作用于消化系統(tǒng)的藥物

關于作用于消化系統(tǒng)的藥物消化系統(tǒng)紊亂臨床表現(xiàn)治療消化液分泌不足消化不良助消化藥消化液分泌過度反流性食管炎抗酸藥、促動力藥胃及十二指腸潰瘍抗酸藥、抗幽門螺旋桿菌藥、黏膜保護藥消化道蠕動障礙功能性消化不良、胃輕癱、嘔吐促動力藥便秘瀉藥消化道蠕動過度腹瀉止瀉藥消化系統(tǒng)常見癥狀及治療第2頁,共29頁，2024年2月25日，星期天3抗酸藥抑制胃酸分泌藥↑胃黏膜屏障功能的藥抗幽門螺旋桿菌藥助消化藥止吐藥增強胃腸動力的藥物止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥

學習

內容治療消化性潰瘍的藥物消化功能調節(jié)藥第3頁,共29頁，2024年2月25日，星期天4

第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包括胃和十二指腸潰瘍。是一種常見病，發(fā)病率約10%～12%。發(fā)病機制：目前認為，致潰瘍病因素和抗?jié)儾∫蛩囟呤Ш?，以及個體神經內分泌和遺傳素質的差異有關。典型癥狀：

1.慢性、周期性、節(jié)律性上腹痛是典型消化性潰瘍的主要癥狀。2.胃潰瘍疼痛多在餐后半小時出現(xiàn)；十二指腸潰瘍疼痛多在餐后2－3小時空腹時出現(xiàn)。第4頁,共29頁，2024年2月25日，星期天5防御功能↓黏膜屏障粘液分泌碳酸氫鹽前列腺素侵襲因素↑胃酸胃蛋白酶膽汁反流幽門螺桿菌NSAIDs

消化性潰瘍的發(fā)病第5頁,共29頁，2024年2月25日，星期天6消滅

根據以上潰瘍病病理生理學基礎，藥物治療應從以下幾個方面著手：保護抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保護胃黏膜，增加黏膜抵抗力消滅幽門螺桿菌第6頁,共29頁，2024年2月25日，星期天7

治療消化性潰瘍的藥物分類代表藥物抗酸藥碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸鈣抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥西咪替丁、法莫替丁H+-K+-ATP酶(質子泵)抑制藥奧美拉唑胃泌素受體阻斷藥丙谷胺增強胃黏膜屏障功能的藥物米索前列醇、硫糖鋁抗幽門螺桿菌藥抗生素第7頁,共29頁，2024年2月25日，星期天8

一、抗酸藥(antacids)pH值升高可降低胃蛋白酶活性和縮短胃黏膜出血時間，緩解疼痛和促進愈合?！舅幚碜饔门c作用機制】中和氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥還能形成膠狀保護膜，覆蓋于潰瘍面和胃黏膜，起保護潰瘍面和胃黏膜的作用。為弱堿性物質，口服后中和胃酸，減少胃酸對消化道粘膜的侵蝕、刺激。緩解保護第8頁,共29頁，2024年2月25日，星期天9

一、抗酸藥(antacids)【常用藥物】碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、

三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸氫鈉第9頁,共29頁，2024年2月25日，星期天【綜合評價】利：應用歷史悠久，有較好療效，價格低廉。通常用于對癥治療，緩解疼痛、反酸等不適癥狀。弊：僅直接中和已分泌的胃酸，不能調節(jié)胃酸的分泌，又具有各自的不良反應。由于新的抑酸藥不斷出現(xiàn)，其臨床應用價值逐漸下降，不作為首選藥。較少單用，大多組成復方制劑，增強抗酸作用，減少不良反應。如胃得樂、胃舒平。應在每餐后1-1.5h后和睡前服用。第10頁,共29頁，2024年2月25日，星期天11二、抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥作用途徑第11頁,共29頁，2024年2月25日，星期天12

