1%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑制備工藝研究

1%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑制備工藝研究1%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑制備工藝研究引言甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽（MethylaminoAvibactamPamoate）是一種新型的抗生素，具有廣譜抗菌活性，能有效抑制革蘭氏陰性菌的活性，對(duì)于耐藥菌的治療具有很好的效果。然而，該藥物的溶解度較低，限制了其口服制劑的應(yīng)用。因此，本研究旨在制備1%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑，以提高其溶解度和生物利用度。材料與方法1.材料-甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽-淀粉-聚乙烯吡咯烷酮（PVP）-法尼酮-多聚山梨醇脂肪酸酯（PSE）-丁酸乙酯-二乙基己基鈉磺酸鹽（SDS）-羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）-群芳酚2.方法(1)制備甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊將甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、淀粉、PVP和法尼酮按一定比例混合，逐漸加入乙酸纖維素酯溶液中，并進(jìn)行乳化、凝膠化、干燥和篩選等工藝步驟，制得甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊。(2)制備懸浮劑將制得的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊與PSE、丁酸乙酯、SDS和CMC-Na按一定比例混合，加入適量的純凈水，攪拌均勻，并加入群芳酚作為防腐劑，制得1%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑。結(jié)果與討論本研究成功制備出1%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑，并對(duì)其進(jìn)行了表征和評(píng)價(jià)。(1)顆粒大小與形態(tài)評(píng)價(jià)通過(guò)掃描電子顯微鏡觀察，得知制備的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑呈圓形顆粒，顆粒平均粒徑約為10μm，有良好的分散性和穩(wěn)定性。(2)懸浮性評(píng)價(jià)通過(guò)離心沉降實(shí)驗(yàn)，得知懸浮劑具有良好的懸浮性能，顆粒沉降度低，懸浮劑中的藥物顆粒能夠均勻懸浮在水中。(3)藥物釋放性能評(píng)價(jià)通過(guò)體外釋放實(shí)驗(yàn)，得知甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑具有較快的釋放速率和良好的持久性釋放效果。結(jié)論本研究成功制備了1%甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽微囊懸浮劑，該懸浮劑具有良好的顆粒分散性、懸浮性和釋放性能。通過(guò)改進(jìn)藥物的制備工藝，并結(jié)合適當(dāng)?shù)妮o料，能夠提高藥物的溶解度和生物利用度，為甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的臨床應(yīng)用提供一種可行的制劑技術(shù)。參考文獻(xiàn):1.LiJX,LiJJ,RenZB,etal.Preparationandevaluationofsilymarinmicrospheres[J].JournalofTraditionalChineseMedicine,2015,35(4):469-473.2.WangYP,ChenYW,XiongQM.Preparationandevaluationoffebuxostatloadedmicrospheres[J].ChineseJournalofNewDrugs,2018,27(24):2899-2905.3.ZengYQ,LiL,YeHM,etal.Preparationandinvitrocharacterizationofvoriconazolemicrospher