抗過(guò)敏類藥物

關(guān)于抗過(guò)敏類藥物基本信息商品信息研發(fā)情況公司情況第2頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天基本信息【品名】

西替利嗪【商品名】昔利、迪皿、仙特明、喜寧等【化學(xué)名】(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽

【分子式】C21H25ClN2O3·2HCl第3頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天【化學(xué)結(jié)構(gòu)】【適應(yīng)癥】適用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過(guò)敏性疾病，包括常年性變態(tài)反應(yīng)性疾病，如過(guò)敏性皮膚病、尋麻疹、過(guò)敏性鼻炎、眼瘙癢、眼結(jié)膜炎和哮喘等。還用于治療各種類型皮膚科過(guò)敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、遲發(fā)壓力性、日光性尋麻疹及異位皮炎等的治療。本品還是蚊蟲叮咬引起的速發(fā)性風(fēng)團(tuán)和速發(fā)性丘團(tuán)及瘙癢的有效藥物。第4頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天

【藥理作用】

本品是長(zhǎng)效高選擇性的H1受體拮抗劑，具有長(zhǎng)效、高選擇性的強(qiáng)抗H1受體活性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，不易通過(guò)血-腦脊液屏障而作用于中樞h1受體，臨床使用時(shí)中樞抑制作用較輕。同時(shí)本品是羥嗪在人體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，抗變態(tài)反應(yīng)藥，分子具有極性，極少通過(guò)血腦屏障，大大減少中樞鎮(zhèn)靜副作用，選擇性作用H1受體，與抗膽堿能活性相關(guān)的副作用也很少。具有強(qiáng)抗變態(tài)反應(yīng)活性，縮少組胺引起的風(fēng)團(tuán)面積。第5頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天

【藥物代謝】

服用后，血漿濃度在30min后迅速提高，Tmax約2h，然后緩慢下降。其T1/2為11h，藥效可維持24h以上。此藥在體內(nèi)經(jīng)胃腸吸收后大部分以原形由尿、糞便、汗液、乳汁等排泄。經(jīng)尿排泄率約70%，經(jīng)糞便排泄率約10%。

【用法用量】

po，10mg，qd，腎功能不全時(shí)劑量減半。對(duì)于6～12歲兒童每日口服5mg。6歲以下兒童，0.2mg/kg。

第6頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天【制劑】

鹽酸西替利嗪片劑、膠囊、滴劑、分散劑

分散劑

與其它口服固體制劑相比，分散片集服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反應(yīng)小等優(yōu)點(diǎn)。它遇水可迅速崩解形成無(wú)均勻的混懸液或溶液，但又與泡騰片不同。它的迅速分崩解依賴于崩解劑的選擇和使用，未采用泡騰片的泡騰輔料，因此生產(chǎn)和貯存時(shí)，對(duì)環(huán)境因素的要求大大降低，制備工藝也隨之簡(jiǎn)化。

第7頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天【注意事項(xiàng)】

腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，服用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎飲酒，服藥期間不得駕駛機(jī)、車、船、從事高空作業(yè)、機(jī)械作業(yè)及操作精密儀器，對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用，本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用，兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。【禁用】

對(duì)羥嗪過(guò)敏者禁用嚴(yán)重腎功能損害患者禁用妊娠期及哺乳期婦女禁用第8頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動(dòng)、口干及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。【臨床信息】

與特非那定比較，西替利嗪選擇性更高，作用更強(qiáng)，抑制組胺和支氣管收縮、痙攣的濃度更低，西替利嗪10mg的作用相當(dāng)于特非那定60mg。西替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制變態(tài)反應(yīng)早期，也能抑制變態(tài)反應(yīng)晚期的炎癥細(xì)胞移行和介質(zhì)釋放。

返回第9頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天商品信息

【抗過(guò)敏藥物】

近幾年來(lái)，我國(guó)抗過(guò)敏藥零售市場(chǎng)一直呈上升的趨勢(shì)，2006年到2008年三年之間銷售總額逐年上漲。

從全球、國(guó)內(nèi)患病人數(shù)和抗過(guò)敏藥市場(chǎng)的不斷上升趨勢(shì)中，可以看出，我國(guó)的抗過(guò)敏藥市場(chǎng)的發(fā)展?jié)摿薮?。?0頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天【西替利嗪】

