β2受體激動(dòng)劑在支氣管哮喘治療中的應(yīng)用文庫課件

β2受體激動(dòng)劑在支氣管哮喘治療中的應(yīng)用王桂芝2012年6月15日

支氣管哮喘:以慢性氣道炎癥和氣道重塑為基本病理生理改變的綜合征抗炎治療是首要的β2受體激動(dòng)劑的地位在緩解哮喘急性發(fā)作方面有著獨(dú)特的作用支氣管哮喘王順培.β2受體激動(dòng)劑在兒童支氣管哮喘治療中的合理應(yīng)用[J].實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志，2012,28（5）正常情況異常情況上皮細(xì)胞黏膜下層氣道平滑肌管腔廣泛，多變，可逆的氣流受限β受體有兩個(gè)亞型：β1受體與β2受體β1受體主要分布于心臟β2受體主要是分布于氣道β受體的分布中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3β2受體激動(dòng)劑對氣道平滑肌和肥大細(xì)胞等細(xì)胞膜表面的β2受體的作用舒張氣道平滑肌、減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動(dòng)緩解哮喘癥狀β2受體激動(dòng)劑的作用機(jī)制中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3長效β2受體激動(dòng)劑控制藥物速效β2受體激動(dòng)劑緩解藥物β2受體激動(dòng)劑中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3β2受體激動(dòng)劑的分類起效時(shí)間作用維持時(shí)間短效(作用維持4～6h)

長效(作用維持12h)速效(數(shù)分鐘起效)沙丁胺醇吸入劑特布他林吸入劑丙卡特羅吸入劑福莫特羅吸入劑慢效(30分鐘起效)沙丁胺醇口服劑特布他林口服劑沙美特羅吸入劑中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3速效(數(shù)分鐘起效)

長效(作用維持12h)短效(作用維持4～6h)慢效(30分鐘起效)沙丁胺醇吸入劑特布他林吸入劑丙卡特羅吸入劑福莫特羅吸入劑沙丁胺醇口服劑特布他林口服劑沙美特羅吸入劑中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3短效β2受體激動(dòng)劑-SABA適應(yīng)癥：是緩解輕至中度急性哮喘癥狀的首選藥物,也可用于運(yùn)動(dòng)性哮喘劑型：氣霧劑、干粉劑和溶液劑吸入給藥

中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3短效β2受體激動(dòng)劑-SABA注意：按需間歇使用，不宜長期、單一使用不宜過量應(yīng)用骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂壓力型定量手控氣霧劑干粉吸入裝置溶液適用于輕至重度哮喘發(fā)作不適用于重度哮喘發(fā)作經(jīng)霧化泵吸入中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3服藥后15～30min

起效,療效維持4～6h緩、控釋劑型的平喘時(shí)間可達(dá)8～12h適用于夜間哮喘患者的預(yù)防和治療心悸、骨骼肌震顫等不良反應(yīng)明顯注射給藥貼劑給藥全身不良反應(yīng)的發(fā)生率較高妥洛特羅，可以減輕全身不良反應(yīng)短效β2受體激動(dòng)劑-SABA口服給藥全身給藥中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3長效β2受體激動(dòng)劑-LABA沙美特羅(salmeterol):給藥后30min

起效,平喘作用維持12h

以上。推薦劑量50μg,每天2

次吸入。福莫特羅(formoterol):給藥后3～5min

起效,平喘作用維持8～12h以上。推薦劑量4.5～9μg，每天2次吸入。中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3長效β2受體激動(dòng)劑-LABA吸入LABA適用于哮喘（尤其是夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘）的預(yù)防和治療。福莫特羅因起效迅速，可按需用于哮喘急性發(fā)作時(shí)的治療。中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3β2受體激動(dòng)劑的臨床應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑具有很強(qiáng)的平喘作用速效β2受體激動(dòng)劑吸入劑型廣泛用于哮喘的急性發(fā)作期的治療哮喘的一線治療藥物:吸入糖皮質(zhì)激素（ICS）+長效β2受體激動(dòng)劑陳萍，趙海濤.β2受體激動(dòng)劑在支氣管哮喘治療中的合理應(yīng)用[J].中華哮喘雜,2008,2(3):220ICS+LABA吸入制劑：舒利迭（氟替卡松/沙美特羅:50/100～250～