(一)H2受體阻斷藥【作用與機制】競爭性阻斷H2受體，對胃酸分泌抑制作用強?！九R床應用】主要治療消化性潰瘍。抑制胃酸分泌作用強而持久療程短，潰瘍愈合率高不良反應較少【代表藥物】

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁作用持久抑酸能力增強對肝藥酶抑制減少抗雄性激素等不良反應減少第12頁,共29頁，2024年2月25日，星期天

(一)H2受體阻斷藥【不良反應】

1.一般反應：頭痛、頭暈、乏力、肌肉痛、便秘或腹瀉、惡心、嘔吐等；

2.中樞神經系統(tǒng)癥狀：精神錯亂、言語含糊、譫妄、幻覺昏迷等；

3.長期大量服用西咪替丁有抗雄性激素樣作用；

4.抑制肝藥酶活性。第13頁,共29頁，2024年2月25日，星期天14

(二)H+-K+-ATP酶(質子泵)抑制藥【藥理作用】

抑制胃酸分泌作用強而持久。機理：抑制胃壁細胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交換，抑制胃酸形成。質子泵在胃酸分泌中是最重要和最終的環(huán)節(jié)，所以質子泵抑制劑具有較好的抗酸作用。特點：A.作用快，疼痛緩解迅速。B.潰瘍愈合率高（90%以上）C.與抗菌藥合用，幽門螺桿菌轉陰率達90%以上。第14頁,共29頁，2024年2月25日，星期天15

(二)H+-K+-ATP酶(質子泵)抑制藥【臨床應用】消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。【代表藥物】奧美拉唑（洛賽克）蘭索拉唑泮托拉唑、雷貝拉唑第一代。不良反應有頭痛、口干、惡心，也有皮疹、外周神經炎等。為肝藥酶抑制劑，故與華法林、苯妥英鈉、地西泮等合用時可減慢上述藥的代謝。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用強于奧美拉唑。第三代，作用強、不良反應少。第15頁,共29頁，2024年2月25日，星期天16

(三)M膽堿受體阻斷藥【用藥評價】以阿托品為代表的M受體阻斷藥，可阻斷胃壁細胞上的M受體，抑制胃酸分泌?？山獬改c道平滑肌痙攣，緩解痙攣性疼痛。但因其選擇性低，不良反應多，目前已很少應用。近年來合成了一種新型的M1

受體阻斷劑，對M1

受體選擇性高，不良反應少。【代表藥物】哌侖西平，替侖西平第16頁,共29頁，2024年2月25日，星期天17

(四)胃泌素受體阻斷藥【代表藥物】丙谷胺【藥理作用及機制】與胃泌素競爭胃泌素受體，有抑制胃酸分泌作用；同時也促進胃黏膜黏液合成，增強胃黏膜的黏液-HCO3-鹽屏障，從而發(fā)揮抗?jié)儾∽饔?。?7頁,共29頁，2024年2月25日，星期天18胃黏膜屏障細胞屏障黏液-HCO3-鹽屏障

三、增強胃黏膜屏障功能的藥物抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用?！舅幚碜饔谩吭鰪娢葛つξ杆岷臀傅鞍酌傅牡挚沽?。促進潰瘍愈合，主要用于潰瘍病的治療。促進胃黏液和碳酸氫鹽分泌；促進胃黏膜細胞前列腺素的合成；增加胃黏膜血流量；第18頁,共29頁，2024年2月25日，星期天19藥物作用特點不良反應前列腺素衍生物米索前列醇黏膜保護①抑制胃酸、胃蛋白酶分泌②預防水楊酸引起的出血、潰瘍、壞死腹瀉，因收縮子宮，孕婦禁用硫糖鋁形成保護屏障①屏障作用，減少胃酸刺激②促進堿性粘液分泌偶見惡心等一般反應枸櫞酸鉍鉀形成黏膜保護屏障①屏障作用②抑制胃蛋白酶活性③促進堿性粘液分泌第19頁,共29頁，2024年2月25日，星期天201982年，兩名澳大利亞科學家馬歇爾(Barry

J.

