激素的概念和類別

第16、17章激素、抗生素

內容

5.1激素的概念和類別179

5.2動物激素180

5.2.1人體及脊椎動物激素的化學本質和生理功能180

5.2.1.1氨基酸衍生物激素180

5.2.1.2肽和蛋白質激素182

5.2.1.3類固醇激素193

5.2.1.4脂肪酸衍生物激素196

5.2.2無脊椎動物激素的化學本質和生理功能199

5.2.2.1昆蟲激素199

5.2.2.2甲殼類動物激素204

5.3植物激素205

5.3.1天然植物激素的化學本質和生理功能205

5.3.2合成植物激素的化學本質和生理功能207

5.4激素的作用機制208

5.4.1通過環(huán)核甘酸而起作用208

5.4.2作為合成新酶的誘導劑而起作用208

5.4.3通過磷酸肌醇酶起作用209

5.4.4通過酪氨酸激酶起作用209

5.5激素的制備和鑒定210

5.6激素在醫(yī)藥衛(wèi)生和農林生產上的實踐意義210

總結性思考題210

提要及學習指導本章著重介紹人體和動物激素的化學本質和生理

功能。對植物激素也擇要介紹。學習本章時應掌握各種激素的來源、化

學本質、特性、重要生理功能和作用機制。注意激素分泌過多或不足時

可能導致的疾病和生理反常，聯系激素彼此間的相互關系和環(huán)境及神經

活動對腺體激素的分泌和控制。明確激素這類化合物是機體代謝的調節(jié)

物質，而不是機體的結構物質。

5.1激素的概念和類別

概念人類對激素的認識是經過很長時間的實踐才比較清楚的。人分

男女，獸有公母，鳥有雌雄，為人所共知。男女、公母和雌雄之間在體態(tài)、

個性和生理各方面的顯著差別，也是人所熟悉。但是導致這些差別的道理,

古代人民就不很清楚。經過長時間的生活實踐，經驗累積多了，才逐漸知

道利用閹割（摘除雄性動物性腺）進行催肥。在醫(yī)藥衛(wèi)生方面，前人早已

發(fā)現山區(qū)居民易患粗脖子?。ㄎ覀儸F稱地方性甲狀腺腫大），而且知道用

海帶、海藻等治療，但發(fā)病機制如何，他們就一無所知。最近生物學和醫(yī)

學科學迅速發(fā)展，才逐漸知道生物的性別如男女、雌雄等第一性征是由遺

傳基因所決定，而第二性征如男人長胡須、公羊長角，雄雞長冠以及其他

第二性征則取決于性腺的內分泌物質。粗脖子病的發(fā)生是與人體甲狀腺分

泌的化學物質有關。這些化學物質對機體某些特殊器官（或靶細胞）有特

殊的激動作用，才產生特殊的生物現象，如第二性征和疾病癥狀。人們稱

這些化學物質為激素。

根據現代的科學證據，我們認為激素一詞的概念，有廣義和狹義之分,

廣義的激素可定義為多細胞生物體內協調不同細胞活動的化學信使，也即

是指由活細胞所分泌的而對某些靶細胞有特殊激動作用的一群微量有機

物質，狹義的激素概念則動、植物各有不同。

動物激素是指由動物腺體細胞和非腺體組織細胞所分泌的一切激素。

由腺體細胞分泌的稱腺體激素，由非腺體組織細胞分泌的稱組織激素。腺

體激素中由無管腺（又稱內分泌腺）分泌的稱內分泌激素。目前一般公認,

-一切由活細胞（包括腺體細胞和非腺體組織細胞）分泌的激素，只要是直

接被血液吸收而不經任何導管流入消化管或體外的，皆可稱為內分泌素。

植物激素亦稱植物生長調節(jié)物質，是指一些對植物的生理過程起促進

或抑制作用的物質。

類別根據上述概念，激素的類別可概括如下:

腺體激素

i氨基酸衍生物激素

脊椎動物激素2.肽及蛋白質激素

組織激素

動物激素3類固醇激素

4脂酸衍生物激素

甲殼趟!!素

激素無脊椎動物激素

昆蟲激素

生長素類(auxins)

赤霉素類(giberellins)

植物激素細胞分裂素類(cyokinins)

脫落酸(abscisicaacid)

