藥理學腎上腺素受體激動藥

第10章腎上腺素受體

激動藥（p77）

2024/3/311掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌證熟悉了解本類藥物構(gòu)效關(guān)系及其他腎上腺素受體激動藥物間羥胺、麻黃堿、多巴酚丁胺藥理作用和臨床應(yīng)用2024/3/312第1節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類1.α受體激動藥:NENA2.α、β受體激動藥:AD3.β受體激動藥:Iso腎上腺素受體的分類、分布和功能

2024/3/314第2節(jié)α、β受體激動藥

[腎上腺素

adrenalineAD][來源][體內(nèi)過程]

口服；皮下注射；肌肉注射；心內(nèi)注射；靜脈注射或滴注

2024/3/315[藥理作用]激動α、β受體

1.興奮心臟：(+)

β1

、β2受體→心率↑、傳導↑、收縮力↑→心輸出量↑、舒張冠脈→改善心肌血供增加心肌代謝→心肌耗氧量↑注意：易引起心律失常

2.血管：(+)α受體：皮、粘、腎血管收縮(+)β2受體：骨骼肌、冠狀血管擴張

3.升高血壓：(1)治療量：收縮壓↑:(+)

β1

R舒張壓不變或略降:(+)

β2

R

≧

(+)α1-R

→脈壓↑

(2)大劑量：收縮壓↑:(+)

β1

R舒張壓↑:(+)α1-R

＞

(+)

β2

R

→脈壓↓(3)腎素分泌增加：血壓↑

2024/3/317實驗：注意：有α-R阻斷作用的藥物中毒引起的低血壓，不能用AD解救，只能用NA治療。

2024/3/3184.平滑?。孩僦夤芷交。?/p>

激動支氣管平滑肌β2-R

激動肥大細胞β2-R

激動支氣管粘膜α1-R②胃腸平滑肌：張力、自發(fā)收縮頻率、幅度↓③膀胱逼尿?。?/p>

逼尿肌(β-R)舒張，括約肌(α-R)收縮→排尿困難、尿潴留2024/3/3195.代謝：提高機體代謝；↑血糖、FFA↑6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療量一般無中樞興奮2024/3/3110

[臨床應(yīng)用]1.心臟驟停：

注意：可直接心室內(nèi)注射AD；同時心臟按摩，人工呼吸，糾正酸中毒；電擊或鹵素類全麻藥（如氟烷等）配合電除顫或利多卡因2.過敏性疾?。哼^敏性休克：青霉素所致→首選

支氣管哮喘：血管神經(jīng)性水腫及血清病

3.局部應(yīng)用：與局麻藥配伍：

延長局麻時間、減少吸收后不良反應(yīng)

注意：肢體遠端部位不宜加用AD

局部止血：

鼻粘膜、牙齦出血4.治療青光眼：

2024/3/3112[不良反應(yīng)]1.治療量：2.劑量過大：血壓驟升；心肌缺血、心律失常等

[禁忌癥]

高血壓、動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等2024/3/3113

[多巴胺

dopamineDA][體內(nèi)過程][藥理作用]劑量從小→大，可選擇性激動(+)

D1、β1受體、α受體

1.興奮心臟：直接(+)β1-R，間接促進NA釋放

2024/3/31142.血管和血壓：(1)治療量:(+)β1-R→收縮壓↑(+)α-R→皮、粘血管收縮(+)DA-R→腎、腸系膜及冠狀血管擴張→舒張壓不變(2)大劑量:主要激動α-R→收縮壓、舒張壓均↑3.改善腎功：①(+)D1腎臟受體→擴張腎血管、腎血流量↑;②排鈉利尿注：大劑量時激動腎血管α-R

[臨床應(yīng)用]1.抗休克：理想的抗休克藥

2.急性腎衰竭3.急性心功能不全[不良反應(yīng)]2024/3/3116[麻黃堿

ephedrine]1.激動α、β受體，促進NE釋放，產(chǎn)生興奮心臟、收縮血管、松弛支氣管等藥理作用2.升壓作用緩和而持久3.易產(chǎn)生快速耐受性4.可透過BBB，有中樞興奮作用5.臨床主用于哮喘、鼻塞、低血壓狀態(tài)、緩解蕁麻疹癥狀等6.不良反應(yīng)主要為不安、失眠等（中樞興奮），可用鎮(zhèn)靜催眠藥對抗第3節(jié)α受體激動藥[去甲腎上腺素

noradrenalineNAnorepinephrineNE

][來源及化學][體內(nèi)過程]靜脈滴注

2024/3/3118[藥理作用]（+）α受體、β1受體，對β2受體幾乎無影響1.收縮血管：

興奮α1受體，皮粘＞腎＞腦、腸系膜血管注意：冠狀血管擴張

2.興奮心臟：較弱

(+)β1受體注意：整體情況下，①縮血管→外周阻力↑→射血阻力↑→心輸出量不變或減少；②BP↑→心率反射性↓2024/3/31193.升高血壓：小劑量：收縮壓明顯↑，舒張壓↑不明顯，脈壓↑大劑量：收縮壓、舒張壓均明顯↑，脈壓↓4.影響代謝：大劑量使血糖↑

2024/3/3120[臨床應(yīng)用]1.抗休克：

注意：①不易大量長期應(yīng)用②將NA與酚妥拉明聯(lián)合應(yīng)用2.藥物中毒性低血壓：氯丙嗪中毒，首選NE，禁用AD3.上消化道出血：

口服用于胃、食道靜脈擴張破裂出血2024/3/3121[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死：

防治：①②③2.急性腎功能衰竭：

注意:用藥期間病人尿量應(yīng)保持25ml/h以上

[禁忌癥]高血壓、動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿、無尿等

2024/3/3122間羥胺（阿拉明aramine）快速耐受性1.激動α受體，促進NE釋放2.升壓作用緩和而持久3.對心率影響小4.對腎血管收縮作用弱5.常作為NA代用品用于各型休克早期及低血壓狀態(tài)2024/3/3123[去氧腎上腺素][甲氧明]--α1受體激動藥1.激動α受體升高血壓，用于麻醉或藥物引起的低血壓狀態(tài)2.反射性減慢心率，用于陣發(fā)性室上性心動過速3.擴瞳，用于眼底檢查4.使腎血流明顯減少，不可用于休克[可樂定]--α2受體激動藥

第4節(jié)β受體激動藥[異丙腎上腺素

isoprenaline，ISP,喘息定][體內(nèi)過程]氣霧劑、舌下、靜滴

[藥理作用]1.興奮心臟:傳導↑↑,心縮力,心率,心輸出↑2.血管和血壓：

興奮β1受體：收縮壓升高興奮β2受體：舒張壓下降3.擴張支氣管：興奮β2-R，支氣管平滑肌松弛抑制過敏介質(zhì)釋放4.影響代謝：血糖↑、脂肪分解↑、耗氧量↑[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘2.房室傳導阻滯3.心臟驟停4.感染性休克[不良反應(yīng)][禁忌癥]冠心病、心肌炎、甲亢禁用

2024/3/3126[多巴酚丁胺，dobutamine]--β1受體激動藥1.選擇興奮β1受體，心縮力↑，心輸出量明顯↑2.對心率無明顯影響3.主