性損失

C.產(chǎn)生靶向作用

D.提高維A酸的穩(wěn)定性

E.產(chǎn)生緩解效果

答案：D

解析：維A酸形成B-環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高。

30.世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“嚴(yán)重不良事件”的定義是()

A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用

B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預(yù)見不良事件不一定與治療有因巢關(guān)系

C.在任何劑量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院治療或延長(zhǎng)目前

的住院事件導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷

D.發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時(shí)發(fā)生的有

害的和非目的的藥物反響

E.藥物的一種不良反響，其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥物不良反響不符，或

是未能預(yù)料的不良反響

答案：C

解析：嚴(yán)重不良事件在任何劑量下發(fā)生不可預(yù)見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住

院治療或延長(zhǎng)目前的住院時(shí)間、導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性急性或出生缺陷。

31.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法，錯(cuò)誤的選項(xiàng)

是0A.貯藏條件要求是室溫保存

B.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性

C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力

D.拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性E.

嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無菌

答案：A

解析：氣霧劑的質(zhì)量要求

①無毒性、無刺激性；

②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體；

③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并

釋放出準(zhǔn)確的劑量；

④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保平安使用；

⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌；

⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并防止暴曬、受熱、敲打、撞擊。

32.患者，女，60歲，因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑，近日，因胃潰瘍服用西咪替丁，三日

后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等病癥。將西咪替丁換成法莫替丁后，上述病癥消失，引起該患

者心律失常及心悸等病癥的主要原因是。

A.西咪替丁與氨茶堿競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白領(lǐng)

B.西咪替丁抑制肝藥酶，減慢了氨茶堿的代謝

C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌

D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收

E.西咪替丁增強(qiáng)組織對(duì)氨茶堿的敏感性

答案：B

解析：西咪替丁為肝藥酶抑制劑，抑制氨茶堿的代謝，導(dǎo)致血藥濃度升高，不良反響增加。33.

頭抱克洛生物半衰期約為lh,口服頭抱克洛膠囊后，其在體內(nèi)根本去除干凈（90階的時(shí)

間約是。

A.7h

B.2h

C.3h

D.14h

E.28h

答案：C

解析：根據(jù)公式，11/2=0.693/k計(jì)算即得。34.通過抑制血管緊張素1化購發(fā)

作藥理作用的藥物是（）

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄貝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

答案：A

解析：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶發(fā)揮抗高血壓作用的藥物是普利類。

35.易發(fā)生水解降解反響的藥物是（）

A.嗎啡（圖片）

B.腎腺素（圖片）

C.布洛芬（圖片）

D.鹽酸氯丙嗪（圖片）

36.阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是。

A.嚅咤環(huán)B.

咪唾環(huán)C.

鳥口票吟環(huán)D,

毗咯環(huán)E.

毗咤環(huán)答

案：C

解析：阿昔洛韋的母核是鳥喋吟。

37.藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類，以共價(jià)鍵

合方式與生物大分子作用的藥物是（）

A.美法合（圖片）B.

美洛昔康（圖片）C.

雌二醇（圖片）D.

乙胺丁醇（圖片一）E.

卡托普利（圖片）

答案：A

解析：共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式。多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上。如烷

化劑類抗腫瘤藥物，與DNA中鳥噂吟堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性，美法侖屬于骨髓

瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細(xì)胞和粒細(xì)胞型白血病等抗腫瘤藥。

38.普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式結(jié)合模式如下圖：（圖片）圖中，B區(qū)域的

結(jié)合形式是（）

A.氫鍵作用

B.離子-偶極作用

C.偶極-偶極作用

D.電荷轉(zhuǎn)移作用E.

疏水作用

答案：

解析：普魯卡因與受體的結(jié)合形式有范德華力、偶極一偶極作用、靜電引力、疏水性作用。39.

40.

