皮膚科常用的抗菌藥物

關(guān)于皮膚科常用的抗菌藥物一.青霉素類阿莫西林膠囊

【藥理毒理】阿莫西林為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。第2頁,共53頁，2024年2月25日，星期天

【藥代動力學】口服后吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。達峰時間為1～2小時。在多數(shù)組織和體液中分布良好?？赏ㄟ^胎盤。血消除半衰退期(t1/2)為1～1.3小時，服藥后約24%～33%的給藥量在肝內(nèi)代謝，6小時內(nèi)45%～68%給藥量以原型藥自尿中排出，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄。第3頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【適應癥】阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株）所致的下列感染：1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5．急性單純性淋病。第4頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【用法和用量】口服。成人一次0.5g，每6～8小時1次，一日劑量不超過4g。小兒一日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時1次；腎功能嚴重損害患者需調(diào)整給藥劑量?！静涣挤磻?．惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。2．皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。4．血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。5．由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6．偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。第5頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【禁忌】青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。【注意事項】1．青霉素類口服藥物偶可引起過敏性休克，尤多見于有青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。如發(fā)生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及應用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．傳染性單核細胞增多癥患者應用本品易發(fā)生皮疹，應避免使用。3．療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規(guī)。4．下列情況應慎用：(1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調(diào)整劑量。第6頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦應僅在確有必要時應用本藥。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導致嬰兒過敏?！舅幬锵嗷プ饔谩?.丙磺舒競爭性地減少本藥的腎小管分泌，兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。2．氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用。

第7頁,共53頁，2024年2月25日，星期天二.頭孢菌素類1.頭孢氨芐片、頭孢拉定片【藥理毒理】本品為半合成頭孢菌素類廣譜抗生素。對葡萄球菌所產(chǎn)生的青霉素酶穩(wěn)定，因此對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，多數(shù)革蘭陽性球菌對本藥敏感。對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、沙門菌屬有抗菌作用；其他腸桿菌科細菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌及脆弱擬桿菌均耐藥。作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。第8頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【藥代動力學】口服后約1小時達血藥峰濃度。孕婦口服本藥后，羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度；哺乳期婦女口服本藥500mg后乳汁中濃度約為5mg/L。本品難以透過血-腦脊液屏障。血消除半衰期（t1/2）為0.6～1.0小時，在體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出。24小時尿中排出量為給藥量的80%?！具m應癥】本品適用于敏感細菌所致的輕、中度急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染等。第9頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【用法和用量】口服成人一次0.25～0.5g，每6小時1次。最高劑量每日4g。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者，一次500mg，每12小時1次。小兒皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者，按體重12.5～50mg/kg，每12小時1次。【不良反應】1．多見胃腸道反應：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應和頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應。3．偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、粒細胞減少和假膜性結(jié)腸炎；罕見溶血性貧血。第10頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【禁忌】對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用?！咀⒁馐马棥?．與青霉素類或頭霉素有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。2．肝功能損害者慎用；腎功能減退患者應減少劑量且慎用。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4．長期服用可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。5．血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。第11頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用；哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。【老年患者用藥】老年患者應在醫(yī)師指導下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期?！舅幬锵嗷プ饔谩?．呋塞米等強利尿藥，卡氮芥等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與該藥合用有增加腎毒性的可能。2．丙磺舒可延遲頭孢氨芐經(jīng)腎的排泄，使血消除半衰期延長。第12頁,共53頁，2024年2月25日，星期天2.頭孢呋辛酯片(西力欣)【藥理毒理】第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌均敏感。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對該藥敏感；銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對該藥耐藥。作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

