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文檔簡介

關(guān)于抗腎上腺素藥分類α受體阻滯劑β受體阻滯劑第2頁,共36頁,2024年2月25日,星期天1.按對受體的選擇性:對α1和α2無選擇性:酚妥拉明選擇性阻斷α1受體:哌唑嗪選擇性阻斷α2受體:育亨賓2.按作用持續(xù)時間分:短效類長效類第1節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥

第3頁,共36頁,2024年2月25日,星期天一、短效類

酚妥拉明(phentolamine)妥拉唑啉(tolazoline〕共性:阻斷α1和α2

兩受體,屬競爭性拮抗。第4頁,共36頁,2024年2月25日,星期天短效

α腎上腺素受體阻斷藥

酚妥拉明(phentolamine)又名立其?。╮egitine)【體內(nèi)過程】

生物利用度低,Po效果僅為注射給藥的20%Po后30min血藥濃度達(dá)峰值,作用維持約1.5h;im維持30~45min

大多以無活性代謝物從尿中排泄第5頁,共36頁,2024年2月25日,星期天機(jī)制:阻斷α1,α2受體1.血管↑---BP↓(對小V>小A)機(jī)制阻斷α1

直接作用血管↑外周阻力↓,BP↓,

反轉(zhuǎn)AD作用

【藥理作用】第6頁,共36頁,2024年2月25日,星期天腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)先給予α受體阻斷藥(如酚妥拉明)后再給與AD,則使AD的縮血管作用減弱或取消,保留其激動β受體的舒張血管作用,使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。第7頁,共36頁,2024年2月25日,星期天2.心臟興奮:心率↑、收縮

↑、心輸出量

BP↓機(jī)制:

阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)阻滯K+通道

心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流第8頁,共36頁,2024年2月25日,星期天

3.其它作用①擬膽堿作用:興奮胃腸平滑肌②擬組胺樣作用:胃酸分泌、皮膚潮紅③唾液腺和汗腺分泌增加第9頁,共36頁,2024年2月25日,星期天【臨床應(yīng)用】1.外周血管痙攣性疾病,如肢端動脈痙攣2.靜脈滴注NA外漏用法:酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射第10頁,共36頁,2024年2月25日,星期天3.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。機(jī)制:擴(kuò)張血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循環(huán);增加心輸出量,降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫發(fā)生。給藥前必需補(bǔ)足血容量與NA合用目的是阻斷

受體,保留

受體作用。第11頁,共36頁,2024年2月25日,星期天4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機(jī)制:↑血管,↓外周阻力及心臟前、后負(fù)荷,心輸出量↑,心肌氧耗↓,使肺毛細(xì)血管壓↓,改善肺及全身水腫,改善冠脈供血,糾正心衰。5.嗜鉻細(xì)胞瘤及其診斷:嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD),酚妥拉明可使血壓下降。第12頁,共36頁,2024年2月25日,星期天長效

α腎上腺素受體阻斷藥

長效α-R阻斷藥與α-R形成共價鍵離體實驗,即使加入高濃度的兒茶酚胺,也難與之競爭,達(dá)不到最大效應(yīng),故可壓低激動劑的量效曲線,所以也稱非競爭性α受體阻斷藥代表藥酚芐明和二芐明二、長效類第13頁,共36頁,2024年2月25日,星期天

酚芐明(phenoxybenzamine)又名苯芐胺(dibenzyline)〖性質(zhì)〗1.作用強(qiáng):與α受體以共價鍵的形式結(jié)合2.屬非競爭性拮抗。第14頁,共36頁,2024年2月25日,星期天體內(nèi)過程及其特點起效慢,進(jìn)入體內(nèi),分子中氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基才能與α-R牢固結(jié)合,排泄緩慢Po20~30%吸收,刺激性強(qiáng),不作im或sc,僅作IV作用強(qiáng)而持久

iv1h后可達(dá)最大效應(yīng),脂溶性大,大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中,釋放慢,排泄慢,一次用藥,可維持3-4天第15頁,共36頁,2024年2月25日,星期天1.擴(kuò)張血管↓外周阻力血壓↓(以舒張壓降低明顯,易致體位性低血壓);

2.心率↑:①通過減壓反射;②阻滯突觸α2-R;③阻滯NE再攝?。?.抗組胺樣作用(毛細(xì)血管擴(kuò)張);4.抗5羥色胺樣作用;(5-羥色胺可使大部分交感神經(jīng)節(jié)前神經(jīng)元興奮,而使副交感節(jié)前神經(jīng)元抑制。)

〖藥理作用〗第16頁,共36頁,2024年2月25日,星期天〖臨床應(yīng)用〗1.外周血管痙攣;2.抗休克:出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克,(在補(bǔ)足血容量時用);3.嗜鉻細(xì)胞瘤:不宜手術(shù)者或術(shù)前準(zhǔn)備4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)第17頁,共36頁,2024年2月25日,星期天【不良反應(yīng)】

常見體位性低血壓,心悸和鼻塞口服可致惡心,嘔吐及思睡,疲乏等

iv或用于休克時必須緩慢,充分補(bǔ)液和密切監(jiān)護(hù)第18頁,共36頁,2024年2月25日,星期天選擇性α1受體阻滯藥哌唑嗪(Prazosin)用途:1.治療高血壓2.治療前列腺增生引起的排尿困難。第19頁,共36頁,2024年2月25日,星期天選擇性α2受體阻滯藥育亨賓(yohimbinn)用途:試驗用工具藥,用于復(fù)制高血壓動物模型,觀察降壓藥的藥效和作用機(jī)制。第20頁,共36頁,2024年2月25日,星期天α受體阻斷藥,酚妥拉明酚芐明,