二、配伍選擇題

[41-42]缺

[43-45]

A.羥米乙

B.明膠

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.B-環(huán)糊精

E.醋酸纖維索獻(xiàn)酸脂

43.屬于腸溶性高分子緩釋材料的是（）

44.屬于水溶性高分子增稠材料的是（）

45.展于不溶性骨架緩釋材料的是（）

答案：E、B、C

解析：包衣膜型緩釋材料（1）不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等;（2）腸溶性高

分子材料：如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素獻(xiàn)酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯

（HPMCAS）和羥丙甲纖維素酸酸酯（HPMCP）等；（3）增稠劑增稠劑系指一類水溶性高分子材料，

溶于水后，其溶液黏度隨濃度而增大，可以減慢藥物擴(kuò)散速度，延緩其吸收，主要用于液體制

劑。常用的有明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖好等。

[46-48]

A.完全沖動(dòng)藥B.

局部沖動(dòng)藥C.

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

E.反向沖動(dòng)藥

46.對(duì)受體有很高的親和力但內(nèi)在性不強(qiáng)（a〈l）的藥物屬于（）

47.對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（a=l）的藥物屬于（）

48.對(duì)受體親和力弱、結(jié)合牢固，缺乏內(nèi)在活性（a=0）的藥物屬于（）

答案：B、A、D

解析：（1）完全沖動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（a=l）；⑵局部沖動(dòng)藥對(duì)受體有

很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（0<*1）；（3）競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（a=0）由于沖動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可

逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與沖動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用；（4）非競(jìng)爭(zhēng)性

拮抗藥（。=0）與受體形成比擬牢固地結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而

引起受體構(gòu)型的改變，阻止沖動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。

[49-51]

A.辛伐他汀

B氟伐他汀C.

并伐他汀D

西立伐他汀

E.阿托伐他汀

49含有3,5-二羥基戊酸和口引噪環(huán)的第個(gè)全合成他汀類調(diào)血脂藥物是（）

?含有3羚基-6-內(nèi)能環(huán)結(jié)構(gòu)片段，香要在體內(nèi)水解成3,5-二輕基應(yīng)酸，才能發(fā)揮作用

的HMGCOA復(fù)原酶抑制劑是（）

a他汀炎藥物可引起肌痛或模紋肌溶解癥的不良反響，因該不良反響而撤出市場(chǎng)的藥物

是（）

答案：B、A、D

解析：（1）氟伐他汀具有3,5-二羥基戊酸是酶抑制活性的必需結(jié)構(gòu)，第一個(gè)全合成他汀

類藥物，含口引噪環(huán)、氟，水溶性好，口服吸收迅速而完全，與蛋白結(jié)合率較高；（2）辛伐他

汀含有3羥基-5-內(nèi)能環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3,5-二羥基戊酸，才能發(fā)揮作用的

HMG-COA復(fù)原酶抑制劑；（3）他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反響，因該不良反

響而撤出市場(chǎng)的藥物。

[52-53]

A.誘導(dǎo)效應(yīng)

B.首過效應(yīng)

C抑制效應(yīng)

D腸肝循環(huán)

E生物轉(zhuǎn)化

$藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝醉的催化作用，發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程稱為（）

S經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為（）

答案：E、B

解析：（1）藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時(shí)可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代

謝過程，藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化。（2）胃腸道吸收的藥物通過門靜脈，進(jìn)入肝臟繼而進(jìn)入體循

環(huán)。藥物吸收通過胃腸道黏膜時(shí)，可能被黏膜中的酶代謝。進(jìn)入肝臟后，亦可能被肝臟豐富的酶

系統(tǒng)代謝。藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首過代謝”或"首過效應(yīng)〃。

[54-55]

A.Km>Vm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.BEK

在不同藥物動(dòng)力學(xué)模型中，計(jì)算血藥濃度與所向關(guān)系會(huì)涉及不同參數(shù)