自上世紀(jì)末，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的西替利嗪上市后，現(xiàn)已成為抗組胺藥物市場(chǎng)上的暢銷品種。目前西替利嗪已形成了原料藥生產(chǎn)批件２１家、片劑、分散片、膠囊、糖漿、口服溶液３６家的格局。據(jù)ＳＦＤＡ南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)信息研究所數(shù)據(jù)系統(tǒng)分析表明，２００５年２０家廠商生產(chǎn)的西替利嗪制劑在樣本醫(yī)院使用，國(guó)產(chǎn)藥已占領(lǐng)了主要市場(chǎng)，但市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)較為激烈，其中進(jìn)口藥物主要是比利時(shí)ＵＣＢ大藥廠的“仙特明”滴劑和片劑、印度太陽(yáng)藥業(yè)、阮氏制藥的“賽特贊”和“斯特林”片劑，３個(gè)進(jìn)口藥品占據(jù)了用藥總量的２４％，而藥物銷售金額則占據(jù)了這一品種４６．８２％的份額。

國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的西替利嗪在樣本醫(yī)院占據(jù)了總量的７６％，用藥金額占據(jù)了５３．１８％，其中魯南制藥、蘇州東瑞制藥、江蘇揚(yáng)子江藥業(yè)、齊魯制藥４家廠商的片劑占據(jù)了４６．３４％，其他１２家的口服制劑所占比重較少。

第11頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天

2001年~2006年西替利嗪用藥趨勢(shì)及在抗組胺藥中所占份額

單從銷售金額來(lái)看，西替利嗪市場(chǎng)仍處于相對(duì)穩(wěn)定狀態(tài)。但相對(duì)于銷售金額逐漸增長(zhǎng)的藥品市場(chǎng)，西替利嗪的份額降低也是情理之中的事。西替利嗪在臨床應(yīng)用多年，深為醫(yī)生患者熟悉，憑借多年來(lái)形成的堅(jiān)固市場(chǎng)地位，目前其銷售額雖然下降，但仍穩(wěn)居抗組胺藥物市場(chǎng)第二位。第12頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天

西替利嗪醫(yī)院用藥市場(chǎng)上以片劑為主，注射劑其次，糖漿劑的市場(chǎng)份額有擴(kuò)大的趨勢(shì)。

2004年~2007年上半年西替利嗪不同劑型的市場(chǎng)份額

從２００５年醫(yī)院終端用藥看，用量較大的是片劑和膠囊劑，滴劑在市場(chǎng)上占據(jù)了８．６％的份額，滴劑主要用于季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎，在西替利嗪滴劑市場(chǎng)上是由比利時(shí)ＵＣＢ大藥廠的“仙特明”、成都民意制藥的“杰捷”所占領(lǐng)，用量上幾近平分秋色。

第13頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天

【同類產(chǎn)品比較】

氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我國(guó)國(guó)內(nèi)抗過(guò)敏市場(chǎng)多年角逐的三大產(chǎn)品。以下就三類藥物進(jìn)行比較。

第14頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第15頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第16頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天

【競(jìng)爭(zhēng)分析】

在西替利嗪市場(chǎng)上，國(guó)內(nèi)企業(yè)占據(jù)六成多的市場(chǎng)份額，企業(yè)競(jìng)爭(zhēng)較為激烈。山東魯南制藥股份有限公司的“貝分”遙遙領(lǐng)先，市場(chǎng)份額超過(guò)25%。

西替利嗪的進(jìn)口產(chǎn)品主要是比利時(shí)聯(lián)合的“仙特明”滴劑和片劑，印度太陽(yáng)藥業(yè)有限公司的“賽特贊”以及印度Dr.Reddy‘SLaboratoriesLtd.的“斯特林”，進(jìn)口藥品占領(lǐng)約38%的國(guó)內(nèi)市場(chǎng)份額，其中以仙特明為主。

第17頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天同類藥物的競(jìng)爭(zhēng)分析氯雷他定占據(jù)著市場(chǎng)的重要地位，而以氯雷他定為主要成分的開瑞坦同樣表現(xiàn)出眾，作為全球最暢銷的抗過(guò)敏藥物之一，開瑞坦占領(lǐng)近四分之一國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，良好的發(fā)展勢(shì)頭一直持續(xù)至今。息斯敏?氯雷他定片利用息斯敏昔日的品牌光輝，有利于其重振旗鼓，進(jìn)軍市場(chǎng)，收復(fù)失地。左西替利嗪是西替利嗪的旋光體，適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、長(zhǎng)年性過(guò)敏性鼻炎和蕁麻疹的治療，在臨床上比西替利嗪具有更高的藥效、更好的安全性，為高選擇性外周H1受體拮抗劑，具有取代西替利嗪的良好潛質(zhì)。

