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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)局麻藥

外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)02苯甲酸酯類生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)苯甲酸酯類麻醉藥分為全身麻醉藥和局部麻醉藥。全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),包括吸入性麻醉藥和靜脈注射麻醉藥,使其受到可逆性抑制,從而使意識(shí)、感覺(jué)特別是痛覺(jué)消失和骨骼肌松弛。局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,可逆性地阻斷感覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo),在意識(shí)清醒的條件下引起局部組織暫時(shí)痛覺(jué)消失,以便順利地進(jìn)行外科手術(shù)。苯甲酸酯類化學(xué)名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽臨床廣泛應(yīng)用,具有良好的局部麻醉作用,毒性低,無(wú)成癮性;用于浸潤(rùn)麻醉、阻滯麻醉、腰麻等。鹽酸普魯卡因苯甲酸酯類性質(zhì)鑒別:芳香族第一胺反應(yīng)在稀鹽酸中與亞硝酸鈉生成重氮鹽,加堿性

-萘酚試液,生成猩紅色偶氮染料。在酸性下與對(duì)二甲氨基苯甲醛縮合形成黃色Schiff堿。芳伯胺基易被氧化變色,pH及溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子

均可加速氧化。苯甲酸酯類普魯卡因易水解失效,不易貯存且持續(xù)時(shí)間短,需對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造。苯環(huán)上以其他基團(tuán)取代,因空間位阻和電性效應(yīng)使酯基水解減慢,作用增強(qiáng),如氯普魯卡因。氨基以烷氨基取代,局麻作用和毒性均增加,如丁卡因。側(cè)鏈碳鏈改變,使麻醉作用時(shí)間延長(zhǎng),穩(wěn)定性增加。以S代替酯鍵中的O,則脂溶性增中大,顯效快。苯甲酸酯類氯普魯卡因丁卡因苯甲酸酯類

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