54.雙空模型中，慢配豈速度常數(shù)是（）

55.非房室分析中，平均滯留時(shí)間是（）

答案：E、B

解析：雙空模型中，慢配豈速度常數(shù)是BEK,非房室分析中，平均滯留時(shí)間是MRTo

[56-57]

A經(jīng)皮給藥

B直腸給藥

C吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

56.一次給藥作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)的給藥途徑是（）

57生物利用度最高的給藥途徑是（）

答案：A、E

解析：（1）經(jīng)皮給藥防止了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療

效果，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。（2）靜脈注射或靜脈滴注：全部藥物直接進(jìn)入血

液而迅速生效，適用于急、重癥的治療，生物利用度最高。

[58-59]

A含片

B普通片

C泡騰片

D腸溶片

E.溥膜衣片

出《中國藥典》規(guī)定崩解時(shí)限為5分鐘的劑型是（）

?《中國藥典》規(guī)定崩解時(shí)限為30分鐘的劑型是（）

答案：C、E

解析：普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘;分散片、可溶片為3分鐘;舌下片、泡騰片為5分

鐘;薄膜衣片為30分鐘;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，

在PH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。

[60-61]

A.溶血性貧血

B.系統(tǒng)性紅斑狼瘡

C血管炎

D急性腎小管壞死

E.周圍神經(jīng)炎

?服用異煙腫，慢乙院化型患者比快乙配化型忠者更易發(fā)生（）

a葡萄糖6磷酸脫氫酶（G=6-PD）缺陷患者服用對(duì)乙酰氨基酚易發(fā)生（）

答案：E、A

解析：（1）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，服用磺胺類、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，可引起

溶血性貧血。（2）服用異煙肺，對(duì)于慢乙?；突颊撸x減慢，藥物血藥濃度升高，更易發(fā)

生周圍神經(jīng)炎。

[62-64]缺

[65-66]

A.腎小管分泌

B腎小球?yàn)V過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

E.乳汁排泄

65.屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過程是（）

66.可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是（）

答案：A、C

解析：（1）膽汁排泄是藥物從血液向膽汁排泄時(shí)，首先由血液進(jìn)入肝細(xì)胞并繼續(xù)向毛細(xì)膽

管轉(zhuǎn)運(yùn)?？梢鸶文c循環(huán)。（2）腎小管分泌是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程，分泌速度不受血漿蛋白結(jié)合率影

響。腎小管重吸收有主動(dòng)重吸收和被動(dòng)重吸收兩種。

[67-68]

A簡(jiǎn)單擴(kuò)散

B濾過

C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E易化擴(kuò)散

67.蛋白質(zhì)和多肽的吸收具有定的部位特異性，其主要吸收方式是（）

68.細(xì)胞外的K*及細(xì)胞內(nèi)的Nat可通過NatK*-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程稱為（）

答案：C、D

解析：⑴蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等吸收方式是膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；（2）K+,Na+,C1,單糖、

氨基酸、水溶性維生素和有機(jī)酸堿等轉(zhuǎn)運(yùn)方式為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

[69-70]

A.靜脈給藥

B經(jīng)皮給藥

C.回腔黏膜給藥

D直腸給藥

E.吸入給藥

69生物利用度最高的給藥途徑是（）

答案：A

70.一次給藥作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)的給藥途徑是（）

答案：B

解析：（1）經(jīng)皮給藥防止了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療

效果，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。（2）靜脈注射或靜脈滴注：全部藥物直接進(jìn)入血

液而迅速生效，適用于急、重癥的治療，生物利用度最高。

[71-73]

A.氟伐他汀B.

普伐他汀C.

西立伐他汀D.

阿托伐他汀E.