乙烯

5.2動物激素

5.2.1人體及脊椎動物激素的化學本質和生理功能從化學本質上

看，人體及動物激素可分為以下兒類。

1.氨基酸衍生物激素(甲狀腺素、腎上腺素、5-羥色胺)。

2.肽和蛋白質激素(垂體激素、胰島素、甲狀旁腺素、腸、胃激素

和某些組織激素)。

3.類固醇激素(腎上腺皮質激素、性激素)。

4.脂酸衍生物激素(前列腺素)。

5.2.1.1氨墓酸衍生物激素這類激素是由氨基酸衍變來的，有甲

狀腺分泌的甲狀腺素，腎上腺髓質分泌的腎上腺素和腸道色細胞分泌的

5-羥色胺(serotonin)等。

一、甲狀腺素和腎上腺素

COOH

腎上腺素

甲狀腺素及腎上腺素的前身皆是酪氨酸。酪氨酸在甲狀腺中先經碘化

變?yōu)?,5-二碘酪氨酸，兩分子3,5-二碘酪氨酸縮合即成甲狀腺素。與

甲狀腺素共同存在的還有三碘甲腺原氨酸(3,5,3,-tri-

iodothyronine),其生理效用比甲狀腺素強約5倍。

甲狀腺素的主要功用是增加代謝率，可能由于促進組織中細胞色素的

水平所致。

人體甲狀腺機能必需保持正常才能維持健康，如甲狀腺機能亢進，甲

狀腺素分泌過多，則可導致突眼性甲狀腺腫癥?；颊呋A代謝率(即維持

個體生命必需的代謝率)增高，身體消瘦，神經緊張，心跳加快，眼球凸

出等癥狀。如甲狀腺機能減退(由甲狀腺萎縮或因山區(qū)缺碘所引起)，則

患者?般有基礎代謝率降低，行動遲緩和精神萎靡等癥狀。如甲狀腺萎縮

發(fā)生在幼年時期，患者身體矮小，智力低劣，毛發(fā)和性器官發(fā)育不良，形

成呆小癥(cretinism)；如甲狀腺萎縮發(fā)生于成年人，則引起粘液性水

腫(myxedema)，患者皮膚浮腫、粗厚和代謝率減低。食物中如長期缺碘,

則患者因缺少構成甲狀腺素的碘質，即引起地方性甲狀腺腫大，俗稱鵝頸

項，即頸部甲狀腺腫大，由于甲狀腺素分泌不足所致。山區(qū)常因水土缺碘,

食品含碘量低引起甲狀腺腫病發(fā)生。在甲狀腺腫大流行地區(qū)銷售的食鹽，

應加適量碘化鉀，以便預防。甲狀腺素可顯著地促進兩棲類動物的發(fā)育。

甲狀腺素的生理功能顯然與其分子中的二苯酸基團有關，因為碘化酪

氨酸并無生理活性。碘的位置亦屬重要，第5位上的碘與活性有關，L-

型也是甲狀腺素活性所必需的。

腎上腺素的主要生理功能為促肝糖原分解，增加血糖和使毛細血管收

縮，增高血壓。L-型腎上腺素的生理功效比D-型高15倍。這些生理作用

可為機體準備充分能力，應付意外。在發(fā)怒和遭遇意外情況時，腎上腺素

的分泌即增高。

麻黃(ephedra)所含麻黃素(ephedrine)的化學結構和生理作用與

腎上腺素相似，在醫(yī)療上可代替腎上腺素。

OHNH—CH3

麻黃素

思考題常用中草藥麻黃作發(fā)汗劑或注射西藥腎上腺素搶求休克(昏

迷)病人是根據什么理由？

二、5-羥色胺胺5-羥色胺(5-hydroxy-tryptamine)代號為5-HT,

又稱serotonin。

5-羥色胺主要是腸道的腸嗜格細胞(enterochrormaffincell)所分

泌，直接擴散入血液，也廣泛分布于動物組織(如胰、腦、脾、血清、血

小板等）。正常人血清每1mL含0.03?0.2ug5-HT,類癌腫病人血清中

5-HT含量則顯著增高。

5-HT的化學本質為5-羥色胺，是色氨酸的衍生物。

5-HT能刺激平滑肌、血管和支氣管收縮，增高肺動脈血壓，也可能

作為哺乳類動物的神經體液傳遞物質，有助于神經的傳導作用。

5.2.1.2肽和蛋白質激素蛋白質或肽類激素包括由垂體、胰島、

甲狀旁腺、甲狀腺（分泌低血鈣激素細胞）、胃、腸及其他非腺體組織所

分泌的多種激素。本節(jié)只擇幾種較重要的加以介紹。

一、垂體激素垂體分腺垂體和神經垂體兩大部分

（-）腺垂體激素已經肯定的腺垂體激素有下列7種：生長激素、

促甲狀腺素、促腎上腺皮質激素、催乳素、促性腺激素（促卵泡激素、黃

體生成素）、促黑激素和內啡肽。

