藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥

藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥膽堿受體的分類、分布和功能

第2頁,共30頁，2024年2月25日，星期天掌握阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、禁忌證熟悉了解神經(jīng)節(jié)阻斷藥和骨骼肌松弛藥的作用及用途東莨菪堿、山莨菪堿及顛茄生物堿的合成代用品藥理作用和臨床應(yīng)用第3頁,共30頁，2024年2月25日，星期天分類：

1.M受體阻斷藥

2.N受體阻斷藥

第1節(jié)

阿托品及其類似生物堿[阿托品

atropine][來源與化學(xué)]

托品酸的叔胺生物堿酯

第4頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[體內(nèi)過程]

1.口服易吸收

2.分布于全身，易透過血腦屏障、胎盤、眼結(jié)膜

3.代謝物經(jīng)尿排出體外，t1/22~4h[藥理作用]機(jī)制：競爭性阻斷M受體，對抗Ach的作用

大劑量阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體第5頁,共30頁，2024年2月25日，星期天1.抑制腺體分泌：強(qiáng)度特點(diǎn)：①唾液腺↓②汗腺↓③淚腺、呼吸道腺體↓④胃液分泌↓（大劑量）第6頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第7頁,共30頁，2024年2月25日，星期天2.眼：①擴(kuò)瞳：

第8頁,共30頁，2024年2月25日，星期天②升高眼內(nèi)壓：③調(diào)節(jié)麻痹：

(調(diào)節(jié)于遠(yuǎn)視)第9頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第10頁,共30頁，2024年2月25日，星期天3.松弛內(nèi)臟平滑?。?/p>

特點(diǎn)：痙攣狀態(tài)的平滑肌作用顯著①胃腸道平滑肌最強(qiáng)②膀胱逼尿肌較強(qiáng)③膽道、輸尿管、支氣管較弱④對子宮平滑肌影響較小⑤胃腸括約肌在痙攣時產(chǎn)生解痙作用第11頁,共30頁，2024年2月25日，星期天4.解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制：⑴心率：①治療量↓②大劑量↑⑵加快房室傳導(dǎo)：5.血管與血壓：擴(kuò)張血管改善微循環(huán)：大劑

6.興奮中樞：第12頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[臨床應(yīng)用]1.各種內(nèi)臟絞痛：①胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀較好②膽絞痛、腎絞痛較差（與度冷丁合用）

③遺尿癥有效第13頁,共30頁，2024年2月25日，星期天2.麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗及流涎癥：3.眼科應(yīng)用：①虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥交替應(yīng)用

②檢查眼底：③驗(yàn)光配眼鏡：第14頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第15頁,共30頁，2024年2月25日，星期天4.緩慢型心律失常：竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等5.休克：大劑量→感染性休克6.解救有機(jī)磷酸酯類和某些毒蕈類中毒：早期、足量、反復(fù)毒蠅鵝膏菌:有毒,含毒蠅堿第16頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[不良反應(yīng)]1.治療量：口干、皮干、視力模糊、心悸2.過量：呼吸加深加快、高熱、幻覺3.中毒：中樞興奮↑、驚厥、昏迷致死量：成人80~130mg，兒童10mg

視力模糊意識混亂散瞳便秘尿潴留第17頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[中毒的解救]1.一般處理：2.擬膽堿藥：3.人工呼吸配合物理降溫[禁忌癥]

青光眼、前列腺肥大、高熱、心動過速等第18頁,共30頁，2024年2月25日，星期天阿托品抑腺解痙治絞痛，興心擴(kuò)管抗休克。散瞳調(diào)麻眼壓升，農(nóng)藥中毒早足量。第19頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[山莨菪堿—654-2]

特點(diǎn)：①抑制腺體、擴(kuò)瞳作用較弱②中樞興奮作用較弱，毒性較低③解除內(nèi)臟及血管痙攣?zhàn)饔玫倪x擇性高④替代Atropine用于感染性休克、內(nèi)臟絞痛等⑤青光眼禁用第20頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[東莨菪堿]

特點(diǎn)：①抑制腺體、擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較強(qiáng)，胃腸平滑肌、心血管較弱②有較強(qiáng)的中樞抑制作用③主用于麻前給藥、暈動病、震顫麻痹④禁忌癥同阿托品第21頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第二節(jié)顛茄生物堿的合成、半合成代用品一、合成擴(kuò)瞳藥[后馬托品]1.擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品明顯縮短2.調(diào)節(jié)麻痹出現(xiàn)快但不如阿托品完全3.主要用于眼科檢查和驗(yàn)光注：兒童→阿托品

[托吡卡胺]首選第22頁,共30頁，2024年2月25日，星期天二、合成解痙藥[異丙托溴銨、噻托溴銨]

支氣管平滑肌解痙藥，用于慢性阻塞性肺部疾患及支氣管哮喘[溴丙胺肽林—普魯本辛]--季銨類1.不易透過BBB,無中樞作用2.對胃腸M-R選擇性較高3.抑制胃腸平滑肌作用強(qiáng)而久，并抑制胃酸分泌4.不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用5.用于潰瘍病、胃腸痙攣性疼痛、妊娠嘔吐第23頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[貝那替秦（胃復(fù)康）]--叔胺類1.易透過BBB，有鎮(zhèn)靜作用2.強(qiáng)胃腸平滑肌解痙作用，抑制胃酸分泌3.用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過多、腸蠕動亢進(jìn)、膀胱刺激癥胃復(fù)安

–增加胃腸運(yùn)動

第24頁,共30頁，2024年2月25日，星期天三、選擇性M受體阻斷藥：[哌侖西平、替侖西平]優(yōu)點(diǎn)：少口干，少視力模糊，無中樞興奮作用1.阻斷M1-R，抑制胃酸分泌2.用于潰瘍病的治療3.支氣管阻塞性疾?。ㄞ卓姑宰逳功能）第25頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第9章N受體阻斷藥第26頁,共30頁，2024年2月25日，星期天