擴(kuò)張血管治栓塞,血壓下降診治瘤,

NA釋放心力增,治療休克及心衰。

α受體阻斷藥記憶歌訣第21頁,共36頁,2024年2月25日,星期天分類1.按對受體的選擇性分:

①選擇性阻斷β1;②阻斷β1和β2;

2.按有無內(nèi)在擬交感活性:①有內(nèi)在擬交感活性:吲哚洛爾,醋丁洛爾②無內(nèi)在擬交感活性:普萘洛爾等

第2節(jié)β受體阻斷藥第22頁,共36頁,2024年2月25日,星期天〖藥理作用〗1.β受體阻斷作用:(1)心血管系統(tǒng):心臟↓:心率↓收縮力↓,傳導(dǎo)↓→CO↓

交感神經(jīng)(α)↑血管:抑制β2血管收縮(肝,腎,骨骼肌,冠狀血管血流量↓),外周阻力↑BP↓↓耗氧第23頁,共36頁,2024年2月25日,星期天(2)支氣管平滑肌收縮:阻斷β2受體→增加支氣管阻力→加重哮喘(3)代謝減慢:①

糖尿?。阂种铺窃纸?,掩蓋胰島素引起

的低血糖反應(yīng);②抑制脂肪分解、減少組織耗氧量。(4)抑制腎素:

阻斷腎小球旁器β1受體,↓腎球旁細(xì)胞分泌腎素

BP↓第24頁,共36頁,2024年2月25日,星期天2.內(nèi)在擬交感活性:阻斷β受體同時還有微弱的激動β受體的作用(ISA),對心臟抑制弱。3.膜穩(wěn)定作用:降低細(xì)胞對Na+的通透性,由于所需濃度高,臨床意義不大4.其它作用:

抗血小板聚集

降低眼內(nèi)壓第25頁,共36頁,2024年2月25日,星期天β阻滯劑的臨床用途1.快速性心律失常:室上性心動過速

(房顫、房撲、竇性心動過速)2.治療高血壓;3.治療心絞痛、心肌梗死;4.治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。5.心衰早期6其他:偏頭痛;肌震顫;青光眼等。第26頁,共36頁,2024年2月25日,星期天〖不良反應(yīng)〗1.一般反應(yīng):消化道反應(yīng)、過敏(皮疹、血小板↓)2.心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯,引起心動過緩,與維拉帕米合用應(yīng)注意②雷諾氏現(xiàn)象(指端動脈痙攣)3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘:對支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥。4.反跳現(xiàn)象:長期應(yīng)用,β受體上調(diào),突然停藥,使原病加重;5.其它:加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)。第27頁,共36頁,2024年2月25日,星期天禁忌:心功能不全;竇性心動過緩;重度房室傳導(dǎo)阻滯;支氣管哮喘;肝功能不良等;第28頁,共36頁,2024年2月25日,星期天1A類無內(nèi)在活性β1β2-R阻斷藥普萘洛爾(propranolol,心得安)是消旋品,僅左旋體有阻斷β-R活性

【體內(nèi)過程】Po吸收率大于90%,肝臟代謝,首關(guān)效應(yīng)60~70%,F(xiàn)為30%。Po后1~3h達(dá)峰,t1/2為2~5h長期給藥或大劑量時,肝的消除功能被飽和,F(xiàn)可提高。血漿蛋白結(jié)合率大于90%。易于通過BBB和PB。代謝產(chǎn)物90%以上從腎排泄個體差異大,血漿峰濃度差達(dá)20倍;用藥需從小劑量開始,逐漸增到適量腎上腺素受體阻斷藥第29頁,共36頁,2024年2月25日,星期天【藥理作用和臨床應(yīng)用】

較強(qiáng)β-R阻斷作用,對β1和β2-R選擇性很低,無內(nèi)在擬交感活性用藥后HR減慢,心收縮力和輸出量減低,冠脈血流量下降,心肌耗氧量明顯減少,可使高血壓病人血壓下降,支氣管阻力有一定程度增高用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等腎上腺素受體阻斷藥第30頁,共36頁,2024年2月25日,星期天噻嗎洛爾(timolol,噻嗎心安)

作用最強(qiáng)的β-R阻斷藥降低眼內(nèi)壓治療開角型青光眼作用機(jī)制主要在于減少房水的生成腎上腺素受體阻斷藥第31頁,共36頁,2024年2月25日,星期天1B類有內(nèi)在活性β1β2-R阻斷藥吲哚洛爾(pindolo,心得靜)內(nèi)在活性較強(qiáng),主要表現(xiàn)激動β2-R。激動血管平滑肌β2-R而舒張血管作用有利于血壓的治療。對于心肌所含少量β2-R的激動又可減少心肌抑制作用腎上腺素受體阻斷藥第32頁,共36頁,2024年2月25日,星期天2A類無內(nèi)在活性β1-R阻斷藥阿替洛爾(atenolol)美托洛爾(metoprolol)對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體作用較弱,故增加呼吸道阻力作用較輕,但對哮喘病人仍需慎用腎上腺素受體阻斷藥第33頁,共36頁,2024年2月25日,星期天αβ-R阻斷藥拉貝洛爾(labetolol)兼具β和α-R

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