辛伐他汀

71.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反響，因該不良反響而撒出市場(chǎng)的藥物

是（）

答案：C

72,含有3.5-二羥基戊酸和n引噪環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類調(diào)血脂藥物是（）

答案：A

73.含有3-羥基一（化學(xué)符號(hào)）一內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3,5-二經(jīng)基戊酸，才

能發(fā)揮作用的HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑是（）

答案：E

[74-76]

A.酒石酸

B.硫代硫酸鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.依地酸二鈉

E.維生素E

74.用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（）

75.用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是（）

76.用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（）

答案：C、E、B

解析：焦亞硫酸鈉用于弱酸性藥物;硫代硫酸鈉用于堿性藥物;維生素E用于油溶性液體制

劑。

[77-79]

A繼發(fā)性反響

B毒性反響

C特異質(zhì)反響

D變態(tài)反響E.

副作用

77.長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染屬于（）

78.少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關(guān)（但與藥物本身藥理作用無關(guān)）的有害反響屬于（）

79.用藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反響屬于（）

答案：A、C、B

解析：（1）繼發(fā)性反響：由于藥物的治療作用所引起的不良反響，又稱治療矛盾。不是藥

物本身的效應(yīng)，而是藥物主要作用的間接結(jié)果。一般不發(fā)生于首次用藥。如長(zhǎng)期服用廣譜抗生

素如四環(huán)素，可引起葡萄球菌偽膜性腸炎（二重感染）；（2）特異質(zhì)反響：也稱特異性反響，因先

天性遺傳異常，該反響和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)。（3）毒性反響：指在藥物劑量過大或體

內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反響，一般較為嚴(yán)重。

[80-82]缺

[83-84]

A.溶出度

B.熱源

C.重量差異

D.含量均勻度

E.枯燥失重

83.在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中，屬于藥物平安性檢查的工程是（）

84.在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中，屬于藥物有效性檢查的工程是（）

答案：B、A

解析：（1）在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中，平安性檢查的工程有“異常毒性"、"熱源”、”細(xì)菌內(nèi)

毒素〃、“無菌”、"升壓物質(zhì)"、"降壓物質(zhì)”及“過敏反響”等。（2）有效性檢查的工程

通常為和藥物的療效有關(guān)、但不能通過其他分析有效控制的工程。如抗酸藥物需檢查“制酸

力"；含氟的有機(jī)藥物要檢查“含氟量”；含乙煥基的藥物要檢查“乙煥基"；對(duì)難溶性的藥物

需檢查“粒度”等;片劑通常需要檢查“崩解時(shí)限”。

[85-86]

A.一咤環(huán)B.

氫化蔡環(huán)

C.喀咤環(huán)

D.毗咯環(huán)

E.口引口朵環(huán)

85.HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑洛伐他?。ńY(jié)構(gòu)式）含有的骨架結(jié)構(gòu)是（）

86.HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑瑞舒伐他汀（結(jié)構(gòu)式）含有的骨架結(jié)構(gòu)是（）

答案：B、C

解析：⑴洛伐他汀為天然的HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑，含多氫蔡、內(nèi)酯、8個(gè)手性中心；（2）

瑞舒伐他汀含多取代的喀咤環(huán)、磺?；?。

[87-89]

87.符合普通片劑溶出規(guī)律的溶出曲線表現(xiàn)為（）

88.具有雙室模型持征的某藥物靜脈注射給藥，其血藥濃度時(shí)間一曲線表現(xiàn)為（）

89.具有腸-肝循環(huán)特征的某藥物血管外給藥，其血藥濃度時(shí)間一曲線表現(xiàn)為（）

答案：E、B、C

解析：87.片劑溶出規(guī)律為在一定給藥劑量范圍內(nèi)，隨著給藥時(shí)間的延長(zhǎng)溶出速度呈逐漸

上升，而后趨于平穩(wěn);88.具有雙室模型持征的某藥物靜脈注射給藥，以血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間

作圖，即作IgC-t圖，將得到一條二項(xiàng)指數(shù)曲線;89.具有腸-肝循環(huán)特征的某藥物血管外給藥，

有重吸收現(xiàn)象，血藥濃度時(shí)間一曲線應(yīng)為有雙峰現(xiàn)象。

[90-92]