1.生長激素（GH）生長激素本質為蛋白質，人類生長激素的相對分

子質量約為21000,等電點為pH4.9,是由191個氨基酸所組成的多肽鏈,

其N端和C端皆為苯丙氨酸。牛生長激素的相對分子質量約為45750,含

396個氨基酸，等電點為pH6.85,為支鏈多肽，有兩個N端（一為苯丙

氨酸、一為丙氨酸），一個C端（苯內氨酸）。不同種屬動物的生長激素

的分子大小、氨基酸組成、結構和生理功能等皆有不同程度的差異。

生長激素的主要作用是促進RNA的生物合成，從而促進蛋白質的生物

合成，使器官得到正常生長和發(fā)育。如成長期生長激素分泌過多，則使人

體過度長高而成為畸形巨人，稱巨人癥。如分泌不足，則使人成為畸形矮

小，稱侏儒癥。若分泌功能亢進發(fā)生于成人（即在骨箭、骨干縫合以后），

骨干不能增長，結果僅某一部分骨骼畸形長大，而形成肢端肥大癥。

2.促甲狀腺素（TSH）促甲狀腺素本身是糖蛋白，能直接刺激甲狀腺

分泌甲狀腺素，間接影響機體的整個代謝。促甲狀腺素的分泌受制于下丘

腦所分泌的促甲狀腺素釋放激素。

絲-酪絲-蛋-谷閹-苯-格-色-甘-賴-脯-顆-甘-賴-賴-格-將脯西-賴-

15101520

NH2

-靛酪脯-天-甘谷丙谷天-絲再本丙-苯-脯-亮-谷-苯

2526303536373839

牛ACTH

3.促腎上腺皮質激素（ACTH）其分泌受下丘腦分泌的促腎上腺皮質

素釋放因子（corticotropin-releasingfactor,簡稱CRF）控制，牛ACTH

的本質為39肽，相對分子質量約為3500。

不同種屬動物的ACTH組分的第25?33之間的氨基酸殘基微有差異。

ACTH的作用是刺激腎上腺皮質的發(fā)育和分泌。

4.催乳素（PRL）催乳素為單肽鏈蛋白質，是垂體激素中最先被制

成晶體的。牛、羊催乳素的相對分子質量約為26000,等電點為pH5.73,

其主要功用為促乳腺分泌奶汁和維持黃體（卵巢內產生的一種細胞）的活

性狀態(tài)。

5.促性腺激素（分促卵泡激素和黃體生成素）

（1）促卵泡激素（FSH）的本質為糖蛋白，含甘露糖、己糖胺。

促卵泡激素對雌雄兩性皆有作用。對雌性能刺激卵巢，促進卵泡成熟,

準備產生卵子和促進雌二醇的分泌；對雄性則刺激睪丸發(fā)育，產生精子。

（2）黃體生成素（LH）,又稱促間質細胞激素（ICSH）,其化學本

質也是糖蛋白。在雌性能刺激卵巢間質細胞排卵，生成黃體和分泌黃體激

素，在雄性則刺激睪丸間質細胞發(fā)育，分泌雄性激素。

6.促黑激素（MSH）有a-及B-MSH兩種，皆為肽類。a-MSH為13

肽，各種哺乳動物相同，B-MSH則有種屬差異性。人的B-MSH為22肽。

牛、羊B-MSH為18肽。

o

H-CH2-C一絲一骼一絲一蛋一谷一蛆一苯一精一色一甘一賴一脯一顆一NH2

12345678910111213

a-MSH（脊椎動物）

H一丙一谷一賴一賴一天一谷一甘一脯一酪一精一蛋一谷一蛆一苯一精一

123456789101112131415

一色一甘一絲一脯一脯一賴一天一0H

16171819202122

P-MSH（A）

a-MSH的1?13氨基酸序列與ACTH的完全相同，這說明為什么高純

度的ACTH也有促黑素細胞形成的作用。

B-MSH能促進皮色素形成和控制皮色素顆粒在細胞質內的分布。

7.內啡肽(endophin)1976年RogerGuillemin從垂體分離出一

族具有嗎啡功能的小肽，稱內啡肽。內啡肽有a-、B-和丫-三種。P-

內啡肽為32肽。

B-內啡肽可使人及動物全身麻醉，體溫降低達數小時之久。

510

+

H3N*Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Met-Thr-Ser-Glu-Lys—Ser-

15X

Gin-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ue-Vai

—Lys.