Marshall)和華倫(J.

Robin

Warrenu)發(fā)現(xiàn)幽門螺旋菌

(Helicobacter

Pylori,Hp)，一種呈S形或弧形彎曲的革蘭陰性桿菌，他們以人體的胃黏液來培植，并得出結論，認為胃潰瘍、胃炎等疾病是因為該種細菌在胃部繁殖，而非人們長久認為的吃辛辣食品、壓力等造成的。1984年英國權威醫(yī)學雜志《柳葉刀》（Lancet）刊載這項報告。但仍然有許多醫(yī)生不相信這個發(fā)現(xiàn)，馬歇爾的導師告訴他：“你的觀點是錯的?！睘榱俗C明致病機理，馬歇爾還曾喝下了含有病菌的溶液，結果造成嚴重的胃潰瘍。后來又迅速治療成功。2005年，馬歇爾和華倫因此獲得諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。第20頁,共29頁，2024年2月25日，星期天21

四、抗幽門螺桿菌的藥物研究表明，幽門螺桿菌是消化性潰瘍病發(fā)病中最重要的因素，約90%十二指腸潰瘍和70%胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。第21頁,共29頁，2024年2月25日，星期天22幽門螺桿菌寄生于胃黏膜皺褶中，生長過程中產生有害物質，損害黏膜，引起組織炎癥。根治幽門螺桿菌應聯(lián)合用藥：抗胃酸分泌藥+鉍鹽+甲硝唑+抗生素(阿莫西林、四環(huán)素等)。第22頁,共29頁，2024年2月25日，星期天23第二節(jié)消化功能調節(jié)藥助消化藥止吐藥增強胃腸動力的藥物止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥第23頁,共29頁，2024年2月25日，星期天24一、助消化藥常用藥物藥理作用臨床應用胃蛋白酶常與稀鹽酸同服，補充胃蛋白酶不足慢性胃炎、發(fā)酵性消化不良乳酶生(含乳酸菌)分解糖類產生乳酸，增加腸內酸度，抑制腸內腐敗菌繁殖，減少發(fā)酵和產氣消化不良，腹瀉，小兒消化不良性腹瀉胰酶補充胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶)的不足口服用于消化不良助消化藥(digestant)是一類能促進食物消化，或促進消化液分泌的藥物，用于消化不良癥。第24頁,共29頁，2024年2月25日，星期天25二、止吐藥嘔吐是一個極其復雜的反射活動，可由多種因素引起，同時又是一種保護反應。參與嘔吐反射的中樞部位包括嘔吐中樞和化學催吐感受區(qū)。處理嘔吐時應該針對其原因，選用不同藥物。第25頁,共29頁，2024年2月25日，星期天26藥物作用靶點及作用特點臨床應用苯海拉明H1受體：中樞鎮(zhèn)靜和止吐作用預防和治療暈動病，眩暈病東莨菪堿M膽堿受體：抑制前庭神經、內耳、大腦皮層功能防治暈動病、妊娠及放射性嘔吐甲氧氯普胺(胃復安)多巴胺D2受體：阻斷中樞CTZ的D2受體→止吐；阻斷胃腸D2受體→加速胃腸排空腫瘤放化療及胃腸功能障礙引起的嘔吐多潘立酮(嗎丁啉)多巴胺受體：作用于外周，主要促進胃排空，協(xié)調胃腸運動同上，尤其用于消化不良、惡心嘔吐昂丹司瓊5-HT3受體：止吐作用強而快放化療惡心嘔吐第26頁,共29頁，2024年2月25日，星期天27三、瀉藥能增加腸內水分，促進蠕動，軟化糞便或潤化腸道促進排便的藥物?！緫?/p>