第13頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【藥代動力學】口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液。餐后口服，血藥峰濃度于2.5～3小時到達。食物可促進該藥吸收。血消除半衰期（t1/2）為1.2～1.6小時，較頭孢氨芐和頭孢拉定略長；腎功能減退患者和老年患者的血清t1/2可延長至約3.5小時。24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。第14頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【適應癥】本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。第15頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【用法和用量】口服。成人一般一日0.5g；下呼吸道感染患者一日1g；單純性下尿路感染患者一日0.25g；均分2次服用。單純性淋球菌尿道炎劑量為單劑量1g。急性中耳炎、膿皰病：按體重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超過1g。【不良反應】1．常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應。2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應。3．偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變和一過性肝酶升高。【禁忌】1．對頭孢菌素類過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應史者及胃腸道吸收障礙者禁用。2．5歲以下小兒禁用。第16頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【注意事項】1．本藥與青霉素類或頭霉素類有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4．長期服用本藥可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。5．本藥應于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應。6．對實驗室檢查指標的干擾：血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1．僅在有明確指征時，孕婦方可慎用本品。2．本藥可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。第17頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【兒童用藥】5歲以下小兒禁用本藥，宜服用頭孢呋辛酯混懸液?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊叩难胨テ诳裳娱L至約3.5小時，因此應根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期?！舅幬锵嗷プ饔谩?．呋塞米強利尿藥，卡氮芥、等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本藥合用有增加腎毒性的可能。2．本藥與抗酸藥合用可減少本藥的吸收。第18頁,共53頁，2024年2月25日，星期天三.大環(huán)內(nèi)酯類1.羅紅霉素分散片(仁蘇、羅力得)

【藥理毒理】本藥為半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?？咕V與抗菌作用基本上與紅霉素相仿，對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差，對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本藥的抗菌機理為抑制細菌蛋白質(zhì)合成。第19頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【藥代動力學】口服吸收好，單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時達血藥峰濃度，進食可使生物利用度下降約一半。分布廣，扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。以原形及5個代謝物從體內(nèi)排出，血消除半衰期(t1/2)為8.4～15.5小時?！具m應癥】本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎；沙眼衣原體、支原體引起的尿道炎和宮頸炎；敏感細菌引起的皮膚軟組織感染?！居梅ê陀昧俊靠崭箍诜话惘煶虨?～12日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。兒童一次按體重2.5～5mg/kg，一日2次。第20頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【不良反應】主要不良反應為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應，但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常（ALT及AST升高）、外周血細胞下降等?！窘伞繉t霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。【注意事項】1．肝功能不全者慎用。2．輕度腎功能不全者不需作劑量調(diào)整，嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍（一日1次）。3．本藥與紅霉素存在交叉耐藥性。4．食物對本藥的吸收有影響，進食后服藥會減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。5．服用本藥后可影響駕駛及機械操作能力。第21頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用?！舅幬锵嗷プ饔谩?．不與特非那定、酮康唑、西沙必利、麥角胺、二氫麥角胺及溴隱亭配伍。2．對氨茶堿的代謝影響小，對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無影響。第22頁,共53頁，2024年2月25日，星期天2.阿奇霉素分散片（希舒美）【藥理毒理】阿奇霉素系作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制蛋白合成。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：金黃色葡萄球菌、A組B溶血性鏈球菌、肺炎（鏈）球菌等革蘭陽性需氧菌，大多數(shù)革蘭陰性需氧菌；本藥對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌有交叉耐藥性。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿（假單胞）桿菌。第23頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【藥代動力學】口服后迅速吸收，單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，本藥在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍。本藥單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出。【適應癥】本藥適用于敏感細菌所引起的下列感染中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染；沙眼衣原體所致單純性生殖器感染；非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染。第24頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【用法和用量】成人：（1）沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本藥1g。（2）治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日。對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥，一日1次服用本藥0.5g。或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本藥0.25g。【不良反應】耐受性良好，不良反應發(fā)生率較低。不良反應中消化道反應占大多數(shù)，主要癥狀包括腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐，偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高，發(fā)生率與其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素及青霉素類相似。一過性輕度中性粒細胞減少癥。第25頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【禁忌】對阿奇毒素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。【注意事項】（1）輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整，對較嚴重腎功能不全患者使用阿奇霉素時應慎重。（2）由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。（3）在本藥療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。（4）用藥期間如果發(fā)生過敏反應應立即停藥，并采取適當措施。（5）治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發(fā)生。第26頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇余地時才使用本藥。【藥物相互作用】（1）不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，可降低本藥的血藥峰濃度的30%；必須合用時，本藥應在服用上述藥物前1小時或服后2小時給予。（2）與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶堿水平。（3）與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。（4）與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：與地高辛同用時應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性?？梢蕴岣哐逯锌R西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平第27頁,共53頁，2024年2月25日，星期天3.克拉霉素片（諾邦）【藥理毒理】

本藥為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。

本藥與紅霉素之間有交叉耐藥性。本藥的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。第28頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【藥代動力學】口服或靜脈注入克拉霉素，半衰期為3～4小時；食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。【適

應

癥】適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.

鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎。2.

下呼吸道感染：支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎。3.

皮膚感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染?！居梅ㄓ昧俊?/p>

口服，成人常用量一次0.5g(1片)，每日一次；重癥感染者一次1g（2片），每日一次。第29頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【不良反應】1.主要有口腔異味，腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、胃灼熱等胃腸道反應，頭痛，血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。它們于中止服藥后便可恢復正常。2.可能發(fā)生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens－Johnson癥。3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊?！窘?/p>

忌】1.

對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。2.

孕婦、哺乳期婦女禁用。3.

嚴重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那定、阿司咪唑、西沙必利治療者禁用。4.

某些心臟?。òㄐ穆墒С?、心動過緩、Q－T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。第30頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【注意事項】1.

肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。2.

本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。3.

可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用，同時采用適當?shù)闹委煛?.

本藥可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

第31頁,共53頁，2024年2月25日，星期天

【藥物相互作用】1.

本藥對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度。2.

與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本藥會升高需要經(jīng)過細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、咪達唑侖、環(huán)孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、洛伐他汀、他克莫司等）。3.與阿司咪唑合用會導致Q－T間期延長，但無任何臨床癥狀。4.

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那定的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。5.

與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監(jiān)測。6.

與氟康唑合用會增加本藥血濃度。第32頁,共53頁，2024年2月25日，星期天四.四環(huán)素類鹽酸米諾環(huán)素（鹽酸二甲胺四環(huán)素，美滿霉素）【藥理毒理】為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素，具高效和長效性，在四環(huán)素類抗生素中的抗菌作用最強。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強的作用；對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱；本藥對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。作用機制是抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。屬抑菌藥，但在高濃度時，也具有殺菌作用。第33頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【藥代動力學】本藥口服后迅速被吸收，食物對藥物的吸收無明顯影響。1～4小時內(nèi)（平均2.1小時）達血藥峰濃度。本藥脂溶性較高，易滲透入許多組織和體液中，如甲狀腺、肺、腦和前列腺等。本藥排泄緩慢，大部分由腎和膽汁排出。血消除半衰期（t1/2）為11.1～22.1小時（平均15.5小時）?！具m應癥】本藥適用于因?qū)Ρ酒访舾械牟≡w引起的下列感染：1．敗血癥、菌血癥。2．淺表性化膿性感染。3．深部化膿性疾?。喝橄傺住⒘馨凸埽ńY(jié)）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。4．下呼吸道感染。5．痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。6．腹膜炎。7．泌尿系統(tǒng)感染、淋病。8．中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。9．梅毒。第34頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【用法和用量】口服。成人首次劑量為0.2g，以后每12小時服用本品0.1g，或每6小時服用50mg?！静涣挤磻?.菌群失調(diào)：較為多見。?？梢姷接捎诎咨钪榫推渌退幘鸬亩馗腥?。亦可發(fā)生難辨梭菌性假膜性腸炎。2.消化道反應：食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口腔炎、舌炎。3.肝損害：偶見，嚴重者可昏迷而死亡。4.腎損害：可加重腎功能不全者的腎損害。5.影響牙齒和骨發(fā)育：造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。6.過敏反應：主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、藥物熱、光敏性皮炎和哮喘等。7.可見眩暈、耳鳴、共濟失調(diào)伴惡心、嘔吐等前庭功能紊亂，常發(fā)生于最初幾次劑量時，一般停藥24～48小時后可恢復。8.血液系統(tǒng)：偶有溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等。9.維生素缺乏癥。10．顱內(nèi)壓升高：偶見嘔吐、頭痛、復視、視神經(jīng)乳頭水腫、前囟膨隆等顱內(nèi)壓升高癥狀，應立即停藥。11.休克。12.長期服用偶有指甲、皮膚、粘膜處色素沉著現(xiàn)象發(fā)生。第35頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【禁忌】對本藥及其他四環(huán)素類過敏者禁用。【注意事項】1.肝、腎功能不全、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態(tài)惡化患者（因易引發(fā)維生素K缺乏癥）慎用。2.對本藥過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。3.由于可致頭暈、倦怠等，汽車駕駛員、從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者應避免服用本藥。4.本藥滯留于食道并崩解時會引起食道潰瘍，故應多飲水。5.嚴重腎功能不全患者的劑量應低于常用劑量，如需長期治療，應監(jiān)測血藥濃度。6.用藥期間應定期檢查肝、腎功能。7.本品較易引起光敏性皮炎，故用藥后應避免日曬。8.對實驗室檢查指標的干擾：可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。第36頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本藥可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)中，引起胎兒牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制胎兒骨骼生長；在動物實驗中有致畸胎作用。故孕婦和準備懷孕的婦女禁用。2.本品在乳汁中濃度較高，可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制嬰幼兒骨骼的發(fā)育生長，故哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳?！緝和盟帯坑捎诒酒房梢鹧例X永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制骨骼的發(fā)育生長，故8歲以下小兒禁用。第37頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【藥物相互作用】1.由于制酸藥（如碳酸氫鈉）可使本藥的吸收減少、活性降低，故本品與制酸藥應避免同時服用。2.本品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可形成不溶性絡合物，使本品的吸收減少。3.降血脂藥物考來烯胺或考來替泊與本藥合用時，可能影響本藥的吸收。4.由于巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可使本藥血藥濃度降低，故合用時須調(diào)整本藥的劑量。5.由于本藥能干擾青霉素的殺菌活性，所以應避免本品與青霉素類合用。6.本藥與強利尿藥（如呋塞米等）合用可加重腎損害。7.本藥與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用可加重肝損害。第38頁,共53頁，2024年2月25日，星期天五.喹諾酮類