Asn-Ala-His-Lys-Lys-Gly-Gln-COO-

B-內啡膿

（二）神經垂體激素哺乳類的神經垂體有催產素（oxytocin）和升

壓素（vasopressin）（皆為九肽），前者使子宮及乳腺平滑肌收縮，后

者使毛細血管收縮，過去認為這兩種激素是神經垂體產生的，現在知道它

們是在下丘腦的神經細胞中形成，然后順著神經纖維運送到神經垂體并貯

存在神經垂體，在受到適當刺激時，再分泌入血液。

催產素及升壓素的結構如下。

-----------s—s-------------

H2NH2N

H一半一酪一異一谷一天一半一脯一亮一甘一眼

123456789

催產素

H一半一骼一苯一谷一天一半一脯一精一甘一叫

123456789

精氨酸升壓素髓8-升壓素）

“、猴、馬、牛、羊）

神經垂體升壓素有兩種，-?種為精氨酸升壓素（如上式），另一種的

第8位為賴氨酸，稱賴氨酸升壓素，后者僅豬的神經垂體含有。在非哺乳

脊椎動物如兩棲類、爬行類、鳥類和硬骨魚類等的神經垂體中的升壓素稱

升壓催產素（vastocin）,其結構為九肽。

-------------S—S-------------

HMzNHg---------------§

H一半一酪一異亮一去一去一半一脯一春一甘一時

精氨酸8-升壓催產素（arginine8-vasotocin）

0E哺乳動物）

上式中第8位的精氨酸改為賴氨酸，則稱賴氨酸8-升壓催產素。這兩

種升壓催產素都已經人工合成，而且具有同樣生理作用，皆有輕度降低腎

小球的過濾率，增進水及鈉離子的吸收和抗利尿等作用。

垂體激素的種類和作用相當繁復，為便于掌握，總結如表5-1。

表5」垂體遨素的類別、本雪5.作用對象及生理效應

腺體激素化學本質作用對象生理效應

促RNA及蛋白質的生物合成，從

1.生長激素（GH）蛋白質一般蛆織

而促進軟蛆織及骨骼蛆織發(fā)育

刺激甲狀腺分泌甲狀腺激素，促

2.促甲狀腺素（TSH）糖蛋白甲狀腺

cAMP的形成

腎上腺皮刺激腎上腺皮質分泌多種類固醇

3.促腎上腺皮質激素（ACTH）39肽

質皮質激素

4.催乳素(PRL)蛋白質乳腺促乳汁分泌，維持黃體功能

女性：促進卵泡成熟，排卵，分泌

腺垂體］卯兼

5.促性腺激素：糖蛋白雌激素

〔摩丸

①促卵泡激素（FSH）男性：促精子成熟

［卵巢

②黃體生成素（LH）,又稱促女性：促黃體生成，分泌黃體激素

［察丸

間質細胞素QCSH）糖蛋白男性：促睪丸間質細胞發(fā)育，分泌

就激素

控制黑色素在細胞質內的分布（促

6.促黑激素(a-,B-MSH)肽黑素細胞

皮膚發(fā)生黑色）

7.內啡肽肽全身使全身麻醉

催產素肽子宮使子宮收縮

神經

升壓素肽平滑肌使毛細血管收縮，增加血壓，促腎

垂體

升壓催產素肽腎血管小管吸收水分，有抗利尿作用

思考題垂體激素有什么共性？你在生活中見過哪些與腦垂體激素有

關的生物現象？

二、下丘腦激素（Hypothalamichormone）下丘腦激素是下丘腦

（hypothalamus）分泌的一群肽激素的總稱。已知者有10種（表5-2）。

它們的功用是控制垂體的分泌。每種垂體激素的分泌都受一或二個下丘腦

激素的控制。生長激素（GH）、催乳素（PRL）和促黑激素（MSH）等的分

泌都各受兩種下丘腦激素的控制，一促其分泌，另一抑制其分泌。其他垂

體激素如促腎上腺皮質激素（ACTH）、促甲狀腺素（TSH）促卵泡激素（FSH）

和黃體生成素（LH）則各有一個促其分泌的下丘腦激素。

下丘腦激素直接控制垂體激素的分泌，通過垂體間接控制其他外周內

分泌腺的分泌，如甲狀腺、腎上腺皮質、性腺等都直接受垂體激素的控制,

間接受下丘腦激素的控制（圖5-1）。

已有研究表明，下丘腦激素是由下丘腦的某些神經細胞所分泌，而這

些分泌下丘腦激素的細胞的分泌功能則由神經作用通過神經介質來調節(jié)。

上述10種下丘腦激素的化學本質皆屬肽類，已知促甲狀腺素釋放因

子為3肽(Glu?His?Pro),黃體生成素釋放因子為10肽

(Glu?His?Try,Ser,Tyr,Gly,Leu,Arg,Pro,Gly),生長激素釋

放抑制因子為14肽，

(Ala*Gly.Cys?Lys?Asn?Phe,Phe?Try,Lys*Thr,Phe?Thr?Ser,Cys)

神經輸入

圖5-1下丘腦與垂體激素的關系

表5-2下丘施遢素

名稱*代號英文名功用

促腎上腺皮質素釋放因子CRF(CRH)corticotropinreleasingfactor促進促腎上腺皮質激

素分泌

生長激素釋放因子GHRF(GHRH)growthhormonereleasingfactor促進生長激素分泌

生長激素釋放抑制因子GHIF(GHIH)growthhormonerelease抑制生長激素分泌

inhibitingfactor

黃體生成素釋放因子IRF(LRH)luteinizinghormonereleasing促進黃體生成素分泌

factor

促卵泡激素釋放因子FSHRFfbliclestimulatinghormone促進促卵泡激素分泌

releasingfactor

促黑激素釋放因子MRF(MRH)Melanocyte-stimulating促進促黑激素分泌

hormonereleasingfactor

促黑激素釋放抑制因子MRJF(MRIH)melanocytestimulatinghormone抑制促黑激素分泌

releaseinhibitingfactor

催乳素釋放因子PRF(PRH)prolactin**releasingfactr促進催乳素分泌

催乳素釋放抑制因子PRIF(PRIH)prolactmrelease-inhibitir^抑制催乳素分泌

factor

促甲狀腺素釋放激素TRF(TRH)thyrotropinreleasingfactor促進促甲狀腺素分泌

*因子又稱激素，英文代號的F或H在此系同義詞。

**Prolastin與luteotropichonrione為同義詞.

三、腦肽(enkephalins)1975年JohnHughes首先從豬腦分離出

兩種具有嗎啡活性的肽，?種的C端氨基酸殘基為甲硫氨酸稱Met-腦啡

肽，另一種的C端氨基酸殘基為亮氨酸，稱Leu-腦啡肽。兩者皆為5肽,

其分子式如下：

+

H3N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-COO"

甲硫氨酸BiW肽(Met-enkephalin)

+

H3N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-COO"

殼氨酸腦啡肽(Leu-enkephalin)