A.硫酸阿托品

B.氫漠酸東葭假設(shè)

堿C.氫澳酸后馬托

品D.異丙托澳鉉

E.丁滇東蔗假設(shè)堿

90.含有氧橋結(jié)構(gòu)中樞作用較強(qiáng)，用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥的藥物是（）

91.含有季鍍結(jié)構(gòu)，不易進(jìn)入中樞，用于平喘的藥物是（）

92.含有a-羥基苯乙酸酯結(jié)構(gòu)，作用快、持續(xù)時(shí)間短，用于眼科檢查和散瞳的藥物是（）

答案：B、E、C

解析：（1）氫澳酸東蔗假設(shè)堿含有氧橋結(jié)構(gòu)中樞作用較強(qiáng)，用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥（2）丁浪

東蔗著堿為東葭著堿季鐵化得到的藥物，由于季鉉離子難以進(jìn)入中樞，降低了對(duì)中樞神經(jīng)系

統(tǒng)的作用，成為外周抗膽堿藥（3）氫澳酸后含有a-羥基苯乙酸酯結(jié)構(gòu)，作用快、持續(xù)時(shí)間短，

用于眼科檢查和散瞳。

[93-95]

A.阿司匹林

B.對(duì)乙酰氨基酚

C.貝諾酯

D.塞來昔布

E.布洛芬

93.屬于前藥，在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是（）

94.雖然（S）-異構(gòu)體的活性比（R）-異構(gòu)體強(qiáng)，但在體內(nèi)會(huì)發(fā)生手性轉(zhuǎn)化，以外消旋體上市

的藥物是（）

95.選擇性抑制C0x2的非母體抗炎藥，胃腸道副作用小，但在臨床使用中具有潛在心血管事

存風(fēng)險(xiǎn)的藥物是（）

答案：C、E、D

解析：（1）貝諾酯屬于前藥，在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用；（2）（S）異構(gòu)體

活性優(yōu)于（R）-異構(gòu)體，市售外消旋體；（3）塞來昔布和羅非昔布都有三環(huán)結(jié)構(gòu)，含有的氨磺?；?/p>

和甲磺酰基取代苯的分子體積較大，不易進(jìn)入C0X-1的開口，但可進(jìn)入空穴相對(duì)大的C0X-2,

并與相應(yīng)的結(jié)合點(diǎn)結(jié)合，使酶抑制，而呈現(xiàn)選擇性。但該類藥物有增大心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。

[96-98]

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.非洛地平

96.1.4-二氧毗咤環(huán)的4位為3-硝基苯基，能夠通過血-腦屏障，選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管，增

加腦血流量，對(duì)局部缺血具有保護(hù)作用的藥物是（）

97.分于結(jié)構(gòu)具有對(duì)稱性，可用于治療冠心病并能緩解心絞痛的藥物是（）

98.1.4-二氫毗咤環(huán)的2位為2-氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體均已用于臨床的藥物

是（）

答案：C、A、D

解析：（D尼莫地平為1,4-二氧毗咤環(huán)的4位為3-硝基苯基，容易通過血-腦屏障而作用

于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞，選擇性擴(kuò)張腦血管，在增加腦血流量的同時(shí)不影響腦代謝；（2）硝苯地

平為對(duì)稱結(jié)構(gòu)的二氫毗咤類藥物，口服經(jīng)胃腸道吸收完全，可用于治療冠心病并能緩解心絞

痛；（3）氨氯地平為1,4-二氫毗咤環(huán)的2位為2-氨基乙氧基甲基，外消旋體和左旋體均已用于

臨床的藥物。

[99-100]

A.

B.

C.曲安奈德D.

地塞米松E.