1.鹽酸左氧氟沙星片（可樂必妥，泰利必妥，樂朗）【藥理毒理】本藥為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻礙細菌DNA復制。本藥具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等部分革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。第39頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【適應癥】適用于敏感細菌引起的輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、生殖系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染、乳腺炎、傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等?！居梅ê陀昧俊靠诜扇嗣看?.1～0.2g，每日兩次。病情偏重者可增為每日三次?！静涣挤磻坑盟幤陂g可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。第40頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【注意事項】1．腎功能不全者應減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。2．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。3．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應。4．若發(fā)生過敏，應立即停藥。5.偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?.本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本藥的吸收，因而，服用上述藥物的時間應該在使用本藥前或后至少2小時。2.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度。3.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。4.與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，應注意監(jiān)測血糖濃度。第41頁,共53頁，2024年2月25日，星期天2.鹽酸莫西沙星片（拜復樂）【藥理作用】莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。

抗菌機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構(gòu)酶。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和DNA復制、修復和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高?！舅幋鷦恿W】莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91％。達峰時0.5～4小時。莫西沙星給藥不受進食影響。半衰期達12小時。不經(jīng)細胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。腎臟代謝45％，肝臟代謝52％，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。第42頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【適應癥】治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染?！居梅ㄓ昧俊恳淮?00mg，一日一次。服用時間不受飲食影響。【注意事項】可誘發(fā)癲癇的發(fā)作。

第43頁,共53頁，2024年2月25日，星期天六.抗厭氧菌藥物1.甲硝唑片【藥理毒理】本藥為硝基咪唑衍生物，可使阿米巴原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。本藥有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡。【藥代動力學】口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障。口服后1~2小時血藥濃度達高峰，有效濃度能維持12小時。第44頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【適應癥】用于治療腸道和腸外阿米巴病。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。【用法和用量】1、成人常用量①腸道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，療程20日。②賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5~10日。③皮膚利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日后重復一療程。④滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日；可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)，連用7~10日。⑤厭氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日為一療程。第45頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【不良反應】15~30%病例出現(xiàn)不良反應，以消化道反應最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。均屬可逆性，停藥后自行恢復。【禁忌】有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。第46頁,共53頁，2024年2月25日，星期天【注意事項】（1）對診斷的干擾：本藥的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。（2）原有肝臟疾患者劑量應減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應停藥。重復一個療程之前，應做白細胞計數(shù)。腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。（3）本藥可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒纺茉鰪娙A法林等抗凝藥物的作用。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。第47頁,共53頁，2024年2月25日，星期天2.替硝唑片（濟得）【藥理毒理】本藥對原蟲