值得注意的是這兩種腦啡肽的前4個氨基酸殘基的種類和順序完全

與內啡肽的相同(參閱前面已介紹過的內啡肽結構式)。它們之間的關系

如何？尚不清楚。

腦啡肽的生理功用顯然與抑制痛覺有關。

四、胰島素(insulin)胰島素是胰腺蘭氏小島的B-細胞分泌的激

素，由A、B兩肽鏈，共51個氨基酸所組成。我國已于1965年成功地合

成了晶體的、比活力與天然胰島素相等的胰島素。

s-s---------

H一甘一異一顆一谷一谷一半一半一丙一絲一顆一半一絲一亮一骼一谷一亮一谷一天一酪一半一天

123456789101112131415161718192021

SS

苯一領一天一谷一組一亮一半一甘一絲一蛆一亮一顆一谷一丙一克一酪一亮一顆一半一甘一

157891011121314151617181920

一谷一精一甘一苯一苯一酪一蘇一脯一賴一丙一0H

21222324252627282930

牛胰島素結構式

胰島素的氨基酸組分是有種屬差異的，如人胰島素A鏈的第8、10

兩位氨基酸、B鏈的第30位氨基酸與牛胰島素的即有差異，人胰島素B

鏈的第30位氨基酸與豬胰島素B鏈的第30位氨基酸亦有所不同（表5-3）。

表5-3胰島素氨基酸順序組％卜的種尾差異

A鏈B鏈

81030

種厘

牛丙鎖丙

豬蘇異丙

人蘇異蘇

牛、豬胰島素的氨基酸雖有差異，但生理功效仍相同。醫(yī)療上用的胰

島素是牛、豬胰島素晶體（含鋅的胰島素六聚體）。

胰島素分子的完整性與其生物活性關系極大，如被水解或分子中的二

硫鍵（一S—S一）受到破壞，即失其活性。醫(yī)療上用胰島素治療時只用注

射，不用口服，是為了避免胰島素被消化管的蛋白酶水解。

據研究表明，胰島素的分泌，首先是由胰島細胞產生前胰島素原

（preproinsulin）,后者經信號肽酶水解，失去其N端的一個肽段（信

號肽）,成為無活性的胰島素原（proinsulin）。在胰島素原分子中有一

條由33個氨基酸殘基組成的連接肽，這條連接肽的一端與A鏈的氨基相

連，一端與B鏈的竣基相連，經酶解作用將連接肽除去后才變?yōu)橛谢钚缘?/p>

胰島素（下式及圖5-2）。

前胰島素原.信號人.胰島素原簿題望也崛+連接肽

潴）（84肽）⑸肽）（33肽）

25型2015

甘一谷一亮一丙一亮一丙一谷一亮一甘一甘一亮一甘一甘一甘一亮一谷

I連接肽（c肽）I

脯顆

I..I

30脯丙

I

谷一NM2

I

賴一精

NH+

W30:精一精一谷一丙一谷一天一脯

_'5

豬胰島素原的結構

胰島素連接肽（C肽）的鏈長和氨基酸殘基的序列也都有種屬性差異,

如包括連接肽與A鏈N端連接的賴氨酸、精氨酸兩殘基及與B鏈C端連接

的兩個精氨酸殘基一伊計算，則人胰島素的連接肽為35肽，豬胰島素連

接肽為33肽，牛的胰島素連接肽為30肽，見表5-4。

表5-4人、豬、牛胰島素連接膚氨基酸的差異

序位4567911121518202122

人丙谷天亮顆谷顆甘牖丙甘絲

1

NHX

谷天

豬丙11脯丙丙顆甘身甘亮

阻嗎耳

牛顆谷a-脯顆丙克丙脯丙甘甘

序位23242526272829303132333435

谷

人克1脯克丙克谷甘絲身賴精

阻叫

谷

豬丙亮丙克谷甘脯脯1賴精

叫

管

?？斯雀矢?賴精

呵

胰島素的生理作用主要為：①促糖原的生物合成及葡萄糖的利用，②

促蛋白質及脂質的合成代謝，其機制主要是促進有關酶的活力（如己糖激

酶、糖原合成酶）和生物合成（如丙酮酸激酶）。具體作用將在有關代謝

各章中分別擇要介紹。

s

前胰島素原

圖5-2胰島素與其前體的關系

A.A鏈；B.B鏈；C.連接肽段；D.前胰島素原的信號肽段

胰島機能過高或過低都會嚴重影響糖代謝。胰島機能減退，胰島素分

泌不足，即引起真性糖尿病，患者血糖增加，尿中有糖出現。胰島機能亢

進，則導致血糖過低，影響大腦功能。注射過量胰島素可使人神智昏迷，

稱胰島素休克，給狂躁性精神病病人注射胰島素，也是減低能量供給，使

大腦功能降低，趨于安靜。

五、胰高血糖素(glucagon)胰高血糖素是胰島a-細胞所分泌的激

素。當血糖偏低時，即刺激胰高血糖素的分泌。

胰高血糖素的化學本質為29肽。

『翠一絲_谷_甘_歹苯一蘇_絲_天蜜一絲_賴_酪_亮或_絲_精.