氯化可的松

⑨藥物分子中的16位為甲基，21位為羥基接羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進(jìn)一步與堿

金屬成鹽，增加水溶性，該藥物是（）

B）藥物分子中9位氟原子增加了抗炎活性16位羥基降低9位氟原子帶來的鈉豬留副作

用，將此羥基和17位羥基與丙酮生成縮酮，改善了藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。該具有縮酮結(jié)構(gòu)的藥物是

)

答案：E、C

解析：（1）醋酸氫化可的松藥物分子中的16位為甲基，21位為羥基接羥基可以與磷酸或

琥珀酸成酯，進(jìn)一步與堿金屬成鹽，增加水溶性（2）曲安奈德引入9a-氟原子、16a-羥基并

與17a-羥基制成縮酮，可抵消9a-氟原子所致的鈉潴留活性，糖皮質(zhì)激素作用增加。

三、綜合分析題

II關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特征的說法，正確的選項(xiàng)是（）

A.隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會(huì)明顯減慢，會(huì)引起血藥濃度明顯增加

B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窄的藥物，無需監(jiān)測(cè)其血藥濃度

C.苯妥英鈉的平安濃度范圍較大，使用時(shí)較為平安

D.制定苯妥英鈉給藥方案時(shí)，只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔

E.可以根據(jù)小劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測(cè)高劑量的血藥濃度

答案：A

解析：

處關(guān)于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度時(shí)間曲線的說法，正確的選項(xiàng)是

（）A.低濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：劑量增加，消除半衰期

延長(zhǎng)

B.低濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：不同劑量的血藥濃度時(shí)間曲線

C.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征；隱AUC與劑量不成正比

D.高濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征；劑量增加，半衰期不變

E.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征

答案：

解析：

IB關(guān)于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法，正確的選項(xiàng)

是（）A.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)

B.用米氏方程表示，消除快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)

C.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)K有關(guān)

D.用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示，消除快慢表達(dá)在消除速率常數(shù)Ko±

E.用一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示，消除快慢表達(dá)在消除速率常數(shù)k

答案：B

?己知苯妥英鈉在肝腎功能正常病中的K=-12ug/mLV=10mg/kg-d),當(dāng)每天給藥劑量為

3mg/(kgd).那么穩(wěn)態(tài)血藥濃度C.5ng/ml：當(dāng)每天給藥劑量為6mg/(kgd).那么穩(wěn)態(tài)血藥

濃度C.18ug/ml.己知C.〃.假設(shè)希望到達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度12ug/ml,那么病人的給藥劑量

是()

A.3.5mg/(kgd)

B.40mg/(kg-d)

C.4.35mg/(kgd)

D.5.0mg/(kgd)

5.6m/(kd)

[105-107]

患者，女，78歲，因惠高血壓病長(zhǎng)期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg),每日1次。每次1

片，血壓控制良好。近兩日因氣溫程降，感覺血壓明顯升高，于18時(shí)自查血壓達(dá)170/10mmHg,決

定加服1片藥，擔(dān)憂起效慢，將其碾碎后吞服，于19時(shí)再次自測(cè)血壓降至HO/TOmmHg后續(xù)又出

現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸間，隨后就醫(yī)。

15關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等病癥的原因的說法，正確的選項(xiàng)

是()A.藥品質(zhì)量缺陷所致

B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平釋放

C.局部緩解片破碎使硝苯地平劑量損失，血藥濃度未達(dá)有效范圍

D.藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反響

患者未在時(shí)辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物

答案：B

解析：局部緩控釋制劑的藥物釋放速度和釋放部位是由制劑外表或夾層的包衣膜控制，如

膜控型、定位型釋放片，只有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)定的速度和部位釋放到達(dá)緩控釋的

目的。如將外表膜破壞后，造成藥物從斷口瞬時(shí)釋放，此題中由于控釋片破碎使較大量的硝苯地

平釋放致使的血壓下降及心悸。

10B關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與考前須知的說法，錯(cuò)誤的選項(xiàng)

是（）A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定，偶爾過量服用不會(huì)影響血藥濃度

B.緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導(dǎo)致……

C.局部緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑外表的包衣膜決定

D.控釋制劑的服藥間隔時(shí)間通常為12小時(shí)或24小時(shí)