500ug）信必可（布地奈德/福莫特羅:80-160/4.5ug）陳云龍等通過對舒利迭和信必可都保的對照研究發(fā)現(xiàn)，這兩種聯(lián)合制劑對輕中度哮喘患兒達(dá)到臨床控制和改善肺功能上都有較好的作用。ICS+LABA聯(lián)合治療王志強(qiáng)，彭東紅等.選擇性β2受體激動(dòng)劑的研究進(jìn)展[J].兒科藥學(xué)雜志，2012,18（2）:47β2受體激動(dòng)劑的耐藥性

長期應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑尤其短效β2受體激動(dòng)劑可使氣道的β2受體對β2受體激動(dòng)劑的反應(yīng)性降低，稱為β2受體的低調(diào)節(jié)(lownregulation)，也稱β2受體快速免疫或β2受體激動(dòng)劑低敏感現(xiàn)象。王志強(qiáng)，彭東紅等.選擇性β2受體激動(dòng)劑的研究進(jìn)展[J].兒科藥學(xué)雜志，2012,18（2）:47β2受體的低調(diào)節(jié)故應(yīng)予避免長期、單一應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑。β2受體激動(dòng)劑的耐藥性β2受體的低調(diào)節(jié)為一可逆過程停用β2受體激動(dòng)劑一周后可恢復(fù)正常靜脈滴注強(qiáng)的松龍40mg或氫化可的松200mg6h后，可見β2受體激動(dòng)劑的作用恢復(fù)至原來的水平聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可以避免低敏感現(xiàn)象。陳萍，趙海濤.β2受體激動(dòng)劑在支氣管哮喘治療中的合理應(yīng)用[J].中華哮喘雜,2008,2(3):220

2006年發(fā)表的“沙美特羅治療哮喘多中心研究”對13176例哮喘患者單一吸入沙美特羅治療哮喘，與13179例患者吸入安慰劑進(jìn)行了對照沙美特羅組與哮喘相關(guān)的病死率顯著高于安慰劑組提示：單獨(dú)應(yīng)用長效β2受體激動(dòng)劑治療與部分哮喘人群病情加重，病死率升高相關(guān)。陳萍，趙海濤.β2受體激動(dòng)劑在支氣管哮喘治療中的合理應(yīng)用[J].中華哮喘雜,2008,2(3):220β2受體激動(dòng)劑的安全性美國FDA發(fā)布長效β2受體激動(dòng)劑安全使用的新要求

2011年4月15日FDA要求LABAs的生產(chǎn)商進(jìn)行5項(xiàng)隨機(jī)雙盲對照臨床試驗(yàn)以比較吸入性皮質(zhì)類固醇類中加用LABAs和單獨(dú)使用吸入性皮質(zhì)類固醇類的安全性該臨床試驗(yàn)將開始于2011年，并且預(yù)計(jì)在2017年獲得結(jié)果。、FDA發(fā)布長效β2受體激動(dòng)劑安全要求[J].臨床合理用藥2011,4（9B）美國FDA發(fā)布長效β2受體激動(dòng)劑安全使用的新要求

FDA提醒醫(yī)療衛(wèi)生人員注意以下事項(xiàng)：單一成分的LABAs僅適用于與一種哮喘控制藥物聯(lián)用；不應(yīng)單獨(dú)使用；LABAs僅長期用于使用哮喘控制藥物，但不能適當(dāng)控制癥狀的患者；美國FDA發(fā)布長效β2受體激動(dòng)劑安全使用的新要求

LABAs的使用時(shí)間應(yīng)為達(dá)到控制哮喘癥狀所需的最短時(shí)間需要在吸入性皮質(zhì)類固醇中加用LABAs的兒童和青少年患者應(yīng)使用含有吸入性皮質(zhì)類固醇和LABAs的復(fù)合制劑美國FDA發(fā)布長效β2受體激動(dòng)劑安全使用的新要求

FDA已經(jīng)確定:對于需要加用LABAs的患者當(dāng)與哮喘控制藥物合理使用時(shí)LABAs在改善哮喘癥狀方面的收益大于其潛在的風(fēng)險(xiǎn)。參考文獻(xiàn)中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組.2008支氣管哮喘防治指南[J].中華哮喘雜志,2008,2(1):3王順培.β2受體激動(dòng)劑在兒童支氣管哮喘治療中的合理應(yīng)用[J].實(shí)用