精一丙一谷一天一苯一顆一谷一色一亮一甲硫一天一蘇一0H

202526272829

相對分子質量為3485,等電點在pH7.5?8.5之間，不易溶于水，

極穩(wěn)定。

胰高血糖素的生理功用主要是促肝糖原分解，增加血糖。其作用機制

-一般認為是胰高血糖素首先活化腺甘酸環(huán)化酶使ATP轉化為cAMP,后者

再活化肝磷酸化酶促進肝糖原分解。

胰高血糖素促肝糖原分解的作用與腎上腺素的作用相同。

思考題正常人的血糖含量都保持在一定水平(約80?120mg/100mL

血液)，哪些激素與維持血糖水平有關？胰島功能減退時會產生什么后

果？

六、甲狀旁腺素與降鈣素

（-）甲狀旁腺素（PTH,parathormone）為甲狀旁腺所分泌，其化

學本質為多肽，由84個氨基酸所組成，有促進骨骼脫鈣，增高血鈣，抑

制腎小管重吸收磷酸離子等作用。

H一丙一繳一絲一谷一異一苕一苯一甲硫一妲一天一亮一甘一賴一蛆一亮一絲一絲一甲硫一谷一

2021__眈3（）型

一精一顆一谷一色一元一精一賴一賴一角一谷一天一顆一組一夫一苯一頰一丙一無一甘一丙一

4041”碑50段

一絲一異一丙一酪一精一天一甘一絲一絲一谷一精一脯一精一賴一賴一谷一天一天一顆一亮一

KHz

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一顆一谷一絲一組一谷一賴一絲一亮一甘一谷一丙一天一賴一丙一天一顆一天一顆一亮一異一

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一賴一丙一賴一脯一谷一COOH

牛甲狀旁腺素的一纏結構

當甲狀旁腺功能減退時，腎小管對磷的重吸收加強，磷排出量減少，

血磷增高，因而促進骨骼鈣鹽的沉積而減低血鈣，如血鈣降低至血清只含

7mg%以下時（正常人血清鈣為）9mg%-llmg%）,則神經興奮性增高，

引起痙攣，患者手足強直，不能伸屈，注射鈣鹽，可以緩解，注射甲狀旁

腺素，即恢復正常。相反，如果甲狀旁腺功能亢進，則可引起骨骼過分失

鈣，導致骨質疏松或發(fā)生脫鈣性骨炎。

甲狀旁腺的分泌受制于血鈣濃度，血鈣低時刺激其分泌，血鈣高時，

抑制其分泌，故血鈣含量與甲狀旁腺素的分泌有相互制約的關系。

（二）降鈣素（calcitonin）是甲狀旁腺副濾泡的C細胞所分泌，

為含32個氨基酸的小分子肽（相對分子質量3600）,血鈣含量高時可刺

激其分泌。功用與甲狀旁腺素相反，為使血鈣量降低，可防止血鈣過高。

通過甲狀旁腺素與降鈣素的相互制約，可保持血鈣的正常水平。

s----------------------------------S

Ia10叫H2N心20

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2130

一精一苯一絲一甘一甲硫一甘一苯一甘一脯一谷一蘇一脯一CQQH

豬降鈣素的一級結構

七、胃、腸激素胃腸道分泌的激素有：

（-）促胃液素（gastrin）也稱胃泌素，由胃幽門粘膜分泌，為

17肽。能刺激胃分泌胃酸。

(二)促胰液素(secretin)也稱胰泌素，主要由空腸及十二指腸

下端細胞分泌。小腸受胃酸刺激即分泌促胰液素。由血液吸收，運往胰臟,

即刺激胰腺分泌堿性(含碳酸氫鹽類)胰液，也刺激肝臟分泌膽汁。其本

質為27肽。

(三)腸抑胃素(enterogastrone)為多肽,由十二指腸粘膜所分

泌,油脂及食糖可促進腸抑胃素的分泌，有抑制胃液分泌和胃活動的作用。

(四)縮膽羹素-促胰酶素(cholecystokinin-pancreozymin,代號

CCK-PZ)為含33個氨基酸的多肽，亦是由空腸及十二指腸下端細胞所分

泌。

510I15

賴一丙一脯一絲一甘一精一領一絲一甲硫一異一賴一夫一亮一谷一絲一亮一天一脯一

SO3H

2025|30

一絲一蛆一精一異一絲一天一精一天一曲一甲硫一甘一色一甲硫一天一苯一NH?

豬縮膽囊素-促胰酶(CCK-PZ)

其功用是促胰腺分泌一種含酸豐富的液體和促膽囊收縮。

過去認為縮膽囊素與促胰酶素是兩種不同的激素，現已證明是?種激

素。

關于胃腸道激素的研究，長期以來未得到足夠的重視，故發(fā)展極慢，

其實胃腸道激素的研究是一塊尚待開墾的廣闊園地。近10年中，胃腸道

激素的研究逐漸得到發(fā)展，已知的胃腸道激素除前面所述的促胃液素、促

胰液素、腸抑胃素和縮膽囊素-促胰酶素4種的結構和功能已很清楚外，

尚有不少新的胃腸激素已被發(fā)現，不過其化學本質和生理功能都尚未完全

明確。例如尿抑胃素(urogastrone)、腸高血糖素(enteroglucagon)

