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文檔簡(jiǎn)介
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥修改內(nèi)容提要二、分類(lèi)1、非選擇性環(huán)氧酶(cycloxygenase,COX)抑制藥
包括水楊酸類(lèi)、苯胺類(lèi)、吲哚類(lèi)、芳基乙酸類(lèi)、芳基丙酸類(lèi)、烯醇酸類(lèi)、吡唑酮類(lèi)、烷酮類(lèi)、異丁芬酸類(lèi)等2、選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥包括塞來(lái)昔布、羅非昔布、尼美舒利等3、抗痛風(fēng)藥COX-1與COX-2得特性一、藥理作用
1、抗炎作用大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎、抗風(fēng)濕作用,即藥物能使炎癥得紅、腫、熱、痛反應(yīng)減輕或消退,其抗炎作用亦就是與抑制外周前列腺素合成有關(guān)。
解熱鎮(zhèn)痛藥得藥理作用、作用機(jī)制
及常見(jiàn)不良反應(yīng)解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用(—)組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺(jué)增敏
炎癥(紅斑、水腫、疼痛)2、鎮(zhèn)痛作用
特點(diǎn):1、為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥,無(wú)欣快感、耐受性、呼吸抑制。2、鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶,對(duì)慢性鈍痛有效,對(duì)創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無(wú)效。3、鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。4、鎮(zhèn)痛機(jī)制就是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用,且降低痛覺(jué)感覺(jué)器對(duì)緩激肽致痛作用得敏感性。
3、解熱作用
特點(diǎn):1、僅使高熱體溫降至正常,對(duì)正常體溫?zé)o影響、
2、僅影響散熱過(guò)程,不影響產(chǎn)熱過(guò)程、
3、解熱機(jī)制就是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)得合成。
4、其她
NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集與血栓形成。對(duì)腫瘤得發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移可能均有抑制作用。此外尚有預(yù)防與延緩阿爾茨海默病發(fā)病、延緩角膜老化等作用。
大家學(xué)習(xí)辛苦了,還是要堅(jiān)持繼續(xù)保持安靜二、作用機(jī)制
NSAIDS得抗炎作用主要與其抑制COX得活性,抑制PGs得生成有關(guān)。三、常見(jiàn)不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、皮膚反應(yīng)、肝腎損害、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)、血液系統(tǒng)反應(yīng)等。NSAIDs對(duì)COX得選擇性作用NSAIDs對(duì)COX-1與COX-2作用得不同可能就是其藥理作用與不良反應(yīng)不一致得原理:對(duì)COX-1得抑制作用越強(qiáng),導(dǎo)致得不良反應(yīng)就越大;而對(duì)COX-2得抑制作用越強(qiáng),其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著。NSAIDs對(duì)COX-1與COX-2不同作用NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性PGs合成減少致炎性PGs合成減少結(jié)構(gòu)酶生理作用誘導(dǎo)酶,致炎作用解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用不良反應(yīng)第一節(jié)
非選擇性環(huán)氧酶抑制藥
一、水楊酸類(lèi)二、苯胺類(lèi)三、吲哚類(lèi)四、芳基乙酸類(lèi)五、芳基丙酸類(lèi)六、烯醇酸類(lèi)七、吡唑酮類(lèi)八、烷酮類(lèi)九、異丁芬酸類(lèi)乙酰水揚(yáng)酸(阿斯匹林Aspirin)
一、水楊酸類(lèi)
[體內(nèi)過(guò)程]
口服后迅速被胃腸道粘膜吸收,酯酶水解為水楊酸,以水楊酸鹽得形式可分布到全身組織包括關(guān)節(jié)腔、腦脊液與胎盤(pán)。在肝內(nèi)氧化代謝,其代謝產(chǎn)物與甘氨酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后從尿排出??诜┝堪⑺酒チ?1g以下)時(shí),水解產(chǎn)生得水楊酸量較少,按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除;1g以上時(shí),水楊酸生成量增多,其代謝從一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)消除。
一、水楊酸類(lèi)[作用及應(yīng)用]
1、解熱鎮(zhèn)痛與抗風(fēng)濕作用
(1)解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。
(2)抗風(fēng)濕作用強(qiáng),較大劑量治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,療效迅速確實(shí),亦可作為鑒別診斷。
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