E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會(huì)導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的療效

答案：A

解析：（1）用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量使血藥濃度不穩(wěn)定而帶來不平安因素；（2）局

部緩控釋制劑的藥物釋放速度和釋放部位是由制劑外表或夾層的包衣膜控制，如膜控型、定位

型釋放片，只有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)定的速度和部位釋放到達(dá)緩控釋的目的；（3）

口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時(shí)間一般為12小時(shí)或24小時(shí)；（4）緩釋制劑用藥次數(shù)不夠

會(huì)導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的療效。

II硝苯地平控釋片的包衣材料是（）

A.卡波姆

B.聚維酮

C.酷酸纖維素D.

經(jīng)丙甲纖維素

E.醋酸纖維索酷酸酷。

答案：C

解析：硝苯地平控釋片處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)

氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，

三氯甲烷和甲醇為溶劑

[108-110]

紫杉醇（Taxol）是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二

菇類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

多西他賽（Docetaxel）是由10-去乙酰基漿果赤霉索進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥

物，結(jié)構(gòu)上與紫杉醉有兩點(diǎn)不同，一是第10位碳上的取代基，二是3位上的側(cè)鏈。多西他賽

的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣圖片稍后更新

按藥物來源分類，多西他賽屬于（）

A.天然藥物

B.半合成天然藥物

C.合成藥物

D.生物藥物

E.半合成抗生素

答案：B

解析：胺藥物來源分類可分為（1）化學(xué)合成藥物：指通過化學(xué)合成方法得到的小分子的有

機(jī)或無機(jī)藥物。這些藥物都具有確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和明確的藥物作用；（2）來源于天然產(chǎn)物的藥

物：是指從天然產(chǎn)物中提取得到的有效單體、通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天

然產(chǎn)物和半合成抗生素。（3）生物技術(shù)藥物：包括細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗

和寡核甘酸藥物等，多西他賽屬于半合成天然藥物。

E0紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯篦麻油，其作用是（）

A.助懸劑

B.穩(wěn)定劑

C.等滲調(diào)節(jié)劑

D.增溶劑

E.金屬整合劑

答案：D

解析：注射劑常用增溶劑、潤濕劑或乳化劑為聚氧乙烯蒐麻油、吐溫20,40,80、聚維酮、聚

乙二醇-40-蓬麻油、卵磷脂、普郎尼克F-68(泊洛沙姆188)等。

1D根據(jù)構(gòu)效關(guān)系判斷，屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是

圖片稍后更新

四、多項(xiàng)選擇題

U1以下藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反響，屬于第1相反響的有()

A.苯安英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶C.

卡馬西平代謝生成卡馬西平

D.地西半經(jīng)脫甲基和經(jīng)基化生成奧沙西洋

E.硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

答案：ACDE

解析：第I相生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)化反響)：是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、復(fù)原、水

解、羥基化等反響，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、竣基、筑基、

氨基等。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性；卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成有活

性的10,11-環(huán)氧化物，然后經(jīng)進(jìn)一步代謝水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體

外；地西泮經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮或發(fā)生N-脫甲基和a-碳原子羥基化代謝生成奧沙西

泮；硫噴妥經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥，脂溶性下降，作用強(qiáng)度減弱。

112依據(jù)檢驗(yàn)?zāi)康牟煌幤窓z驗(yàn)可分為不同的類別。關(guān)于藥品檢驗(yàn)的說法中正確的有()

A.委托檢驗(yàn)系藥品生產(chǎn)企業(yè)委托具有相應(yīng)檢測(cè)能力并通過資質(zhì)認(rèn)定或認(rèn)可的檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)

本企業(yè)無法完成的檢驗(yàn)工程進(jìn)行檢驗(yàn)

B.抽查檢驗(yàn)系國家依法對(duì)生產(chǎn)、經(jīng)營和使