和促腸液素(enterocrinin)等。

還有一些激素同樣存在于胃腸道及腦組織(如大腦皮層、下丘腦或松

果體)，人們稱之為腦-胃腸激素，正待進一步的研究。在腦和胃腸道共

同存在的激素已確知者有：縮膽囊素(CCK)、神經降壓素、生長抑素(即

生長激素釋放抑制因子)。

思考題

1.正常人的血鈣含量都保持在一定范圍內，比較恒定，是何原因？

2.吃油脂多，食欲就減小，這是什么原因？

八、絨毛膜促性腺激素（chorionicgonadotropin,CG）孕婦或受

孕母馬的胎盤能分泌絨毛膜促性腺激素，注入血液及尿中。從孕婦血清分

離出的稱人絨毛膜促性腺激素（HCG）、從母馬尿中分離出的稱母馬絨毛

膜促性腺激素（PMCG）,其化學本質皆為糖蛋白，能促卵泡破裂及黃體生

成，可用來檢查是否受孕。

九、松弛素（relaxin）由胎盤分泌，也是糖蛋白，相對分子質量為

90000o能促進孕婦恥骨聯合松弛，有利于分娩時胎兒通過。

十、胸腺素（thymosin）胸腺素一詞代表胸腺分泌的約20種小肽（相

對分子質量為1000?15000）,1965年第一次被分離，到70年代才受到

重視，目前國內外都有人對胸腺素的分離、提純和功用進行研究。胸腺素

的功用主要是控制幼兒T-淋巴細胞的發(fā)育和增進免疫力，可能還有其他

作用。醫(yī)學上正在試用來治療細胞免疫缺損病及其他多種疾病。

—■、白介素（interleukin）又稱自泌激素（autocrine-hormone）,

是由T細胞分泌而又能刺激T細胞的多肽。有促進1細胞增殖和分化的功

能，當T細胞與巨噬細胞結合受到刺激時，T細胞即釋放出白介素，對分

泌它的T細胞起刺激作用。

十二、鈣調蛋白（calmodulin,CaM）又稱鈣調素。存在于一切真核

細胞中，含148個氨基酸殘基，質量為17X103,相對分子質量為16700,

是同Ca,結合的蛋白質，其分子內有4個區(qū)域可同C葭結合。只有在Ca"

結合形成Ca*CaM復合物后，才有生物活性，許多酶的活性和代謝都受

鈣調蛋白的調控。特別是對磷酸二酯酶和腺甘酸環(huán)化酶的反應速率影響最

大。對調節(jié)細胞內Ca2濃度的作用亦最大。

十三、生長因子是指一些有促進真核細胞生長功能的蛋白質。本段

將對結構功能已清楚的下列兩種作扼要敘述。

表皮生長因子(epidermalgrowthfactor,EGF)。

NHJ

圖5-3表皮生長因子的結構圖

表皮生長因子是一種相對分子質量為6000的53肽，含3個S-S鍵,

其前體為1168個氨基酸殘基所組成；能刺激表皮細胞生長，其受體是相

對分子質量為175000的單鏈多肽。表皮生長因子與其受體細胞的表面緊

密結合，EGF受體含有酪氨酸激酶的結構區(qū)域，當與EGF結合后，其酪氨

酸激酶的活性即大大增高；其受體的自動磷酸化亦可增進酪氨酸激酶的活

性，有利于EGF的作用(圖5—3)。

神經生長因子(nervegrowthfactor,NGF)神經生長因子是由兩

條相同的相對分子質量為13X103的肽鏈所組成，由下頜下腺所合成；最

初合成出來時為含a11亞基的復合物，其中丫亞基為一種蛋白酶，B

亞基為肽鏈，a亞基為蛋白酶抑制劑，無活性，除去抑制劑后，才有活性。

NGF能促進脊椎動物交感神經元和感覺神經元的生長。

5.2.1.3類固醇激素脊椎動物的類固醇激素分腎上腺皮質激素和

性激素兩類。

一、腎上腺皮質激素腎上腺皮質激素有多種，是在腺垂體促腎上腺

皮質激素控制下由腎上腺皮質細胞分泌的。其結構和膽固醇相似，都是環(huán)

戊烷多氫菲的衍生物，天然腎上腺皮質激素都可由膽固醇衍化而來。

主要腎上腺皮質激素的化學結構為:

腎上腺皮質激素的理化性質與膽固醇相似，其功用可分為兩類：一類

的主要生理功用為調節(jié)糖代謝，另一類的主要功用為調節(jié)水鹽代謝(表

5-5)。

可的松及皮質醇除增進糖原異生作用外，又有消炎功用，醫(yī)藥上常作

緩解眼、鼻發(fā)炎及類風濕性關節(jié)炎之用。

表5-5腎上腺皮質邀素的生理功能分類

調節(jié)糖代謝調節(jié)K及礦質(Na+K+)代謝

皮質酮*醛固酮**

可的松11-脫氧皮質酮

氫化可的松17-羥-11-酶皮質酮

11-脫氫皮質酮

*皮質酮對糖代謝和Na+、K+代謝都有莪顯著影響.

**生理效價較高。醛固酮的效價比崛皮質酮高30倍.

表5-6幾種皆上1艮皮質遨素生毛2效價的比較

天然皮質激素肝糖原貯留Na+保留抗炎作用

氫化可的松11*1

可的松**0.651*0.65

皮質酮0.35150.3

11-脫氧皮質酮01000

鰲固酮0.33000?

*在有的情況下能促Na+排出.