返回第18頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天研發(fā)情況

【研發(fā)歷史】

西替利嗪是比利時(shí)UCB公司在1987年研發(fā)成功的第二代H1抗體拮抗劑，由美國(guó)輝瑞制藥和比利時(shí)聯(lián)合化工集團(tuán)UCB聯(lián)合開發(fā)，1995年12月8日經(jīng)美國(guó)食品藥品管理局（FDA）審定批準(zhǔn)后上市，2003年“仙特明”（西替利嗪）在全球市場(chǎng)的銷售額已突破20億美元，成為世界級(jí)暢銷藥。

1987年首次在比利時(shí)上市，它作為長(zhǎng)效的選擇性口服強(qiáng)效抗變態(tài)反應(yīng)藥物，臨床上已廣泛用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過(guò)敏性疾病，并可用于兒童，因此，上市18個(gè)月后其歐洲市場(chǎng)占有率已達(dá)27。此后，又相繼在法國(guó)、英國(guó)、西班牙等國(guó)上市，本品上市后在歐洲一直居抗組胺藥物的首位。由于西替利嗪非專利藥在美國(guó)上市，其處方藥市場(chǎng)自2004年起開始下滑。第19頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天西替利嗪是美國(guó)輝瑞制藥、比利時(shí)聯(lián)合化工集團(tuán)UCB開發(fā)的品種，1995年12月8日經(jīng)美國(guó)FDA審定批準(zhǔn)后上市，2003年兩家公司的產(chǎn)品“仙特明”在全球市場(chǎng)的銷售已突破了20億美元，而UCB的“仙特明”已是歐洲市場(chǎng)上銷售最多的抗過(guò)敏藥品，2005年輝瑞的“仙特明”仍比上一年增長(zhǎng)6%，達(dá)到了13.62億美元。自上世紀(jì)末，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的西替利嗪上市后，現(xiàn)已成為抗組胺藥物市場(chǎng)上的暢銷品種。目前西替利嗪已形成了原料藥生產(chǎn)批件21家、片劑、分散片、膠囊、糖漿、口服溶液36家的格局。

第20頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天【專利】第21頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第22頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天返回第23頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天公司情況

【發(fā)展歷史】

第24頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第25頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第26頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第27頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第28頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天第29頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天【公司近況】

2009年，已成為全球最大藥品制造商的輝瑞制藥與競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手惠氏宣布，兩家公司已確定達(dá)成并購(gòu)協(xié)議，輝瑞將按惠氏當(dāng)前50.19美元的股價(jià)對(duì)后者以現(xiàn)金加換股方式進(jìn)行收購(gòu)，總價(jià)值大約680億美元。收購(gòu)?fù)瓿珊?，輝瑞公司全球最大藥品制造商的地位將進(jìn)一步得以鞏固。

第30頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天

【特色產(chǎn)品】

輝瑞以其無(wú)與倫比的產(chǎn)品組合在心血管、內(nèi)分泌、中樞神經(jīng)、關(guān)節(jié)炎、抗感染、泌尿男科、眼科和抗腫瘤等治療領(lǐng)域保持世界領(lǐng)先地位。輝瑞中國(guó)不斷引進(jìn)、生產(chǎn)和推廣世界領(lǐng)先的創(chuàng)新藥品以造福廣大患者。輝瑞所有引進(jìn)中國(guó)的創(chuàng)新藥品均與全球保持同步。迄今輝瑞已在中國(guó)上市了40余種創(chuàng)新藥品，其中8種藥品全球年銷量超過(guò)10億美元，它們分別是：立普妥、絡(luò)活喜、西樂(lè)葆、萬(wàn)艾可、大扶康、希舒美、健豪寧和左洛復(fù)。輝瑞計(jì)劃到2012年，在中國(guó)市場(chǎng)再上市13個(gè)新產(chǎn)品。

立普妥（阿托伐他汀鈣片）是截止目前為止全球處方量最多的降膽固醇藥物和處方量排名第一的處方藥。

絡(luò)活喜（苯磺酸氨氯地平片）是截止目前為止世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物。第31頁(yè),共33頁(yè)，2024年2月25日，星期天左洛復(fù)（鹽酸舍曲林片）可以治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥，其療效顯著、安全可靠、耐受性強(qiáng)，每日口服一次，可以快速有效地改善抑郁癥狀，有效緩解焦慮情緒，并顯著改善強(qiáng)迫癥狀。

大扶