**強的松和地塞米松的抗炎、抗敏作用更強.

腎上腺皮質機能減退會引起阿狄森（Addison）病?；颊叩闹饕Y狀

為皮膚呈青銅色，血糖降低，血漿K+增加，Na，減少，新陳代謝降低。腎

上腺皮質機能亢進的病人，其臨床癥狀與機能減退病人相反，而且常導致

身體肥胖。對青少年病人可引起性早熟。

思考題如何理解“可的松”眼藥水和“可的松”點鼻藥水的抗炎作

用？

二、性激素類性激素有雄激素和雌激素兩大類，都是類固醇化合物,

性腺分泌性激素是受制于垂體的促性腺激素的。

(一)雄激素包括睪酮(testosterone)>雄酮(androsterone)

及雄烯二酮(androstenedione)。

這3種雄激素中，只有睪酮是睪丸分泌的，雄酮與雄烯二酮是睪酮的

降解產物（睪酮一雄烯二酮雄酮）。

雄激素能刺激男性性器官發(fā)育，促精子生成及促進男性的第二性征，

如男人長胡須，雄雞長冠，公羊長角等。閹割睪丸后，代謝變慢，體脂累

積。年幼動物閹割睪丸后，即不發(fā)生雄性特征。

睪酮的生理功效比雄酮高10倍以上。

（二）雌激素

1.卵泡素由卵巢分泌，包括雌酮（estrone）、雌二醇（estradiol）

及雌三醇（estriol）。有促進女性性器官發(fā)育排卵的功用。雌二醇的生

理功效最高，因此，新的趨勢認為只有雌二醇才真正是卵巢產生的雌激素。

2.黃體激素主要為孕酮（progesterone）（又稱妊娠素或黃體酮），

為黃體細胞所分泌。有激動子宮準備受孕及促乳腺發(fā)育，抑制排卵、停止

月經、抑制動情及減少子宮收縮等功用。

雌酮、雌二醇和孕酮（黃體酮）都是類固醇化合物，其結構式如下:

在垂體促卵泡激素的影響下，卵巢卵泡成熟，雌二醇的分泌增加（在

月經周期的第一、二兩周）。在雌二醇的影響下，子宮內膜變厚、血管增

生。到排卵期，卵泡破裂，釋出成熟卵子。排卵后，黃體生成素使破壞了

的卵泡變?yōu)辄S體。黃體分泌孕酮，孕酮刺激子宮內膜形成適宜于接受和維

護受精卵的狀態(tài)。如果卵子不受精，黃體即萎縮，雌二醇量減少，子宮內

膜破裂，發(fā)生月經出血。如卵子受精，雌二醇繼續(xù)分泌，形成胎盤，保持

妊娠正常進行。

雌二醇及孕酮可治療性腺機能不全的病人，也可作節(jié)制生育的藥物。

婦女注射或口服雌二醇或孕酮，或二者合用都有避孕作用。因雌二醇能抑

制促卵泡激素（FSH）的分泌，從而抑制卵巢卵泡成熟。孕酮可抑制黃體

生成素（LH）的分泌，從而抑制排卵。

性激素的使用，必須在醫(yī)生的指導下進行，否則會造成不良后果。閹

割家畜性腺以育肥也是性激素功能在生產實踐上的應用。

關于性激素的知識還需補充如下：

①除睪丸、卵巢產生雄激素、雌激素外，腎上腺皮質也產生性激素。

在人體及脊椎動物性別上發(fā)生的反?，F象（如男人女性化，女人男性化）

都與腎上腺皮質功能紊亂有關。青年女性如腎上腺皮質功能亢進，產生過

多雄激素，其生理、形態(tài)即會出現男性第二性征，如長胡須和生殖器官變

態(tài)等。同理，青年男性如果腎上腺功能紊亂，產生過量雌激素，其形態(tài)、

生理也會出現女性特征。在正常情況下，腎上腺皮質不會產生過量的性激

素。

②腎上腺皮質之所以能產生性激素，是因為腎上腺皮質激素和男、女

性激素都同是由膽固醇衍變而來的。在人體及高等動物體內，經特殊酶類

的催化，膽固醇可以轉變成腎上腺皮質激素和性激素，這些變化可簡示如

圖5-4o

膽固醇

I

孕烯酮

I

孕酮潢體酮）->17a-羥-孕酮fl1-脫氧氫化可的松

4Ix

脫氧皮質酮矮烯二酮氫化可的松

I/%

皮,酮螂目睪酮

醛固酮19-4睪酮

I

17-P-雌二醇

/N

雌三醇+雌酮

圖5-4性激素與腎上腺皮質激素的關系

③雌激素、雄激素與腎上腺皮質激素的化學結構均極相似，僅分子中

某些部分（如雙鍵和化學基團）略有不同，但生理作用則有極大差別，這

說明激素的分子結構與其生理功能有密切關系。

5.2.1.4脂肪酸衍生物激素屬于這類的激素（在人體和高等動物

體中）目前只知道前列腺素（prostaglandin,代號PG）一類。

前列腺素這是一群激素，有A、B、C、D、E、F、G、H等兒類。最初

從人類及其他動物的精液中分離出來，故命名為前列腺素，其實這個名稱

并不恰當，因為許多組織（如肺、腦、胰等）都分泌這類激素。

化學結構：前列腺素是一類環(huán)心-羥-不飽和脂酸，其中PGA、PGB,、

PGE,>PGE?、PGRa的結構式如第197頁所示。

生物合成前列腺素是由二十碳四烯酸（花生四烯酸）演變而成?；?/p>

生四烯酸（arachidonicacid）經環(huán)加氧酶（cyclooxygen